Lernicor

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Lernicor: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Lernicor

ATX-koodi: C08CA13

Vaikuttava aine: lerkanidipiini (lerkanidipiini)

Valmistaja: JSC "FP" Obolenskoye "(Venäjä)

Kuvaus ja kuva päivitetty: 29.7.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 244 ruplaa.

Ostaa

Lernicor on verenpainelääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Ghtgfhfn on saatavana kalvopäällysteisten tablettien muodossa: kaksoiskupera, pyöreä, keltaisella (10 mg annos) tai vaaleanpunaisella (20 mg annos) päällysteellä; poikkileikkauksen sydämessä on vaaleankeltainen väri (7, 10, 14 tai 28 kpl. alumiinifoliosta ja polyvinyylikloridikalvosta valmistetussa läpipainoliuskassa, pahvilaatikossa 1, 2, 3 tai 4 ja Lernicorin käyttöohjeet).

Yksi kalvopäällysteinen tabletti sisältää:

vaikuttava aine: lerkanidipiinihydrokloridi - 10 tai 20 mg;
lisäkomponentit: natriumkarboksimetyylitärkkelys (natriumtärkkelysglykolaatti), mikrokiteinen selluloosa, povidoni K30, laktoosimonohydraatti, magnesiumstearaatti;
kalvokuori: Opadry II 85F38107 keltainen (annos 10 mg) / Opadry II 85F34555 vaaleanpunainen (annos 20 mg) - makrogoli (polyetyleeniglykoli), titaanidioksidi, polyvinyylialkoholi, talkki; lisäksi 10 mg: n annokselle - punainen rautaoksidi, alumiinilakka, joka perustuu kinoliinikeltaiseen väriaineeseen; lisäksi 20 mg: n annokselle - viehättävään punaiseen väriaineeseen perustuva lakka, atsorubiiniväriin perustuva alumiinilakka, auringonlaskunkeltaiseen väriaineeseen perustuva alumiinilakka.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Lercanidipiini on 1,4-dihydropyridiinijohdannainen, selektiivinen hitaiden kalsiumkanavasalpaaja (BMCC), kalsiumantagonisti, joka estää kalsiumionien transmembraanivirtauksen verisuonten seinämien sileisiin lihassoluihin.

Lerkanidipiini on (+) - R- ja (-) S-enantiomeerien ekvimolaarinen seos. Vaikuttavan aineen verenpainetta alentava vaikutus määräytyy ensisijaisesti S-enantiomeerin avulla. Aineen verenpainetta alentavan vaikutuksen mekanismi johtuu suora rentouttava vaikutus verisuonten sileiden lihasten soluihin, mikä puolestaan aiheuttaa perifeerisen verisuonivastuksen (OPSS) vähenemisen.

Huolimatta suhteellisen lyhyt puoliintumisaika (t _½) lerkanidipiinin veriplasmasta, lääkkeellä on pitkittynyt verenpainetta alentava vaikutus johtuu korkea arvo kalvon jakautumiskerroin. Aineella ei ole negatiivista inotrooppista vaikutusta sen luontaisen korkean verisuonten selektiivisyyden vuoksi. Akuuttia valtimoiden hypotensiota ja refleksistä takykardiaa lääkettä käytettäessä esiintyy harvoin verisuonten laajentumisprosessin asteittaisen kehityksen vuoksi.

Lerkanidipiini on metabolisesti neutraali eikä vaikuta merkittävästi veren lipoproteiinien ja apolipoproteiinien tasoon seerumissa eikä aiheuta muutosta lipidiprofiilissa valtimoiden hypertensiota sairastavilla potilailla.

Farmakokinetiikka

Suun kautta annettuna Lernicorin vaikuttava aine imeytyy täydellisesti. Veriplasmassa lerkanidipiinin _{maksimipitoisuus} (_Cmax) havaitaan 1,5–3 tuntia sen antamisen jälkeen annoksina 10 ja 20 mg ja on vastaavasti 3,3 ± 2,09 ja 7,66 ± 5,9 ng / ml. (+) - R- ja (-) S-enantiomeerien aineen on ominaista samanlainen farmakokineettinen profiili - niillä on sama T _½ ja aikaa päästä C _max (T _max); pitoisuus-aikakäyrän alla oleva pinta-ala (AUC) ja _{Cmax ovat} noin 1,2 kertaa suuremmat (-) S-enantiomeerille. In vivo -kokeiden aikana enantiomeerien muunnosta ei kirjattu.

Lerkanidipiinin absoluuttinen hyötyosuus sen ensisijaisen kulkemisen kautta maksaan suun kautta otettuna aterioiden jälkeen on noin 10%, ja tyhjään mahaan käytettynä se vähenee ⅓. Jos lääke otetaan viimeistään 2 tuntia rasvaisten ruokien syömisen jälkeen, sen hyötyosuus kasvaa 4 kertaa, joten Lernicorin ottamista syömisen jälkeen ei suositella. Lääkkeen oraalisen käytön yhteydessä sen pitoisuus veriplasmassa ei ole suoraan verrannollinen annettuun annokseen (epälineaarinen kinetiikka). Esisysteemisen aineenvaihdunnan kyllästyminen suoritetaan vähitellen, mistä seuraa, että Lernicorin hyötyosuus kasvaa annosta suurennettaessa.

Veriplasmasta vaikuttava aine jakautuu nopeasti ja laajasti kudoksiin ja elimiin. Se sitoutuu plasman proteiineihin yli 98%. Lerkanidipiini metaboloituu CYP3A4-isoentsyymin vaikutuksesta muodostamalla inaktiivisia metaboliitteja. Noin 50% otetusta annoksesta erittyy virtsaan, loput 50% ulosteeseen. Eliminaatio tapahtuu pääasiassa biotransformaation avulla. _T½- arvo on keskimäärin 8-10 tuntia, terapeuttisen vaikutuksen kesto on 24 tuntia. Toistuvalla oraalisella annolla aktiivisen aineen kertymistä ei havaita.

Havaittiin, että lerkanidipiinin farmakokinetiikka potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta ja kreatiniinipuhdistuma (CC) yli 30 ml / min, potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta, ja iäkkäillä potilailla on samanlainen kuin yleisen potilasryhmän farmakokinetiikka.

Vakavan munuaisten ja / tai maksan vajaatoiminnan läsnä ollessa veren plasman proteiinipitoisuuden laskun takia lerkanidipiinin vapaan jakeen kasvu on mahdollista.

Hemodialyysipotilailla ja potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta ja joiden CC on alle 30 ml / min, veressä on korkeampi (noin 70%) lerkanidipiinin pitoisuus plasmassa.

Potilailla, joilla on kohtalainen tai vaikea maksan vajaatoiminta, lerkanidipiinin systeeminen hyötyosuus todennäköisesti kasvaa, koska sen biotransformaatio tapahtuu pääasiassa maksassa.

Käyttöaiheet

Lernicor on tarkoitettu 1 ja 2 asteen valtimoverenpainetaudin hoitoon.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

epävakaa angina;
kuukauden ajan sydäninfarktin jälkeen;
hoitamaton krooninen sydämen vajaatoiminta (CHF);
vasemman kammion ulosvirtauskanavan tukkeutuminen;
vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC alle 30 ml / min);
vaikea maksan vajaatoiminta;
käyttö lisääntymisikäisillä naisilla, jotka eivät käytä tehokasta ehkäisyä;
glukoosi-galaktoosi-imeytymisoireyhtymä, laktoosi-intoleranssi, laktaasipuutos;
raskaus ja imetys;
ikä enintään 18 vuotta;
yhdistetty käyttö erytromysiinin, ketokonatsolin, ritonaviirin, itrakonatsolin, troleandomysiinin ja muiden voimakkaiden CYP3A4-isoentsyymin estäjien kanssa;
samanaikainen vastaanotto syklosporiinin, greippimehun kanssa;
yliherkkyys lääkkeen mille tahansa komponentille, samoin kuin mille tahansa dihydropyridiinille.

Suhteellinen (Lernicor-tabletteja on käytettävä varoen):

sairas sinusoireyhtymä (ilman keinotekoista sydämentahdistinta);
vasemman kammion toimintahäiriö;
iskeeminen sydänsairaus (CHD);
lievä tai kohtalainen maksan toimintahäiriö;
munuaisten vajaatoiminta (CC yli 30 ml / min);
vanhukset.

Lernicor, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Lernicor-tabletit otetaan suun kautta, kerran päivässä, mieluiten aamulla, vähintään 15 minuuttia ennen ateriaa. Tabletit niellään kokonaisina pureskelematta tai murskaamatta juomalla runsaasti vettä.

Suositeltu päivittäinen annos on 10 mg, tarvittaessa yksilöllisestä sietokyvystä riippuen päivittäinen annos voidaan nostaa 20 mg: ksi, joka suoritetaan 14 päivää kurssin alkamisen jälkeen. Terapeuttinen annos on valittava vähitellen, koska suurin verenpainetta alentava vaikutus havaitaan keskimäärin 14 päivää Lernicorin käytön aloittamisen jälkeen.

On epätodennäköistä, että päivittäisen annoksen nostamisella yli 20 mg lerkanidipiinin tehokkuus lisääntyy, mutta haittavaikutusten uhka kasvaa.

Sivuvaikutukset

Ei-toivotut häiriöt, joita saattaa ilmetä Lernicorin käytön yhteydessä (luokitellaan seuraavasti: hyvin usein - ≥ 1/10, usein - ≥ 1/100 ja <1/10, harvoin - ≥ 1/1000 ja <1/100, harvoin - ≥ 1 / 10 000 ja <1/1000, erittäin harvoin - <1/10 000, mukaan lukien yksittäiset tapaukset):

ruoansulatuskanava: harvoin - epigastrinen kipu, dyspepsia, oksentelu, pahoinvointi, ripuli; erittäin harvinainen - ikenien liikakasvu, lisääntynyt maksan transaminaasien aktiivisuus;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: harvoin - lisääntynyt syke, kasvojen punoitus, takykardia; harvoin - tuskalliset tuntemukset rintalastan takana, angina pectoris; erittäin harvoin - merkittävä verenpaineen (BP) lasku, sydäninfarkti, pyörtyminen; angina pectorista sairastavilla potilailla kohtausten taajuus, kesto ja vakavuus voivat kasvaa;
hermosto: harvoin - huimaus, päänsärky; harvoin - uneliaisuus;
hengityselimet, rinta ja välikarsinaelimet: erittäin harvinainen - rintakipu;
tuki- ja liikuntaelinjärjestelmä, sidekudos: harvoin - lihaskipu;
iho ja ihonalainen kudos: harvoin - ihottumat;
immuunijärjestelmä: erittäin harvinainen - yliherkkyysreaktiot;
munuaiset ja virtsateet: harvoin - polyuria; erittäin harvinainen - virtsaamistiheyden lisääntyminen;
yleiset häiriöt: harvoin - perifeerinen turvotus; harvoin - voimattomuus, vaikea väsymys.

Yliannostus

Lernicorin yliannostuksen oireita voivat olla perifeerinen vasodilataatio, johon liittyy liiallinen verenpaineen lasku ja refleksitakykardia, koska oletetaan, että lerkanidipiinin yliannostuksen yhteydessä saattaa esiintyä häiriöitä, jotka ovat samanlaisia kuin muiden dihydropyridiinijohdannaisten yliannostuksessa.

Hoito on oireenmukaista. Kun verenpaine laskee merkittävästi, tajunnan menetys on välttämätöntä, sydän- ja verisuonihoito on tarpeen, ja bradykardia - atropiinin laskimonsisäinen (IV) antaminen. Kolme lerkanidipiinin yliannostustapausta itsemurhaan on raportoitu käytettäessä lääkettä annoksina 150, 280 ja 800 mg. Kaikki potilaat selvisivät.

Kun lerkanidipiiniä käytettiin 150 mg: n annoksena etanolin kanssa tuntemattomana annoksena, havaittiin uneliaisuutta. Mahahuuhtelu ja aktiivihiilen käyttöönotto määrättiin.

Lerkanidipiinin 280 mg: n ja moksonidiinin 5,6 mg: n yhdistetyn käytön taustalla havaittiin vaikea sydänlihasiskemia, kardiogeeninen sokki ja lievä munuaisten vajaatoiminta. Tässä tapauksessa hoito suoritettiin käyttämällä sydänglykosideja, furosemidiä tai muita diureetteja, katekoliamiinia suurina annoksina, plasman korvikkeita.

Lerkanidipiinin 800 mg: n annoksen ottamisen jälkeen havaittiin häiriöitä, kuten pahoinvointi ja liiallinen verenpaineen lasku. Nimitetty ottamaan aktiivihiiltä ja laksatiiveja, laskimonsisäinen infuusio dopamiinia.

Hemodialyysin tehokkuudesta Lernicorin yliannostustapauksissa ei ole tietoa, mutta ottaen huomioon aineen suuren sitoutumisasteen plasman proteiineihin, on todennäköisintä, että sen määrääminen on tehotonta.

erityisohjeet

Joidenkin dihydropyridiinien vastaanotto sepelvaltimotautipotilailla voi liittyä angina pectoris-iskujen lisääntyneeseen uhkaan. Tämän seurauksena tällaisilla potilailla lääkehoito on suoritettava erittäin varovasti.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Potilaiden, jotka ajavat ajoneuvoa tai työskentelevät muilla monimutkaisilla mekanismeilla Lernicor-hoidon aikana, on oltava varovaisia lisääntyneen väsymyksen, huimauksen, voimattomuuden, uneliaisuuden mahdollisen esiintymisen vuoksi.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Lernicor-hoito on vasta-aiheista raskauden aikana ja hedelmällisessä iässä olevilla naisilla, jotka eivät käytä luotettavaa ehkäisyä. Eläimillä tehtyjen prekliinisten lerkanidipiinitutkimusten tietojen mukaan teratogeenista vaikutusta ei havaittu, mutta muita dihydropyridiinijohdannaisia käytettäessä teratogeeninen vaikutus paljastui.

Koska lerkanidipiini on erittäin lipofiilistä, voidaan olettaa, että se kykenee tunkeutumaan äidinmaitoon. Tämän seurauksena Lernicorin ottaminen imetyksen aikana on vasta-aiheista.

Lapsuuden käyttö

Alle 18-vuotiailla Lernicor-hoito on vasta-aiheista, koska ei ole tietoja, jotka vahvistavat sen tehokkuuden ja turvallisuuden tämän ikäryhmän potilailla.

Munuaisten vajaatoiminta

Jos potilaalla on vaikea munuaisten toimintahäiriö (CC alle 30 ml / min), Lernicor on vasta-aiheinen.

Jos potilaalla on lievä tai keskivaikea munuaisten vajaatoiminta, on noudatettava varovaisuutta ja hoito on aloitettava päivittäisellä 10 mg: n annoksella ja sen asteittainen lisäys 20 mg: aan, ottaen huomioon verenpainetta alentavan vaikutuksen vakavuus.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Vaikean maksan vajaatoiminnan yhteydessä Lernicor-hoito on vasta-aiheista.

Jos maksan toimintahäiriö on lievää tai kohtalaista, Lernicorin päivittäisen aloitusannoksen tulisi olla 10 mg, minkä jälkeen se voidaan nostaa 20 mg: aan varovasti. Jos verenpainetta alentava vaikutus lisääntyy, annosta on pienennettävä.

Käyttö vanhuksille

Iäkkäiden potilaiden ei tarvitse muuttaa lääkkeen päivittäistä annosta farmakokineettisen profiilin ja kliinisistä tutkimuksista saatujen tietojen perusteella. Määrättäessä Lernicoria tämän ikäryhmän potilaille on kuitenkin oltava varovainen, etenkin kurssin alussa.

Huumeiden vuorovaikutus

metoprololi: lerkanidipiinin biologinen hyötyosuus laskee 50%; tämä vaikutus voidaan tallentaa myös käytettäessä yhdessä muiden beetasalpaajien kanssa, minkä seurauksena annoksen säätäminen voi olla tarpeen positiivisen hoitotuloksen saavuttamiseksi;
angiotensiinikonvertaasin estäjät (ACE-estäjät), diureetit, beetasalpaajat: näiden lääkkeiden yhdistelmähoito Lernicorilla on mahdollista;
CYP3A4-isoentsyymin induktorit ja inhibiittorit: CYP3A4-isoentsyymi on vastuussa lerkanidipiinin biotransformaatiosta, joten tämän isoentsyymin estäjät ja induktorit voivat vaikuttaa lääkkeen metaboliaan ja eliminaatioon; lerkanidipiinin samanaikainen käyttö voimakkaiden CYP3A4: n estäjien kanssa on vasta-aiheista;
syklosporiini: molempien lääkkeiden pitoisuuden nousu plasmassa on kirjattu, joten tämän aineen yhdistelmähoito Lernicorin kanssa on vasta-aiheista
CYP3A4-induktorit, mukaan lukien rifampisiini ja kouristuslääkkeet (karbamatsepiini, fenytoiini): lerkanidipiinin verenpainetta alentava vaikutus voi heikentyä; verenpaineen systemaattinen seuranta on tarpeen;
midatsolaami: lerkanidipiinin biologinen hyötyosuus kasvaa iäkkäillä potilailla keskimäärin 40%, kun sitä yhdistetään 20 mg: n annokseen tämän aineen kanssa;
CYP3A4-isoentsyymisubstraatit (kinidiini, amiodaroni ja muut luokan III rytmihäiriölääkkeet, terfenadiini, astemitsoli): Tämän yhdistelmän käytössä on oltava varovainen;
digoksiini: farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia ei ole kirjattu käytettäessä Lernicoria 20 mg: n annoksena beeta-metyylidigoksiinin saannin taustalla, mutta terveillä vapaaehtoisilla, jotka käyttivät digoksiinia, tämän aineen C _max nousi plasmassa noin 33% sen jälkeen, kun lerkanidipiiniä oli käytetty tyhjään vatsaan 20 mg: n annoksena, kun taas digoksiinin AUC ja munuaispuhdistuma eivät muuttuneet merkittävästi; tämän yhdistelmän taustalla on välttämätöntä hallita digoksiinimyrkytyksen mahdollisia merkkejä;
simvastatiini (40 mg: n annoksena): yhdistettynä lerkanidipiiniin (annoksella 20 mg) simvastatiinin AUC-arvo nousee 56% ja β-hydroksihapon (sen aktiivinen metaboliitti) - 28%; voit estää ei-toivotut yhteisvaikutukset käyttäessäsi näitä lääkkeitä eri päivinä päivinä - ota Lernicor aamulla ja simvastatiini illalla;
simetidiini (alle 800 mg: n annoksella): veriplasmassa lerkanidipiinipitoisuudessa ei ole merkittäviä muutoksia, mutta kun simetidiiniä otetaan käyttöön suurina annoksina, varovaisuutta on noudatettava, koska lerkanidipiinin biologisen hyötyosuuden lisääntynyt riski ja verenpainetta alentava vaikutus lisääntyvät;
varfariini: tämän aineen farmakokinetiikassa ei ole havaittu muutoksia, kun sitä käytetään samanaikaisesti terveillä vapaaehtoisilla lerkanidipiiniannoksella 20 mg;
etanoli, greippimehu: Lernicorin verenpainetta alentavan vaikutuksen voimistaminen on mahdollista;
fluoksetiini (CYP3A4: n ja CYP2D6: n estäjä): iäkkäillä potilailla ei havaita kliinisesti merkittäviä muutoksia lerkanidipiinin farmakokinetiikassa yhdistettynä tähän aineeseen.

Analogit

Lernikorin analogit ovat: Lerkamen 20, Lerkanorm, Lercanidipin-SZ, Lerkamen 10, Zanidip-Recordati jne.

Varastointiehdot

Säilytä alle 25 ° C: n lämpötilassa lasten ulottumattomissa.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Lernicor

Muutama Lernicoria koskeva arvostelu, jonka potilaat ovat jättäneet lääketieteellisille verkkosivustoille, ovat enimmäkseen myönteisiä. Monet arvostelut panevat merkille lievän tai keskivaikean verenpainetaudin hoidon hyvät tulokset. Potilaat valittavat kuitenkin usein myös ei-toivottujen reaktioiden kehittymisestä hoidon aikana heikkouden, uneliaisuuden, turvotuksen ja veren vuotamisen muodossa kasvojen ihoon. Jotkut arvostelut viittaavat erittäin heikkoon Lernicor-vaikutukseen.