Pefloksasiini

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Pefloksasiini: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Huumeiden vuorovaikutus
14. Analogit
15. Varastointiehdot
16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
17. Arvostelut
18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Pefloxacin

ATX-koodi: J01MA03

Vaikuttava aine: pefloksasiini (pefloksasiini)

Valmistaja: JSC "KRASFARMA" (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 8.7.2019

Pefloksasiini on antimikrobinen lääke, jolla on laaja kirjo bakterisidistä vaikutusta, fluorokinoloniryhmä.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääkkeen annosmuodot:

Kalvopäällysteiset tabletit (10 kpl. Läpipainopakkauksessa, 1 läpipainopakkaus pahvilaatikossa);
Infuusioneste, liuos (100 ml pulloissa, pahvilaatikossa 1 pullo, sairaaloille - pahvilaatikossa 48 pulloa).

Aktiivisen ainesosan sisältö:

1 tabletti: pefloksasiini metaanisulfonaatin muodossa - 400 mg;
1 ml liuosta: pefloksasiini mesylaattidihydraatin muodossa (pefloksasiinin muodossa) - 4 mg.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Pefloksasiini on laajakirjoinen antimikrobinen aine. Viittaa fluorokinolonien ryhmään. Lääke toimii bakterisidisesti estäen DNA-gyraasientsyymin, häiritsemällä DNA: n ja RNA: n A-alayksikön replikaatiota sekä bakteeriproteiinien synteesiä.

Pefloksasiini on aktiivinen gramnegatiivisia ja gram-positiivisia bakteereja vastaan. Toimii soluissa, jotka ovat jakautumis- ja lepovaiheessa (gram-negatiivisissa bakteereissa) ja soluissa mitoosiprosessissa (gram-positiivisissa bakteereissa). Kestää β-laktamaaseja.

Pefloksasiini vaikuttaa seuraaviin mikro-organismeihin:

aerobiset gramnegatiiviset bakteerit: Enterobacter spp., Morganella morganii, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio cholerae, Pseudomonas aeruginosa, Pasteurella multocida, Serratia spp., Citrobacter spp., Shigella meori spp., Neisseria gonorrilseria Moraxella catarrhalis, Haemophilus spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Yersinia enterocolitica, Campylobacter spp., Indoli-negatiiviset ja indolipositiiviset Proteus spp.
aerobiset gram-positiiviset bakteerit: Streptococcus spp. (mukaan lukien Streptococcus agalactiae ja Streptococcus pyogenes), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheria;
solunsisäiset bakteerit: Brucella spp., Mycoplasma spp., Legionella spp. (mukaan lukien Legionella pneumophila), Chlamydia spp.

Kohtuullinen herkkyys lääkkeelle on: Acinetobacter spp., Pseudomonas spp., Pneumococcus spp., Chlamydia trachomatis ja Clostridium perfringens.

Pefloksasiini ei vaikuta anaerobisiin gram-negatiivisiin bakteereihin: Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp. ja Bacteroides spp. (poikkeus on B.fragilis).

Farmakokinetiikka

Suun kautta annettuna lääke imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta. Suun kautta annetun 400 mg: n kerta-annoksen jälkeen noin 90% otetusta annoksesta imeytyy 20 minuutin kuluttua ja suurin pitoisuus saavutetaan 1,5–2 tunnin kuluttua ja on 4 μg / ml. Lääkkeen toistuvan annon jälkeen plasman maksimipitoisuus on 10 μg / ml, pefloksasiinin pitoisuus keuhkoputken kalvossa on 5 μg / ml ja veren ja limakalvon pitoisuuden suhde on 100%.

Lääkkeen laskimonsisäisen annon jälkeen suurin pitoisuus saavutetaan tunnin kuluessa.

Pefloksasiini sitoutuu plasmaproteiineihin 25–30%. Jakautumistilavuus on 1,5-1,8 l / kg. Lääke tunkeutuu hyvin kaikkiin kudoksiin ja kehon nesteisiin (keuhkot, sydän, eturauhanen, luukudos, sylkirauhaset, risat, iho, lihakset, keuhkoputken eritteet, peritoneaalinen neste, virtsa, aivo-selkäydinneste, sappi, yskökset) ja näiden kudosten pitoisuus ja nesteet, jotka ylittävät pefloksasiinipitoisuuden veressä.

Metabolia tapahtuu maksassa seuraavilla tavoilla: hapetus N-oksidiksi, metylaatio dimetyylipefloksasiiniksi (farmakologisesti aktiivinen) ja konjugoituminen glukuronihapon kanssa, mitä seuraa pefloksasiini-glukuronidin muodostuminen.

Puoliintumisaika lääkkeen ottamisen jälkeen on 8-10 tuntia, toistuvalla annostelulla - 12-13 tuntia. Pefloksasiinin laskimonsisäisen annon jälkeen yhtenä annoksena puoliintumisaika on 7-13 tuntia, toistuvan annon jälkeen - 14-15 tuntia.

Se erittyy ulosteisiin ja virtsaan (noin 60%) muuttumattomana, jotkut metaboliitteina. 1-2 tunnin kuluttua nauttimisesta se havaitaan muuttumattomana virtsassa konsentraatiossa 25 μg / ml, ja 12-24 tunnin kuluttua pefloksasiinin pitoisuus virtsassa muuttumattomassa muodossa on jo 15 μg / ml. Lääke ja sen metaboliitit löytyvät virtsasta jopa 84 tuntia viimeisen annoksen jälkeen. Hemodialyysissä pefloksasiinin erittymisaste on 23%.

Käyttöaiheet

Lääkkeen käyttö on tarkoitettu pefloksasiinille herkkien mikro-organismien aiheuttamien seuraavien lokalisointien infektioiden ja tulehdusprosessien hoidossa:

Maksa ja sappi (maksa, sappirakko ja sappitiehyet);
Luut ja nivelet;
ENT-elimet (korva, kurkku, nenä) ja alemmat hengitystiet;
Virtsateiden järjestelmä (munuaiset ja virtsateet);
Vatsaontelo ja lantion elimet;
Ruoansulatusjärjestelmä (mukaan lukien suun, leukojen, hampaiden infektiot);
Iho, pehmytkudokset, limakalvot;
Gynekologiset infektiot, sukupuoliteitse tarttuvat taudit (klamydia, tippuri), eturauhastulehdus;
Sairaalassa hankitut ja kirurgiset infektiot;
Vaikeat systeemiset infektiot (bakteremia, septikemia, endokardiitti, osteomyeliitti, meningoenkefaliitti).

Lisäksi ratkaisu on määrätty tarttuvien komplikaatioiden ehkäisyyn ja hoitoon leikkauksen jälkeen.

Vasta-aiheet

Glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puute;
Raskauden ja imetyksen ajanjakso;
Ikä enintään 15 vuotta;
Yliherkkyys pefloksasiinille ja muille fluorokinoloneille.

Lisäksi tablettien nimittäminen maksan vajaatoimintaa sairastaville potilaille on vasta-aiheista.

Liuosta määrätään varoen potilaille, joilla on vaikea maksan toimintahäiriö, aivoverenkierron häiriö, aivojen ateroskleroosi, tuntemattoman alkuperän kouristuskohtaus, epilepsia.

Pefloksasiinin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Kalvopäällysteiset tabletit

Tabletit otetaan suun kautta, niellään kokonaisina aterioiden yhteydessä.

Suositeltu annos: 400 mg 2 kertaa päivässä (aamulla ja illalla).

Halutun terapeuttisen vaikutuksen puuttuessa päivittäisen annoksen nousu 1600 mg: aan osoitetaan.

Infuusioneste, liuos

Liuos on tarkoitettu tiputettavaksi laskimoon.

Lääkäri määrää annoksen kliinisten käyttöaiheiden perusteella erikseen ottaen huomioon infektion kulun vakavuus ja lokalisointi sekä mikro-organismin herkkyys lääkkeelle.

Suositeltu annostusohjelma:

Tartuntatautien vakavat muodot: aloitusannos on 800 mg, sitten 400 mg 2 kertaa päivässä 12 tunnin välein. Munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille määrätään 400 mg, jolla on lievä patologian muoto - kerran 24 tunnissa, vaikeassa muodossa - toimenpiteiden välillä 36 tuntia
Maksainfektiot: nopeudella 8 mg / 1 kg potilaan painoa ja infuusion kesto 1 tunti. Menettelyjen tiheys: keltaisuus - 1 kerta 24 tunnissa, askites - 1 kerta 36 tunnissa, keltaisuutta ja astsiittipotilaita - 1 kerta 48 tunnissa.

Pefloksasiinin päivittäinen annos ei saa ylittää 1200 mg.

Sivuvaikutukset

Ruoansulatuskanava: pahoinvointi, vatsakipu;
Tuki- ja liikuntaelimistö: nivelkipu, lihaskipu;
Hermosto: unettomuus, päänsärky;
Hematopoieettinen järjestelmä: trombosytopenia (päivittäinen annos 1600 mg);
Dermatologiset reaktiot: valoherkkyys.

Lisäksi pefloksasiinin käyttö voi aiheuttaa seuraavia haittavaikutuksia:

Kalvopäällysteiset tabletit: huimaus, dyspepsia;
Infuusioneste, liuos: oksentelu, ripuli, allergisten reaktioiden kehittyminen nokkosina, kutina.

Yliannostus

Tähän mennessä huumeiden yliannostustapauksia ei ole rekisteröity.

Jos vahingossa otetaan terapeuttisesti merkittävästi suurempia annoksia, määrätään oireenmukainen hoito ja tarvittaessa peritoneaalidialyysi ja hemodialyysi. Pefloksasiinille ei ole spesifistä vastalääkettä.

erityisohjeet

Pefloksasiinin käytön aikana potilaan tulee välttää altistumista ultraviolettisäteilylle.

Beta-laktaamiantibioottien ja rifampisiinin bakteeriresistenssin kehittymisen estämiseksi liuos on määrätty osana yhdistelmähoitoa.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Lääke on kielletty raskauden ja imetyksen aikana.

Lapsuuden käyttö

Ohjeiden mukaan pefloksasiini on vasta-aiheinen lapsille ja alle 18-vuotiaille nuorille.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoiminnassa (jos kreatiniinipuhdistuma on alle 20 ml / min), on tarpeen vähentää lääkeannosta: kun sitä käytetään kahdesti päivässä, yhden annoksen on oltava 50% keskimääräisestä annoksesta; kun sitä käytetään kerran päivässä, määrätään koko kerta-annos.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Jos maksan toimintaa on rikottu, on tarpeen säätää lääkkeen annosteluohjelmaa: lieville häiriöille määrätään 400 mg Pefloxacinia päivässä, kohtalaisen vakaviin rikkomuksiin - 400 mg 36 tunnin välein, ja vakavissa häiriöissä lääkeannosten välinen aika on nostettava 48 tuntiin. Hoidon kesto maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla ei saa ylittää 30 päivää.

Huumeiden vuorovaikutus

Samanaikainen käyttö pefloksasiinin kanssa:

Aminoglykosidit - edistävät synergiaa Pseudomonas aeruginosaa kohtaan;
Epäsuorat antikoagulantit - voivat tehostaa niiden vaikutusta;
Simetidiini - johtaa lisääntymiseen T ¹ / ₂ pefloksasiini ja alentaa kokonaispuhdistuma;
Teofylliini - hidastaa aineenvaihduntaa maksassa ja lisää pitoisuutta veriplasmassa;
Antasidit, jotka sisältävät magnesiumhydroksidia ja alumiinihydroksidia - hidastavat pefloksasiinin imeytymistä.

Infuusioliuosta ei saa sekoittaa kloori-ioneja sisältävien valmisteiden kanssa.

Analogit

Perfloksasiinianalogit ovat: Unicpef, Pefloxabol, Abaktal, Pefloxacin-AKOS.

Varastointiehdot

Pidä poissa lasten ulottuvilta. Säilytä kuivassa, viileässä paikassa, joka on suojattu valolta. Liuoksen varastointilämpötila on 10-25 ° C (ei saa jäätyä).

Kestoaika: tabletit - 3 vuotta; ratkaisu - 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut pefloksasiinista

Potilaat sietävät lääkettä hyvin ja ovat tehokkaita useiden tartuntatautien patogeenejä vastaan. Jotkut Pefloxacin-katsaukset kuvaavat valoherkkyystapauksia mikrobilääkehoidon aikana, samoin kuin katkeruuden ilmaantumista suussa ja lievää pahoinvointia.

Pefloksasiinin hinta apteekeissa

Tällä hetkellä lääke on saatavana vain infuusioliuoksen muodossa. Pefloksasiinitablettien hintaa ei tunneta, koska tämä vapautusmuoto on vanhentanut valtion rekisteröintiajan. Jos sinun on käytettävä pefloksasiinia suun kautta, voit ostaa samanlaisen lääkkeen Pefloxacin-AKOS noin 75 ruplaan (kalvopäällysteiset tabletit, 400 mg, 10 kpl. Per pakkaus). Pefloxacin-AKOS-injektionesteen hinta on keskimäärin 125 ruplaa.