Liptonorm

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Liptonorm: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Maksan toiminnan rikkomuksista
12. Käyttö vanhuksilla
13. Huumeiden vuorovaikutus
14. Analogit
15. Varastointiehdot
16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
17. Arvostelut
18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Liptonorm

ATX-koodi: C10AA05

Vaikuttava aine: atorvastatiini (atorvastatiini)

Valmistaja: JSC Pharmstandard-Leksredstva, Venäjä M. J. Biopharm , Intia

Kuvaus ja kuva päivitetty: 30.7.2019

Liptonorm on statiiniryhmän hypolipideeminen lääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Annosmuoto - päällystetyt tabletit: pyöreät, kuperat molemmin puolin, valkoiset; tauolla - melkein valkoinen tai valkoinen (14 kpl läpipainopakkauksessa, 2 läpipainopakkausta pahvilaatikossa).

Vaikuttava aine: atorvastatiini (kalsiumsuolan muodossa), sen sisältö yhdessä tabletissa on 10 tai 20 mg.

Apukomponentit: tween 80, laktoosi, hydroksipropyyliselluloosa, mikrokiteinen selluloosa, kroskarmelloosi, kalsiumkarbonaatti, magnesiumstearaatti, polyetyleeniglykoli, titaanidioksidi, hydroksipropyylimetyyliselluloosa.

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Liptonorm on statiiniryhmän hypolipideeminen lääke. Atorvastatiinin pääasiallinen vaikutusmekanismi on estää 3-hydroksi-3-metyyliglutaryylikoentsyymi A- (HMG-CoA) -reduktaasin aktiivisuutta. Tämä entsyymi katalysoi yhtä kolesterolisynteesin alkuvaihetta - prosessia, jolla HMG-CoA muutetaan mevalonihapoksi. Tuloksena atorvastatiinin aiheuttamalle kolesterolisynteesin vaimennukselle on matalan tiheyden lipoproteiinireseptorien (LDL) lisääntynyt reaktiivisuus maksassa ja maksan ulkopuolisissa kudoksissa. LDL-hiukkaset sitoutuvat näihin reseptoreihin ja poistuvat veriplasmasta, mikä alentaa LDL-kolesterolin määrää veressä.

Atorvastatiinilla on skleroottinen vaikutus. Lääke vaikuttaa verikomponentteihin ja verisuonten seinämiin seuraavasti:

estää isoprenoidien synteesiä;
parantaa verisuonten endoteeliriippuvaa laajenemista;
vähentää triglyseridien, kolesterolin, apolipoproteiini B: n, matalatiheyksisten lipoproteiinien pitoisuutta;
lisää apolipoproteiini A: n ja HDL-kolesterolin (suuritiheyksisen lipoproteiinin) pitoisuutta.

Liptonormin vaikutus kehittyy pääsääntöisesti kahden viikon kuluttua. Maksimaalisen vaikutuksen saavuttaminen kestää 4 viikkoa.

Lääkkeen imeytyminen on korkea. Suurimman pitoisuuden saavuttaminen kestää 1-2 tuntia. Naisilla enimmäispitoisuus on 20% normaalia korkeampi ja AUC on 10% pienempi. Potilailla, joilla on maksakirroosi, enimmäispitoisuusindeksi ylittää normin 16 kertaa, AUC - 11 kertaa. Ruoan saanti vähentää hieman lääkkeen imeytymisen kestoa ja nopeutta (vastaavasti 9% ja 25%), mutta LDL-kolesterolin alentamisen indikaattorit ovat samanlaisia kuin atorvastatiinin ilman ruokaa. Aamulla otettuna atorvastatiinipitoisuus on noin 30% suurempi kuin illalla.

Liptonormin hyötyosuus - 14%, HMG-CoA-reduktaasia vastaan estävän aktiivisuuden systeeminen hyötyosuus - 30%. Systeemisen biologisen hyötyosuuden indeksin laskuun vaikuttavat ensikierron metabolia mahalaukun limakalvossa ja "ensimmäinen kulku" maksan läpi.

Yhteys plasman proteiineihin on 98%, keskimääräinen jakautumistilavuus on 381 litraa. Lääkkeen metabolia tapahtuu pääasiassa maksassa sytokromi P450 CYP3A7, CYP3A5 ja CYP3A4 vaikutuksen alaisena. Tämän prosessin seurauksena muodostuu farmakologisesti aktiivisia metaboliitteja (beeta-hapetustuotteita, orto- ja para-hydroksyloituja johdannaisia). Estävä vaikutus HMG-CoA-reduktaasiin on noin 70% kiertävien metaboliittien aktiivisuuden perusteella.

Lääke ei läpäise voimakasta enterohepaattista uudelleenkiertoa ja erittyy sapen kanssa maksan ja / tai maksan ulkopuolisen metabolian jälkeen.

Liptonormin puoliintumisaika on 14 tuntia. Aktiivisten metaboliittien läsnäolon vuoksi HMG-CoA-reduktaasia estävä vaikutus kestää noin 20-30 tuntia. Lääke ei erittele hemodialyysin aikana. Alle 2% suun kautta otetusta annoksesta määritetään virtsassa.

Käyttöaiheet

Homotsygoottinen ja heterotsygoottinen familiaalinen hyperkolesterolemia (ruokavaliohoidon lisänä);
Primaarinen hyperkolesterolemia;
Sekoitettu hyperlipidemia.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

Eri etiologioiden maksakirroosi;
Maksan vajaatoiminta (luokat A ja B Child-Pugh-asteikon mukaan);
Aktiiviset maksasairaudet, mukaan lukien aktiivinen krooninen hepatiitti ja krooninen alkoholihepatiitti;
Tuntemattoman alkuperän maksan transaminaasien aktiivisuuden lisääntyminen (yli 3 kertaa normin ylärajaan verrattuna);
Ikä alle 18;
Raskaus ja imetysjakso;
Yliherkkyys lääkkeen komponenteille.

Suhteellinen:

Historia maksasairaus;
Vakava elektrolyyttien epätasapaino;
Hormonaaliset ja aineenvaihduntahäiriöt;
Valtimon hypotensio;
Krooninen alkoholismi;
Vaikeat akuutit infektiot (sepsis);
Hallitsemattomat kohtaukset;
Vammat;
Suuret kirurgiset toimenpiteet.

Käyttöohjeet Liptonorm: menetelmä ja annostus

Ennen lääkkeen määräämistä potilas siirretään sopivaan ruokavalioon, mikä varmistaa veren lipidien määrän vähenemisen (tätä on noudatettava koko hoidon ajan).

Ohjeiden mukaan Liptonorm tulee ottaa suun kautta kerran päivässä, riippumatta ruoan saannista, mutta samaan aikaan joka päivä.

Aloitusannos on yleensä 10 mg. Tulevaisuudessa optimaalinen annos valitaan erikseen matalatiheyksisen lipoproteiinikolesterolin tason, taudin vakavuuden ja hoidon tehokkuuden perusteella. Annosmuutokset tulee tehdä vähintään 4 viikon välein.

Suurin sallittu päivittäinen annos on 80 mg yhdessä annoksessa.

Sivuvaikutukset

Haittavaikutusten esiintymistiheys: usein - yli 2% tapauksista, harvoin - alle 2% tapauksista.

Keskushermosto: usein - huimaus ja unettomuus; harvoin - uneliaisuus, painajaiset, asteninen oireyhtymä, emotionaalinen labiilius, hyperkineesi, parestesia, huonovointisuus, tajunnan menetys, päänsärky, masennus, amnesia, ataksia, hyperestesia, kasvohermon halvaus, perifeerinen neuropatia;
Aistielimet: majoituksen loukkaaminen, makuun perverssi, makuaistin menetys, parosmia (hajun menetys), korvien soiminen, kuurous, amblyopia, sidekalvon kuivuus, glaukooma, silmäverenvuoto;
Sydän- ja verisuonijärjestelmä: usein - rintakipu; harvoin - migreeni, kohonnut verenpaine, vasodilataatio, rytmihäiriöt, posturaalinen hypotensio, angina pectoris, sydämentykytys, flebiitti;
Hengityselimet: usein - nuha ja keuhkoputkentulehdus; harvoin - hengenahdistus, nenäverenvuoto, keuhkoastma, keuhkokuume;
Ruoansulatuskanava: usein - cheiliitti, stomatiitti, suun kuivuminen, ikenien verenvuoto, suun limakalvon eroosio- ja haavaumavauriot, kielitulehdus, vatsakipu, ilmavaivat, närästys, röyhtäily, pahoinvointi, ummetus tai ripuli, ruokahaluttomuus tai lisääntynyt ruokahalu, gastralgia, melena, oksentelu, nielemishäiriö, gastroenteriitti, ruokatorvitulehdus, tenesmus, haimatulehdus, pohjukaissuolihaava, maksakolikot, maksan toimintahäiriöt, hepatiitti, kolestaattinen keltaisuus, peräsuolen verenvuoto;
Tuki- ja liikuntaelimistö: usein - niveltulehdus; harvoin - bursiitti, jalkojen lihaskrampit, myopatia, myosiitti, nivelkipu, torticollis, nivelrikontuurit, tendosynoviitti, lihasten hypertonia, myalgia, rabdomyolyysi;
Hematopoieettinen järjestelmä: lymfadenopatia, anemia, trombosytopenia;
Urogenitaalinen järjestelmä: usein - perifeerinen turvotus, urogenitaaliset infektiot; harvoin - dysuria (mukaan lukien virtsaumpi tai virtsankarkailu, nokturia, virtsaamistarve, pollakiuria), nephrourolithiasis, hematuria, nefriitti, epididymiitti, metrorragia, emättimen verenvuoto, siemensyöksyhäiriöt, heikentynyt libido, impotenssi;
Dermatologiset reaktiot: usein - lisääntynyt hikoilu, kseroderma, ekseema, ekkymoosi, seborrhea, petekiat, hiustenlähtö;
Allergiset reaktiot: usein - kosketusihottuma, ihottuma ja kutina; harvoin - kasvojen turvotus, anafylaksia, angioedeema, nokkosihottuma, valoherkkyys, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, eksudatiivinen multiforminen erythema, toksinen epidermaalinen nekrolyysi;
Laboratorioindikaattorit: harvoin - albuminuria, hypoglykemia, hyperglykemia, alkalisen fosfataasin, seerumin kreatiinifosfokinaasin, alaniiniaminotransferaasin (ALAT) ja aspartaatti-aminotransferaasin (AST) lisääntynyt aktiivisuus;
Muut: harvoin - painonnousu, kihdin paheneminen, mastodynia, gynekomastia.

Yliannostus

Yliannostustapauksessa haittavaikutusten luetteloon sisältyvien oireiden kehittyminen on mahdollista, mutta vakavammin.

Liptonormille ei ole spesifistä vastalääkettä, joten yliannostuksen yhteydessä suositellaan seuraavia toimenpiteitä:

lääkkeen imeytymisen estäminen (aktiivihiilen ottaminen, mahahuuhtelu);
tuki elinten elintärkeiden toimintojen työhön;
oireenmukainen hoito.

Hemodialyysi on tällaisissa tapauksissa tehoton.

erityisohjeet

Hoidon aikana kehon toimintojen kliinisiä ja laboratorioparametreja on seurattava huolellisesti. Jos havaitaan merkittäviä patologisia muutoksia, lääkkeen annosta on pienennettävä tai hoito lopetettava.

Maksan toimintaa on seurattava ennen lääkkeen aloittamista, 6 ja 12 viikon hoidon jälkeen, jokaisen annoksen suurentamisen jälkeen ja myös säännöllisesti hoidon aikana, esimerkiksi joka 6. kuukausi. Liptonorm-valmisteen käytön kolmen ensimmäisen kuukauden aikana maksaentsyymien aktiivisuus muuttuu yleensä.

Jos maksan transaminaasien aktiivisuus on lisääntynyt, potilaita on seurattava tarkasti, kunnes normaali taso palautuu. Jos ASAT- tai ALAT-arvo on yli 3 kertaa korkeampi kuin normin yläraja, lääkkeen annosta on pienennettävä tai hoito lopetettava.

Potilailla, joilla on diffuusia myalgiaa, lihasheikkoutta ja letargiaa ja / tai kreatiinifosfokinaasin merkittävä nousu, on vaarana myopatian kehittyminen. Jos sinulla on selittämätöntä lihaskipua tai heikkoutta, varsinkin jos siihen liittyy kuumetta tai huonovointisuutta, ota heti yhteys lääkäriisi.

Liptonorm-valmisteen käyttö on lopetettava tai keskeytettävä väliaikaisesti, jos kehittyy vakava tila, joka voi olla seurausta myopatiasta, sekä sellaisten riskitekijöiden läsnä ollessa, jotka voivat johtaa rabdomyolyysistä johtuvaan akuuttiin munuaisten vajaatoimintaan, kuten elektrolyyttien epätasapaino, vakavat hormonitoiminnan ja aineenvaihdunnan häiriöt, valtimo hypotensio, akuutti vaikea infektio, trauma, suuri leikkaus.

Jos on tarpeen määrätä Liptonorm yhdessä fibriinihappojohdannaisten, nikotiinihapon (annoksilla, jotka aiheuttavat hypolipideemisen vaikutuksen), immunosuppressanttien, syklosporiinin, klaritromysiinin, erytromysiinin, sienilääkkeiden (atsolijohdannaiset) kanssa, hoidon odotettuja etuja ja riskin astetta on verrattu. Hoidon aikana, etenkin ensimmäisinä kuukausina ja minkä tahansa lääkkeen annosta suurennettaessa, on tarpeen seurata potilaan tilaa heikkouden, letargian tai lihaskivun varalta.

Tapauksia Liptonormin negatiivisesta vaikutuksesta psykofysikaalisten reaktioiden nopeuteen ja henkilön keskittymiskykyyn ei tunneta.

Hedelmällisessä iässä olevien naisten on käytettävä hoidon aikana luotettavia ehkäisymenetelmiä. Raskautta suunniteltaessa lääke tulee peruuttaa vähintään kuukausi etukäteen.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Liptonorm on kielletty raskauden ja imetyksen aikana. Lääkettä ei ole suositeltavaa määrätä hedelmällisessä iässä oleville naisille, jotka eivät käytä luotettavia ehkäisymenetelmiä. Ainakin kuukausi ennen suunniteltua raskautta sinun on lopetettava lääkkeen käyttö.

Lapsuuden käyttö

Se on kielletty lasten ja alle 18-vuotiaiden nuorten hoidossa.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Lääkettä määrätään varoen, jos on ollut maksasairaus.

Liptonorm on vasta-aiheinen seuraavissa tapauksissa:

maksasairauden aktiivinen vaihe (esimerkiksi aktiivisen kroonisen hepatiitin, kroonisen alkoholihepatiitin kanssa);
maksan transaminaasien aktiivisuuden lisääntyminen (normin ylärajan ylittäminen vähintään 3 kertaa VGN: ään verrattuna) epäselvän etiologian kanssa;
maksakirroosi eri etiologioilla;
maksan vajaatoiminta (luokat A ja B Child-Pugh-asteikolla).

Käyttö vanhuksille

Hoidettaessa tätä potilasryhmää annosta ei tarvitse muuttaa.

Huumeiden vuorovaikutus

Antasidit vähentävät atorvastatiinipitoisuutta 35%, mutta vaikutus pienitiheyksiseen lipoproteiinikolesteroliin ei muutu.

Liptonorm 80 mg: n päivittäisannoksena nostaa 20% samanaikaisesti käytettävien oraalisten ehkäisyvalmisteiden pitoisuutta veressä etinyyliestradiolia ja noretindronia sekä digoksiinia.

Kun lääkettä käytetään yhdessä varfariinin kanssa, protrombiiniaika lyhenee ensimmäisinä päivinä. Tämä indikaattori normalisoituu yleensä 15 päivän kuluttua. Tätä yhdistelmää saavien potilaiden tulee seurata protrombiiniaikaa tavallista useammin.

Proteaasin estäjät, jotka ovat CYP3A4: n estäjiä, lisäävät atorvastatiinipitoisuutta veriplasmassa.

Sienilääkkeiden (atsolijohdannaiset), klaritromysiinin, erytromysiinin, nikotiiniamidin, fibraattien, immunosuppressanttien, syklosporiinin samanaikaisen käytön myötä atorvastatiinipitoisuus veriplasmassa kasvaa ja myopatian riski kasvaa.

Kun käytetään Liptonormin ja kolestipolin yhdistelmää, lipidejä alentava vaikutus on parempi kuin kullekin lääkkeelle erikseen.

Greippimehu voi lisätä atorvastatiinipitoisuutta veriplasmassa, joten on suositeltavaa pidättäytyä juomasta tätä juomaa hoidon aikana.

Analogit

Liptonorm-analogit ovat: Anvistat, Atokord, Atomax, Atorvastatin, Atorvastatin-Teva, Liprimar, Ator, Lipoford, Lipona, Vasator, Torvakard.

Varastointiehdot

Säilytä 25 ºC: n lämpötilassa kuivassa, pimeässä paikassa, lasten ulottumattomissa.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Liptonorm

Yleensä arviot Liptonormista ovat positiivisia. Samanaikaisesti on raportteja, että ilman laihduttamista (paistettujen ja rasvaisten ruokien, alkoholin kieltäytyminen) lääkkeen tehokkuus vähenee merkittävästi.