Amfoterisiini B
Latinankielinen nimi: Amfoterisiini B
ATX-koodi: J02AA01
Vaikuttava aine: amfoterisiini B (amfoterisiini B)
Valmistaja: Sintez, JSC (Venäjä)
Kuvaus ja valokuvapäivitys: 23.8.2019
Hinnat apteekeissa: alkaen 30 ruplaa.
Ostaa
Amfoterisiini B on laajakirjoinen sienilääke antibiootti.
Vapauta muoto ja koostumus
Amfoterisiini B on seuraavissa muodoissa:
- lyofilisaatti infuusionesteen ja inhalaation liuoksen valmistamiseksi: keltainen hygroskooppinen huokoinen massa, käytännöllisesti katsoen hajuton, joka sisältää 50000 IU saman nimistä vaikuttavaa ainetta yhdessä pullossa (10 tai 20 ml: n injektiopulloissa, 1, 5 tai 5 ml) 10 pulloa);
- voide ulkoiseen käyttöön: homogeeninen, keltainen, jossa on 1 g 30000 IU saman nimistä vaikuttavaa ainetta (alumiiniputkissa 15 ja 30 g, pahvilaatikossa 1 putki).
Apuaineet lyofilisaatissa: natriumdeoksikolaatti (deoksikoolihappo, natriumhydroksidi), natriumfosfaatti, disubstituoitu 12-vesipitoinen (natriumvetyfosfaattidodekahydraatti).
Apuaineet voiteen koostumuksessa: vaseliiniöljy, polysorbaatti 80, lääketieteellinen vaseliini.
Farmakologiset ominaisuudet
Farmakodynamiikka
Amfoterisiini B on polyeenimakrosyklinen antibiootti, jolla on sienilääke. Streptomyces nodosus tuotetaan.
Patogeenin herkkyydestä ja aineen pitoisuudesta biologisissa nesteissä riippuen sillä on fungisidinen tai fungistaattinen vaikutus. Se sitoutuu ergosteroleihin (steroleihin), jotka sijaitsevat sienen solukalvossa, jotka ovat herkkiä lääkkeen vaikutukselle. Seurauksena on kalvon läpäisevyyden rikkominen, solunsisäisten komponenttien vapautuminen solunulkoiseen tilaan, jota seuraa sienen hajoaminen.
Infuusiona annettuna se on aktiivinen useimpia Histoplasma capsulatum, Candida spp., Paracoccidioides brasiliensis, Aspergillus fumigatus, Coccidioides immitis, Blastomyces dermatitidis, Sporothrix schenckii, Absidia Ranopus spp., Rhizopporum -kantoja vastaan. Mucor mucedo.
Kohtuullinen aktiivisuus havaitaan suhteessa joihinkin yksinkertaisimmista: Leishmania mexicana, Leishmania braziliensis, Naegleria fowleri.
Fusarium spp. Ovat yleensä resistenttejä amfoterisiini B: lle. ja Pseudallescheria boydii.
Ulkopuolella levitettynä se on aktiivinen Candida spp: tä vastaan, mukaan lukien ne, jotka ovat vastustuskykyisiä muiden sienilääkkeiden vaikutuksille.
Amfoterisiini B on missä tahansa annosmuodossa tehoton riketsiaa, bakteereja ja viruksia vastaan.
Farmakokinetiikka
Infuusioliuos
Veressä aineen yhden laskimonsisäisen injektion jälkeen syntyy tehokas pitoisuus (se on annoksesta riippuvainen), joka pysyy 24 tuntia.
C max (aineen enimmäispitoisuus) plasmassa, kun laskimoon on annettu 1–5 mg päivässä, on 0,000 5–0,002 mg / ml. Se sitoutuu plasman proteiineihin yli 90%.
Amfoterisiini B jakautuu munuaisiin, maksaan, lisämunuaisiin, keuhkoihin, pernaan, lihaksiin ja muihin kudoksiin. Pitoisuudet vesipitoisessa huumorissa, keuhkopussin effuusiossa, nivel- ja vatsakalvonesteissä - noin 2/3 plasman pitoisuudesta; aivo-selkäydinnesteessä ainetta ei yleensä havaita.
Näennäinen jakautumistilavuus: aikuiset - 4 l / kg, lapset - 0,4–8,3 l / kg, vastasyntyneet - 1,5–9,4 l / kg.
Metaboliset reitit ovat tuntemattomia. Virtsassa ja sapessa noin 98% on metaboliittien muodossa. Se erittyy munuaisten kautta hitaasti.
Alkuperäinen puoliintumisaika: aikuiset - 24 tuntia, lapset - 5,5–40,3 tuntia, vastasyntyneet - 18,8–62,5 tuntia. Terminaalinen puoliintumisaika on 15 päivää. Kerääntyy huonosti eliminaation viivästymisestä huolimatta.
Se ei käytännössä erittele hemodialyysin aikana. Sovelluksen päättymisen jälkeen sitä löytyy kehosta vielä useita viikkoja.
Voide ulkoiseen käyttöön
Amfoterisiini B ei imeydy eikä sillä ole systeemistä vaikutusta.
Käyttöaiheet
Amfoterisiini B: n inhalaatio ja parenteraalinen antaminen on osoitettu:
- sisäelinten kandidiaasi;
- maha-suolikanavan kandidiaasi, suoliston kandidiaasi;
- kokkidioidoosi ja parakokidioidoosi;
- krooninen granulomatoottinen ja levinnyt kandidiaasi;
- histoplasmoosi;
- levitetty kryptokokkoosi, kryptokokki-aivokalvontulehdus (tai muiden sienien aiheuttama);
- kromomykoosi;
- zygomycosis (phycomycosis);
- Pohjois-Amerikan blastomykoosi;
- aspergilloosi (levitetty ja invasiivinen);
- homeen mykoosi;
- endokardiitti;
- virtsateiden sieni-infektiot;
- levitti sporotrikoosia.
Voide Amfoterisiini B on määrätty ihon ja limakalvojen kandidiaasin hoitoon.
Vasta-aiheet
Kylmäkuivattu aine infuusionesteen valmistamiseksi
Absoluuttinen:
- krooninen munuaisten vajaatoiminta;
- imetysjakso;
- yksilöllinen suvaitsemattomuus lääkkeen komponentteihin.
Suhteellinen (amfoterisiini B on määrätty lääkärin valvonnassa):
- munuaissairaus (mukaan lukien glomerulonefriitti);
- anemia;
- amyloidoosi;
- maksakirroosi;
- hepatiitti;
- diabetes;
- agranulosytoosi;
- raskaus.
Voide ulkoiseen käyttöön
- vaikea maksan toimintahäiriö;
- vastasyntyneen jakso (28 päivää);
- raskaus ja imetys;
- yksilöllinen suvaitsemattomuus lääkkeen komponentteihin.
Amfoterisiini B: n käyttöohjeet: menetelmä ja annostus
Kylmäkuivattu aine infuusion ja inhalaation valmistamiseksi
Ennen amfoterisiini B: n laskimonsisäistä antamista potilaan tarkka paino määritetään ja tarvittava annos lasketaan nopeudella 250 U / kg. Yksilöllisen toleranssin määrittämiseksi annetaan ensin 100 U / kg, ja ilman sivuvaikutuksia annos nostetaan vähitellen 1000 U / kg: aan.
Kumulaation välttämiseksi lääkitys annetaan 1-2 kertaa viikossa tai joka toinen päivä.
Hoidon kesto määräytyy taudin vakavuuden ja sijainnin perusteella, ja se on pääsääntöisesti vähintään 1-2 kuukautta. Lääkityksen kokonaisannos on 1,5-2 miljoonaa yksikköä, hoito toistetaan kuukauden kuluttua.
Hengitys tapahtuu 1-2 kertaa päivässä 15–20 minuutin ajan, 10 ml toimenpidettä kohti, mikä vastaa päivittäistä annosta 1000–2000 U / kg potilaan painosta. Hoidon kesto on 10-14 päivää, viikon kuluttua kurssi voidaan toistaa.
Liuos valmistetaan välittömästi ennen käyttöä liuottamalla injektiopullon sisältö 50 000 IU 10 ml: aan injektionesteisiin käytettävää vettä.
Voide
Voide Amfoterisiini B levitetään ohuena kerroksena haavoittuneelle iholle 2–4 kertaa päivässä. Hoitokurssi riippuu käyttöaiheista:
- ihon taittojen kandidiaasi - 1-3 viikkoa;
- vaippaihottuma lapsilla - 1-2 viikkoa;
- paronykia ja interdigitaaliset vauriot - 2-4 viikkoa.
Sivuvaikutukset
Lääkkeen inhalaation ja parenteraalisen käytön yhteydessä voi esiintyä seuraavia: pahoinvointi, vatsakipu, ruokahalun ja näön heikkeneminen, oksentelu, leukopenia, anemia, päänsärky, diplopia, polyneuropatia, rytmihäiriöt, hypertensio, atsotemia, hypokalemia, proteinuria, asidoosi, turvotus, ihottuma Quincke, bronkospasmi, kontaktiallerginen dermatiitti, vuotava nenä, kurkkukipu, yskä, vilunväristykset, kuume.
Amfoterisiini B-voiteen paikallinen käyttö voi aiheuttaa pistelyä, kuivumista, polttamista ja ihon punoitusta.
Yliannostus
Tärkeimmät oireet infuusioliuosta käytettäessä: hengitys- ja sydämenpysähdys.
Hoito: oireenmukainen. Munuaisten ja maksan toiminnan, hengitys- ja sydämen toiminnan, ääreisverenkuvan ja elektrolyyttipitoisuuden seuranta on tarpeen; tukihoito. Sitä ei poisteta hemodialyysin aikana. Ennen amfoterisiini B: n antamisen jatkamista potilaan tila on vakattava.
Lääkkeen yliannostuksesta ei ole tietoa.
erityisohjeet
Hoito tulee lopettaa, jos anemia kehittyy.
Oklusiivisten sidosten alla olevaa voidetta ei tule käyttää.
Hoidon aikana sinun tulee seurata järjestelmällisesti ääreisveren, munuaisten ja maksan toiminnan kuvaa.
Jos amfoterisiini B: n vaikutus ei ole riittävä 1-2 viikon kuluttua, ota yhteys lääkäriisi hoito-ohjelman selventämiseksi.
Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
- infuusioliuos: raskauden aikana lääkkeen käyttö vaatii lääkärin valvontaa; hoito on vasta-aiheista imetyksen aikana;
- voide: ei määrätty raskauden / imetyksen aikana.
Lapsuuden käyttö
Lapsille Amfoterisiini B annetaan infuusionesteenä pienimpänä tehokkaana annoksena.
Amfoterisiini B-voide on vasta-aiheinen vastasyntyneille (28 päivää).
Munuaisten vajaatoiminta
Infuusioliuos:
- krooninen munuaisten vajaatoiminta: hoito on vasta-aiheista;
- munuaissairaus (mukaan lukien glomerulonefriitti): Amfoterisiini B: tä tulee käyttää lääkärin valvonnassa.
Maksan toiminnan rikkomuksista
- infuusioliuos: hepatiittia ja maksakirroosia varten lääkettä määrätään varoen;
- voide: hoito vakavan maksan toimintahäiriön taustalla on vasta-aiheista.
Huumeiden vuorovaikutus
Ohjeiden mukaan amfoterisiini B on farmaseuttisesti yhteensopimaton 0,9% natriumliuoksen ja muiden elektrolyyttejä sisältävien liuosten sekä hepariinin kanssa.
Samanaikaisesti otettuna sulfonyyliurean ja teofylliinivalmisteiden, antikoagulanttien, flusytosiinin vaikutus ja myrkyllisyys (sen puoliintumisaika pitenee) lisääntyy, kun sitä käytetään etinyyliestradiolin kanssa, sen vaikutus heikkenee ja läpäisyvuotojen riski kasvaa.
Ei-narkoottiset kipulääkkeet, simetidiini, masennuslääkkeet ja muut mikrosomaalisten maksaentsyymien estäjät vähentävät aineenvaihduntaa, lisäävät toksista vaikutusta ja lisäävät seerumin pitoisuutta.
Rifampisiini, karbamatsepiini, fenytoiini, barbituraatit ja muut maksan mikrosomaalisten entsyymien induktorit kiihdyttävät aineenvaihduntaa vähentäen siten lääkkeen tehokkuutta.
Kurariformiset lihasrelaksantit ja sydämen glykosidit lisäävät toksista vaikutusta, ja hiilihappoanhydraasin estäjät, glukokortikosteroidit ja adrenokortikotrooppiset hormonit lisäävät hypokalemian riskiä. Jos on tarpeen määrätä lääke yhdessä glukokortikosteroidien ja kortikotropiinin kanssa, veren ja EKG: n elektrolyyttikoostumusta on seurattava (hypokalemian ja rytmihäiriöiden kehittymisen välttämiseksi).
Munuaisten toimintahäiriöiden kehittymisen riski kasvaa, kun aminoglykosideja, pentamidiinia, syklosporiinia ja muita nefrotoksisia lääkkeitä annetaan samanaikaisesti amfoterisiini B: n kanssa, joten niiden yhteiskäyttö on kielletty.
Sädehoitoa, syöpälääkkeitä ja luuytimen hematopoieesia tukahduttavia lääkkeitä määrättäessä riski sairastua hematologisiin häiriöihin, mukaan lukien anemia, kasvaa. Lisäksi syöpälääkkeet lisäävät bronkospasmia ja aiheuttavat verenpaineen (verenpaineen) laskua.
Varovaisuutta on suositeltavaa yhdistää hoito imidatsolien, kuten itrakonatsolin, mikonatsolin, flukonatsolin, ketokonatsolin, klotrimatsolin kanssa, jotta vältetään amfoterisiini B -resistenssin kehittyminen.
Analogit
Amfoterisiini B: n analogit vaikutusmekanismin mukaan ovat lääkkeitä, kuten Ambizom, Amphoglucamine, Amphocyl, Ampholip.
Varastointiehdot
Lyofilisaatin kestoaika on 4 vuotta, voiteiden - 2 vuotta (edellyttäen, että ne varastoidaan ottaen huomioon valmistajan suositukset: lyofilisaatti - 2-10 ° C: n lämpötilassa, voide - 4 ° C asti).
Apteekeista luovuttamisen ehdot
Amfoterisiini B on saatavana kaikissa annosmuodoissa lääkärin ohjeiden mukaan.
Arviot tuotteesta Amfoterisiini B
Amfoterisiini B: n arvostelut ovat harvat. Infuusioliuoksen muodossa olevaa lääkettä käytetään kiinteissä olosuhteissa. Sen tehokkuuden arvioidaan olevan korkea.
Amfoterisiini B: n hinta apteekeissa
Amfoterisiini B: n (lyofilisaatti, 1 pullo 10 ml) arvioitu hinta on 31-37 ruplaa.
Amfoterisiini B: hinnat online-apteekeissa
|
Lääkkeen nimi Hinta Apteekki |
|
Amfoterisiini B 50 tuhatta yksikköä kylmäkuivattua ainetta infuusionesteen valmistamiseksi 10 ml 1 kpl. RUB 30 Ostaa |
Maria Kulkes Lääketieteellinen toimittaja Tietoja kirjoittajasta
Koulutus: Ensimmäinen Moskovan valtion lääketieteellinen yliopisto nimetty I. M. Sechenov, erikoislääke "Yleislääketiede".
Tiedot lääkkeestä ovat yleisiä, tarjotaan vain tiedotustarkoituksiin, eivätkä ne korvaa virallisia ohjeita. Itsehoito on vaarallista terveydelle!
