Karbamatsepiini
Karbamatsepiini: käyttöohjeet ja arvostelut
- 1. Vapauta muoto ja koostumus
- 2. Farmakologiset ominaisuudet
- 3. Käyttöaiheet
- 4. Vasta-aiheet
- 5. Levitysmenetelmä ja annostus
- 6. Haittavaikutukset
- 7. Yliannostus
- 8. Erityiset ohjeet
- 9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
- 10. Käytä lapsuudessa
- 11. Huumeiden vuorovaikutus
- 12. Analogit
- 13. Varastointiehdot
- 14. Apteekeista luovuttamisen ehdot
- 15. Arvostelut
- 16. Hinta apteekeissa
Latinankielinen nimi: karbamatsepiini
ATX-koodi: N03AF01
Vaikuttava aine: karbamatsepiini (karbamatsepiini)
Tuottaja: OOO Rozpharm (Venäjä), ZAO ALSI Pharma (Venäjä), OAO Sintez (Venäjä)
Kuvaus ja valokuvapäivitys: 14.8.2019
Hinnat apteekeissa: alkaen 52 ruplaa.
Ostaa
Karbamatsepiini on lääke, jolla on psykotrooppista, epilepsialääkettä.
Vapauta muoto ja koostumus
Karbamatsepiini valmistetaan tablettien muodossa (10, 15, 25 kpl läpipainoliuskassa, 1-5 pakkausta pahvilaatikossa; 20, 30 kpl läpipainopakkauksessa, 1, 2, 5, 10 pakkausta pahvilaatikossa. pakkaus; 20, 30, 40, 50, 100 kpl. tölkissä, 1 tölkki pahvilaatikossa).
Yhden tabletin koostumus sisältää:
- Vaikuttava aine: karbamatsepiini - 200 mg;
- Apukomponentit: talkki - 3,1 mg, povidoni K30 - 14,4 mg, kolloidinen piidioksidi (aerosili) - 0,96 mg, polysorbaatti 80-1,6 mg, perunatärkkelys - 96,64 mg, magnesiumstearaatti - 3, 1 mg.
Farmakologiset ominaisuudet
Farmakodynamiikka
Karbamatsepiini on dibentsoatsepiinijohdannainen, jolle on tunnusomaista epilepsialääkkeet, neurotrooppiset ja psykotrooppiset vaikutukset.
Tällä hetkellä tämän aineen vaikutusmekanismia on tutkittu vain osittain. Se estää kiihottavien impulssien synaptisen siirron, estää hermosolujen sarjapäästöt ja tuo ylieksokeerattujen hermosolujen membraanin vakaan tilaan. Oletettavasti karbamatsepiinin pääasiallinen vaikutusmekanismi on estää natriumista riippuvien toimintapotentiaalien muodostuminen depolarisoituneissa hermosoluissa "toimintaan" liittyvien ja jännitteestä riippuvien natriumkanavien estämisen vuoksi.
Kun lääkettä käytetään monoterapiana epilepsiapotilailla (erityisesti lapsuus- ja murrosikäisillä), havaittiin psykotrooppinen vaikutus, joka ilmaistiin ahdistuksen ja masennuksen oireiden eliminoinnissa sekä aggressiivisuuden ja ärtyneisyyden vähenemisenä. Karbamatsepiinin vaikutuksesta kognitiivisiin ja psykomotorisiin toimintoihin ei ole yksiselitteistä tietoa: joissakin tutkimuksissa paljastui kaksinkertainen tai negatiivinen vaikutus, joka oli annoksesta riippuvainen, kun taas muut tutkimukset vahvistivat lääkkeen positiivisen vaikutuksen muistiin ja huomioon.
Neurotrooppisena aineena karbamatsepiini on tehokas tietyissä neurologisissa sairauksissa. Esimerkiksi toissijaisessa ja idiopaattisessa kolmoishermosärkyssä se estää paroksismaalisten kipuhyökkäysten esiintymisen.
Alkoholin vieroitusoireyhtymää sairastavilla potilailla karbamatsepiini nostaa kohtauskynnystä, joka tässä tilanteessa on useimmissa tapauksissa alempi, ja vähentää oireyhtymän kliinisten ilmenemismuotojen vakavuutta (näihin kuuluvat kävelyhäiriöt, vapina, yliherkkyys).
Diabetes insipidus -potilailla karbamatsepiini vähentää virtsaneritystä ja eliminoi jano.
Psykotrooppisena lääkkeenä lääke on määrätty mielialahäiriöihin, mukaan lukien akuuttien maanisten sairauksien hoito, kaksisuuntaisten mielialahäiriöiden ylläpitohoidolla (karbamatsepiinia käytetään sekä monoterapiana että samanaikaisesti litiumvalmisteiden, masennuslääkkeiden tai neuroleptien käytön kanssa) maanisen - depressiivinen psykoosi, johon liittyy nopeita jaksoja ja maanisia hyökkäyksiä, kun karbamatsepiinia käytetään yhdessä neuroleptisten lääkkeiden kanssa, sekä skitsoafektiivisen psykoosin hyökkäykset. Lääkkeen kyky tukahduttaa maaniset ilmenemismuodot voidaan selittää estämällä noradrenaliinin ja dopamiinin vaihto.
Farmakokinetiikka
Suun kautta otettuna karbamatsepiini imeytyy lähes kokonaan ruoansulatuskanavaan. Lääkkeen ottamiseen tablettien muodossa on suhteellisen hidas imeytyminen. Keskimäärin yhden karbamatsepiinitablettiannoksen jälkeen sen suurin pitoisuus määritetään 12 tunnin kuluttua. Yhden lääkeannoksen jälkeen 400 mg: n annoksena muuttumattoman karbamatsepiinin maksimikonsentraation likimääräinen arvo on noin 4,5 μg / ml.
Kun karbamatsepiini otetaan samanaikaisesti aterian kanssa, lääkkeen imeytymisen aste ja nopeus pysyvät muuttumattomina. Aineen tasapainopitoisuus plasmassa saavutetaan 1-2 viikon kuluessa. Aika sen saavuttamiseen on yksilöllinen, ja se määräytyy maksaentsyymijärjestelmien autoinduktioasteen mukaan karbamatsepiinin avulla, potilaan tilaan ennen hoidon aloittamista, lääkeannokseen, hoidon kestoon sekä heteroinduktioon muiden lääkkeiden kanssa, joita käytetään yhdessä karbamatsepiinin kanssa. Tasapainopitoisuuksien välillä on merkittäviä eroja terapeuttisten annosten välillä: useimmilla potilailla nämä indikaattorit vaihtelevat välillä 4-12 μg / ml (17-50 μmol / L).
Karbamatsepiini sitoutuu veriplasman proteiineihin noin 70-80%. Muuttumattoman aineen pitoisuus syljessä ja aivo-selkäydinnesteessä on verrannollinen plasman proteiineihin sitoutumattoman aktiivisen komponentin pitoisuuteen (20–30%). Karbamatsepiinin pitoisuus äidinmaidossa saavuttaa 25-60% sen pitoisuudesta veriplasmassa.
Karbamatsepiini läpäisee istukan esteen. Koska se imeytyy melkein kokonaan, näennäinen jakautumistilavuus on 0,8 - 1,9 l / kg.
Karbamatsepiini metaboloituu maksassa. Tärkein tapa aineen biotransformaatioon on epoksidoituminen muodostumalla metaboliitteja, joista tärkeimmät ovat 10,11-transdiolijohdannainen ja sen konjugaation glukuronihappoon tuote. Karbamatsepiini-10,11-epoksidi ihmiskehossa muuttuu karbamatsepiini-10,11-transdioliksi mikrosomaalisen entsyymin epoksidihydrolaasin osallistumisella. Karbamatsepiini-10,11-epoksidin, joka on aktiivinen metaboliitti, pitoisuus on noin 30% karbamatsepiinin pitoisuudesta plasmassa. Tärkein isoentsyymi, joka on vastuussa karbamatsepiinin muuttumisesta karbamatsepiini-10,11-epoksidiksi, on sytokromi P4503A4. Metabolisten prosessien seurauksena muodostuu myös pieni määrä toista metaboliittia, 9-hydroksi-metyyli-10-karbamoyyliakridaania.
Toinen tärkeä polku karbamatsepiinin metaboliasta on erilaisten monohydroksyloitujen johdannaisten sekä N-glukuronidien muodostuminen UGT2B7-isoentsyymiä käyttämällä.
Vaikuttavan aineen puoliintumisaika muuttumattomassa muodossa yhden oraalisen lääkeannoksen jälkeen on keskimäärin 36 tuntia ja toistuvien lääkeannosten jälkeen - noin 16-24 tuntia hoidon kestosta riippuen (tämä johtuu maksan mono-oksigenaasijärjestelmän autoinduktiosta). On osoitettu, että potilailla, jotka yhdistävät karbamatsepiinin muihin maksaentsyymejä indusoiviin lääkkeisiin (esimerkiksi fenobarbitaaliin, fenytoiiniin), lääkkeen puoliintumisaika ei yleensä ylitä 9-10 tuntia.
Suun kautta annettuna karbamatsepiini-10,11-epoksidia, sen puoliintumisaika on keskimäärin noin 6 tuntia.
Kerta-annoksen jälkeen 400 mg karbamatsepiinia 72% aineesta erittyy munuaisten kautta ja 28% suoliston kautta. Noin 2% otetusta annoksesta erittyy virtsaan, mikä edustaa muuttumatonta karbamatsepiinia, ja noin 1% on 10,11-epoksimetaboliitin muodossa, jolla on metabolista aktiivisuutta. Kerta-annoksen jälkeen 30% karbamatsepiinista erittyy munuaisten kautta epoksidoitumisprosessin lopputuotteina.
Lapsilla havaitaan karbamatsepiinin nopeampi eliminointi, joten joskus tarvitaan suurempia lääkeannoksia, jotka lasketaan lapsen painon perusteella verrattuna aikuisiin potilaisiin.
Ei ole tietoa karbamatsepiinin farmakokinetiikan muutoksesta iäkkäillä potilailla verrattuna nuorempiin potilaisiin.
Karbamatsepiinin farmakokinetiikkaa munuaisten tai maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla ei ole tähän mennessä tutkittu.
Käyttöaiheet
- Epilepsia (lukuun ottamatta löyhiä tai myoklonisia kohtauksia, poissaoloja) - sekundaariset ja ensisijaiset kohtaukset, joihin liittyy tonic-kloonisia kohtauksia, osittaisia kohtauksia, joissa on yksinkertaisia ja monimutkaisia oireita, kohtausten yhdistelmämuodot (monoterapia tai yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, joilla on antikonvulsantti);
- Polyuria ja polydipsia diabeteksessa insipidus, kipu-oireyhtymä diabeettisessa polyneuropatiassa, kolmoishermosärky multippeliskleroosissa, idiopaattinen kolmoishermosärky, alkoholin vieroitusoireyhtymä, idiopaattinen glossofaryngeaalinen neuralgia, mielialahäiriöt;
- Vaihe-affektiiviset häiriöt, mukaan lukien skitsoafektiiviset häiriöt, maaninen-depressiivinen psykoosi jne. (ennaltaehkäisy).
Vasta-aiheet
- Atrioventrikulaarinen lohko;
- Luuytimen hematopoieesin rikkominen;
- Akuutti ajoittainen porfyria (mukaan lukien aikaisemmat käyttöaiheet);
- Samanaikainen vastaanotto monoamiinioksidaasin estäjien kanssa ja 14 päivän ajan niiden peruuttamisen jälkeen;
- Raskaus ja imetys;
- Yliherkkyys lääkkeen komponenteille sekä lääkkeille, jotka ovat kemiallisesti samanlaisia kuin vaikuttava aine (trisykliset masennuslääkkeet).
Ohjeiden mukaan karbamatsepiinia tulee käyttää varoen alkoholin käytön aikana, iäkkäät potilaat sekä potilaat, joilla on vaikea sydämen vajaatoiminta, laimennushyponatremia, kohonnut silmänsisäinen paine, luuytimen hematopoieesin esto lääkityksen aikana (historia), eturauhasen liikakasvu, maksan vajaatoiminta, krooninen munuaisten vajaatoiminta.
Karbamatsepiinin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus
Karbamatsepiinitabletit otetaan suun kautta pienen nestemäärän kanssa. Lääke voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman.
Epilepsian hoidossa lääke määrätään mahdollisuuksien mukaan monoterapiana. Lääkkeen ottaminen alkaa pienellä vuorokausiannoksella, jota sitten vähitellen nostetaan optimaaliseen.
Jos epilepsialääke on jo käynnissä, karbamatsepiini on lisättävä asteittain (käyttöaiheista riippuen samanaikaisesti käytettyjen lääkkeiden annoksia voidaan säätää).
Aikuisten aloitusannos on 100-200 mg 1-2 kertaa päivässä. Tarvittaessa sitä lisätään hitaasti, kunnes saavutetaan optimaalinen terapeuttinen vaikutus (yleensä enintään 400 mg 2-3 kertaa päivässä). Suurin päivittäinen annos on 1600-2000 mg.
Lapsille määrätään seuraava annostusohjelma:
- Enintään 5 vuotta: päivittäinen aloitusannos on 20-60 mg, joka toinen päivä annosta nostetaan vähitellen 20-60 mg;
- 5-vuotiaista: päivittäinen aloitusannos on 100 mg, joka viikko annosta nostetaan vähitellen 100 mg: lla.
Ylläpitoannos lapsille on 10-20 mg / kg päivässä 2-3 annokselle (tarkan annostelun varmistamiseksi alle 5-vuotiailla lapsilla on käytettävä nestemäisiä oraalisia annosmuotoja).
Muille käyttöaiheille määrätään karbamatsepiinitabletit:
- Kolmoishermosärky: ensimmäisenä päivänä - 200-400 mg päivässä; annosta nostetaan vähitellen, kunnes kipu-oireyhtymä lakkaa, mutta enintään 200 mg päivässä (keskimääräinen päivittäinen annos on 400-800 mg), minkä jälkeen se pienennetään pienimpään efektiiviseen annokseen;
- Neurogeenisen syntymän kipu-oireyhtymä: ensimmäisenä päivänä - 100 mg 2 kertaa päivässä; kunnes kipu häviää, annosta nostetaan enintään 200 mg päivässä (100 mg: n lisäys 12 tunnin välein on mahdollista). Ylläpitopäivän annos - 200-1200 mg (jaettuina annoksina);
- Diabeettinen neuropatia, johon liittyy kipua: keskimääräinen annos on 200 mg 2-4 kertaa päivässä. Skitsoafektiivisten ja affektiivisten psykoosien uusiutumisen ehkäisy - 600 mg päivässä 3-4 annoksena;
- Diabetes insipidus: Aikuisten keskimääräinen annos on 200 mg 2-3 kertaa päivässä. Lapsille karbamatsepiinia määrätään lapsen painon ja iän mukaan;
- Alkoholin vieroitusoireyhtymä: keskimääräinen 200 mg: n annos 3 kertaa päivässä; vaikeissa tapauksissa ensimmäisten päivien aikana yksi annos voidaan nostaa 400 mg: aan. Vakavien vieroitusoireiden hoidon alussa on suositeltavaa käyttää sitä samanaikaisesti sedatiivisten-hypnoottisten vaikutusten (klometiatsoli, klordiatsepoksidi) kanssa;
- Akuutit maaniset tilat ja affektiiviset (bipolaariset) häiriöt: päivittäinen annos - 400-1600 mg (keskimäärin lääke otetaan 400-600 mg: lla 2-3 annoksena). Akuutissa taudin aikana annosta lisätään nopeasti, mielialahäiriöiden ylläpitohoidolla - vähitellen (suvaitsevaisuuden parantamiseksi).
Iäkkäät ja yliherkkyyspotilaat Karbamatsepiinia määrätään yleensä aloitusannoksena 100 mg 2 kertaa päivässä.
Sivuvaikutukset
Karbamatsepiinin käytön aikana seuraavat haittavaikutukset voivat kehittyä:
- Keskushermosto: ataksia, huimaus, yleinen heikkous, uneliaisuus, okulomotooriset häiriöt, päänsärky, nystagmus, majoitusparesis, tikit, vapina, kasvojen dyskinesia, koreoatetoidihäiriöt, perifeerinen neuriitti, dysartria, parestesia, paresis, lihasheikkous;
- Sydän- ja verisuonijärjestelmä: verenpaineen lasku tai kohoaminen, sydämen sisäiset johtumishäiriöt, romahdus, bradykardia, rytmihäiriöt, atrioventrikulaarinen lohko, johon liittyy pyörtyminen, kongestiivisen sydämen vajaatoiminnan kehittyminen tai paheneminen, sepelvaltimotaudin paheneminen (mukaan lukien angina pectoriksen lisääntynyt esiintyminen tai esiintyminen), tromboembolian oireyhtymä;
- Ruoansulatuskanava: suun kuivuminen, oksentelu, pahoinvointi, ummetus tai ripuli, vatsakipu, suutulehdus, kielitulehdus, haimatulehdus;
- Urogenitaalinen järjestelmä: munuaisten vajaatoiminta, interstitiaalinen nefriitti, munuaisten vajaatoiminta (hematuria, albuminuria, oliguria, atsotemia / lisääntynyt urea), virtsaumpi, virtsaamistiheys, impotenssi / seksuaalinen toimintahäiriö;
- Umpieritysjärjestelmä ja aineenvaihdunta: hyponatremia, painonnousu, turvotus, lisääntynyt prolaktiinipitoisuus (mahdollisesti samanaikaisesti galaktorrean ja gynekomastian kehittymisen kanssa); L-tyroksiinipitoisuuden lasku (vapaa T4, T3) ja kilpirauhasen stimuloivan hormonin tason nousu (pääsääntöisesti kliinisiä oireita ei seurata), osteomalasia, kalsiumfosforimetabolian häiriöt luukudoksessa (25-OH-kolekalsiferolin ja ionisoidun kalsiumpitoisuuden lasku plasmassa) veri), hypertriglyseridemia, hyperkolesterolemia;
- Tuki- ja liikuntaelimistö: nivelkipu, kouristukset, lihaskipu;
- Maksa: gamma-glutamyylitransferaasin lisääntynyt aktiivisuus (sillä ei yleensä ole kliinistä merkitystä), alkalisen fosfataasin ja "maksan" transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus, hepatiitti (granulomatoottinen, sekoitettu, kolestaattinen tai parenkymaalinen (hepatosellulaarinen) tyyppi), maksan vajaatoiminta;
- Hematopoieettiset elimet: trombosytopenia, leukopenia, leukosytoosi, eosinofilia, lymfadenopatia, aplastinen anemia, akuutti ajoittainen porfyria, agranulosytoosi, megaloblastinen anemia, todellinen punasoluaplasia, hemolyyttinen anemia, retikulosytoosi;
- Aistielimet: muutokset äänenkorkeuden havainnossa, linssin samentuminen, makuhäiriöt, sidekalvotulehdus, hypo- tai hyperakusia;
- Mielenterveys: ahdistuneisuus, aistiharhat, ruokahaluttomuus, masennus, aggressiivinen käyttäytyminen, desorientaatio, levottomuus, psykoosin aktivoituminen
- Allergiset reaktiot: lupuksen kaltainen oireyhtymä, eksfoliatiivinen dermatiitti, nokkosihottuma, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, erythroderma, toksinen epidermaalinen nekrolyysi, valoherkkyys, nodosumin erythema ja multiforme. Mahdolliset viivästyneet moniorganaaliset yliherkkyysreaktiot, joihin liittyy vaskuliitti, kuume, lymfadenopatia, ihottumat, eosinofilia, lymfooman kaltaiset oireet, leukopenia, nivelkiput, muutettu maksan toiminta ja hepatosplenomegalia (näitä ilmenemismuotoja voi esiintyä useissa yhdistelmissä). Muiden elinten, esimerkiksi munuaisten, keuhkojen, sydänlihaksen, haiman, paksusuolen, osallistuminen on mahdollista. Hyvin harvoin - aseptinen aivokalvontulehdus, johon liittyy myoklonus, angioedeema, anafylaktinen reaktio, keuhkojen yliherkkyysreaktiot, joille on tunnusomaista hengenahdistus, kuume,keuhkokuume tai keuhkokuume;
- Muut: purppura, ihon pigmentaatiohäiriöt, hikoilu, akne, hiustenlähtö.
Yliannostus
Karbamatsepiinin yliannostuksen yhteydessä havaitaan pääasiassa seuraavia oireita:
- sydän- ja verisuonijärjestelmä: korkea tai matala verenpaine, takykardia, johtumishäiriöt, joihin liittyy QRS-kompleksin laajeneminen, sydämenpysähdys ja pyörtyminen, jonka laukaisee sydämenpysähdys;
- keskushermoston puolelta: mydriaasi, kouristukset, keskushermoston masennus, hypotermia, desorientaatio avaruudessa, hallusinaatiot, levottomuus, uneliaisuus, tajunnan heikkeneminen, kooma, myoklonus, dysartria, epäselvä puhe, ataksia, näön hämärtyminen, nystagmus, hyperrefleksia (alkuvaiheessa) ja hyporefleksia (jäljempänä), psykomotoriset tilat, dyskinesia, kohtaukset;
- ruoansulatuskanavasta: ruoan evakuoinnin väheneminen mahasta, oksentelu, paksusuolen heikentynyt liikkuvuus;
- hengityselimestä: hengityskeskuksen tukahduttaminen, keuhkopöhö;
- virtsajärjestelmästä: vesimyrkytys (laimennushyponatremia), joka liittyy karbamatsepiinin vaikutukseen, samanlainen kuin antidiureettisen hormonin vaikutus, nesteen kertyminen, virtsaumpi, anuria tai oliguria;
- laboratorioparametrien muutokset: hyperglykemian tai metabolisen asidoosin kehittyminen, kreatiinifosfokinaasin lihasosan lisääntynyt aktiivisuus on mahdollista.
Karbamatsepiinin spesifistä vastalääkettä ei tunneta. Yliannostuksen hoidon tulisi perustua potilaan kliiniseen tilaan, ja häntä suositellaan sairaalaan.
Karbamatsepiinin pitoisuus plasmassa on määritettävä lääkemyrkytyksen vahvistamiseksi ja yliannostuksen vakavuuden arvioimiseksi.
Vatsa on pestävä ja tyhjennettävä sen sisältö sekä otettava aktiivihiili. Mahalaukun myöhäinen evakuointi edistää usein viivästynyttä imeytymistä, mikä voi johtaa myrkytysoireiden toistumiseen toipumisjakson aikana. Hyviä tuloksia saavutetaan myös oireenmukaisella tukihoidolla, joka suoritetaan tehohoitoyksikössä ja johon liittyy sydämen toiminnan seuranta ja veden ja elektrolyyttitasapainon rikkomusten huolellinen korjaaminen.
Diagnosoidulla valtimon hypotensiolla on ilmoitettu dobutamiinin tai dopamiinin laskimonsisäinen anto. Rytmihäiriön kehittyessä hoito valitaan erikseen. Kohtausten yhteydessä suositellaan bentsodiatsepiineja, kuten diatsepaamia, tai muita kouristuslääkkeitä, kuten paraldehydiä tai fenobarbitaalia (jälkimmäistä käytetään varoen hengityslaman lisääntyneen riskin vuoksi).
Jos potilaalle kehittyy vesimyrkytys (hyponatremia), nesteen antamista on rajoitettava ja 0,9% natriumkloridiliuos on annettava varovasti laskimoon, mikä monissa tapauksissa estää aivovaurioiden kehittymisen. Hyviä tuloksia saadaan suorittamalla hemosorptio kivihiilisorbenteille. Peritoneaalidialyysin, hemodialyysin ja pakotetun diureesin ei katsota olevan riittävän tehokas poistamaan karbamatsepiinia kehosta. Toisena ja kolmantena päivänä yliannostuksen merkkien ilmaantumisen jälkeen hänen oireet voivat lisääntyä, mikä selittyy lääkkeen hitaalla imeytymisellä.
erityisohjeet
Ennen karbamatsepiinin käytön aloittamista on tarpeen suorittaa tutkimus: virtsan ja veren yleinen analyysi (mukaan lukien retikulosyyttien, verihiutaleiden laskeminen), rautaseoksen, urean ja elektrolyyttien pitoisuuden määrittäminen veriseerumissa. Tulevaisuudessa näitä indikaattoreita on seurattava viikoittain ensimmäisen hoitokuukauden aikana ja sitten - kerran kuukaudessa.
Kun karbamatsepiinia määrätään potilaille, joilla on kohonnut silmänpaine, sitä on seurattava säännöllisesti.
Hoito on lopetettava kehittymällä progressiivinen leukopenia tai leukopenia, johon liittyy tartuntataudin kliinisiä oireita (ei-progressiivinen oireeton leukopenia ei vaadi karbamatsepiinin lopettamista).
Hoidon aikana on oltava varovainen ajaessaan ajoneuvoja ja suorittaessaan muita mahdollisesti vaarallisia töitä, jotka edellyttävät enemmän huomiota ja nopeita psykomotorisia reaktioita.
Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
On osoitettu, että lapsilla, jotka ovat syntyneet äideiltä, joilla on diagnosoitu epilepsia, on suurempi riski kohdunsisäisiin kasvuhäiriöihin, myös epämuodostumiin. On todisteita siitä, että karbamatsepiini voi lisätä tätä taipumusta, vaikka tälle tosiasialle ei ole lopullista vahvistusta, joka olisi saatu tällä hetkellä kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa, joissa lääke nimitettäisiin monoterapiana.
On raportoitu tapauksia synnynnäisistä sairauksista, epämuodostumista, mukaan lukien spina bifida (selkärangan kaarien sulkeutumattomuus), ja muista synnynnäisistä poikkeavuuksista, kuten hypospadiat, sydän- ja verisuonijärjestelmän ja muiden elinjärjestelmien kehityshäiriöt sekä kallon kasvojen rakenteet.
Karbamatsepiinin määrääminen raskaana oleville naisille, joilla on epilepsia, tulee olla varovainen. Jos lääkettä käyttävä nainen tulee raskaaksi tai aikoo tulla raskaaksi ja jos on tarpeen käyttää karbamatsepiinia raskauden aikana, on suositeltavaa punnita huolellisesti odotetut hoidon hyödyt äidille ja mahdollisten komplikaatioiden riski, erityisesti raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana.
Riittävän kliinisen tehokkuuden vuoksi lisääntymisikäisille potilaille tulisi määrätä karbamatsepiini yksinomaan monoterapiana, koska sikiön synnynnäisten epämuodostumien ilmaantuvuus yhdistetyn epilepsialääkehoidon aikana on suurempi kuin monoterapiassa.
Lääke on tarpeen määrätä pienimmällä tehokkaalla annoksella. Sinun tulisi myös seurata säännöllisesti aktiivisen komponentin sisältöä veriplasmassa.
Potilaille on kerrottava epämuodostumien lisääntyneestä riskistä. On myös toivottavaa, että heille tehdään synnytystä edeltävä diagnoosi.
Tehokkaan epilepsialääkityksen keskeyttäminen on vasta-aiheista raskauden aikana, koska taudin etenemisellä voi olla negatiivinen vaikutus äidille ja sikiölle.
On todisteita siitä, että karbamatsepiini lisää foolihapon puutetta, joka kehittyy raskauden aikana. Tämä voi lisätä syntymävikojen esiintyvyyttä vauvoilla, jotka ovat syntyneet tätä lääkettä käyttäville naisille. Siksi on suositeltavaa ottaa lisää foolihappoannoksia ennen raskautta ja raskauden aikana.
Ennaltaehkäisevänä toimenpiteenä vastasyntyneiden lisääntyneen verenvuodon estämiseksi raskauden viimeisillä viikoilla oleville naisille ja vastasyntyneille tulisi antaa K 1 -vitamiini.
Vastasyntyneillä, joiden äidit ovat yhdistäneet karbamatsepiinia muihin kouristuslääkkeisiin, on kuvattu useita hengityslaman ja / tai epileptisten kohtausten tapauksia. On myös satunnaisia ripulia, oksentelua ja / tai ruokahalun heikkenemistä vastasyntyneillä, joiden äidit ottivat karbamatsepiinia. Oletetaan, että nämä reaktiot ovat vastasyntyneiden vieroitusoireyhtymän ilmentymiä.
Karbamatsepiini määritetään äidinmaidossa, sen pitoisuus siinä on 25-60% veriplasman ainetasosta. Siksi on suositeltavaa verrata imetyksen hyötyjä ja mahdollisia haittavaikutuksia pitkäaikaisen lääkehoidon yhteydessä. Karbamatsepiinihoidon aikana äidit voivat imettää vauvoja, mutta vain, jos heitä tarkkaillaan jatkuvasti sivuvaikutusten varalta (esimerkiksi allergiset reaktiot iholla ja vaikea uneliaisuus).
Lapsuuden käyttö
Karbamatsepiinia on mahdollista käyttää yli 4-vuotiailla lapsilla tiukasti annostusohjelman mukaisesti.
Huumeiden vuorovaikutus
Kun karbamatsepiinia käytetään samanaikaisesti tiettyjen lääkkeiden kanssa, haittavaikutuksia voi esiintyä:
- CYP3A4: n estäjät: karbamatsepiinipitoisuuden nousu veriplasmassa;
- Dekstopropoksifeeni, verapamiili, felodipiini, diltiatseemi, viloksatsiini, fluoksetiini, fluvoksamiini, desipramiini, simetidiini, danatsoli, asetatsolamidi, nikotinamidi (vain suurina annoksina aikuisille); makrolidit (josamysiini, erytromysiini, klaritromysiini, troleandomysiini); atsolit (ketokonatsoli, itrakonatsoli, flukonatsoli), loratadiini, terfenadiini, isoniatsidi, greippimehu, propoksifeeni, viruksen proteaasin estäjät, joita käytetään HIV-hoidossa: karbamatsepiinin pitoisuuden lisääminen veriplasmassa;
- Felbamaatti, fensuksimidi, fenobarbitaali, primidoni, fenytoiini, metuksimidi, teofylliini, sisplatiini, rifampisiini, doksorubisiini, mahdollisesti: valpromidi, klonatsepaami, valproiinihappo, okskarbatsepiini ja mäkikuismaa sisältävät rohdosvalmisteet;
- Valproiinihappo ja primidoni: karbamatsepiinin siirtyminen sidoksesta plasman proteiineihin ja farmakologisesti aktiivisen metaboliitin (karbamatsepiini-10,11-epoksidin) pitoisuuden nousu;
- Isotretinoiini: muutokset karbamatsepiinin ja karbamatsepiini-10,11-epoksidin hyötyosuudessa ja / tai puhdistumassa (plasman pitoisuuden seuranta on tarpeen);
- Klobatsaami, klonatsepaami, primidoni, etosuksimidi, alpratsolaami, valproiinihappo, glukokortikosteroidit (prednisoloni, deksametasoni), haloperidoli, syklosporiini, doksisykliini, metadoni, progesteronia ja / tai estrogeeneja sisältävät lääkkeet, vaihtoehtoiset hoidot (tulehduskipulääkkeiden käyttö on välttämätöntä) fenprokumoni, varfariini, dikumaroli), topiramaatti, lamotrigiini, trisykliset masennuslääkkeet (imipramiini, nortriptyliini, amitriptyliini, klomipramiini), felbamaatti, klotsapiini, tiagabiini, proteaasin estäjät, joita käytetään HIV-infektion hoidossa (ritonaviiri, itrakviiri, kalsiumkanavasalpaajat (dihydropyridoniryhmä, esimerkiksi felodipiini), midatsolaami, levotyroksiini, pratsikvanteeli, olatsapiini, risperidoni, tramadoli, tsiprasidoni:niiden pitoisuuden lasku plasmassa (niiden vaikutusten lasku tai jopa täydellinen tasaantuminen, käytettyjen annosten korjaaminen voi olla tarpeen);
- Fenytoiini: sen tason nousu tai lasku veriplasmassa;
- Mefenytoiini: veren plasman tason nousu (harvinaisissa tapauksissa);
- Parasetamoli: sen toksisten vaikutusten lisääntyminen maksassa ja terapeuttisen tehon heikkeneminen (parasetamolin metabolian nopeuttaminen);
- Fenotiatsiini, pimotsidi, tioksanteenit, molindoni, haloperidoli, maprotiliini, klotsapiini ja trisykliset masennuslääkkeet: lisää keskushermostoa estävää vaikutusta ja heikentää karbamatsepiinin antikonvulsanttivaikutusta;
- Diureetit (furosemidi, hydroklooritiatsidi): hyponatremian kehittyminen, johon liittyy kliinisiä oireita;
- Ei-depolarisoivat lihasrelaksantit (pancuronium): vähentävät niiden vaikutuksia;
- Etanoli: heikentynyt suvaitsevaisuus;
- Epäsuorat antikoagulantit, hormonaaliset ehkäisyvalmisteet, foolihappo: nopeuttavat aineenvaihduntaa;
- Keinot yleisanestesiassa (enfluraani, halotaani, fluorotaani): aineenvaihdunnan kiihtyminen maksatoksisten vaikutusten riskin lisääntyessä;
- Metoksifluraani: lisääntynyt nefrotoksisten metaboliittien muodostuminen;
- Isoniatsidi: lisääntynyt maksatoksinen vaikutus.
Analogit
Karbamatsepiinianalogit ovat: Finlepsin, Finlepsin retard, Tegretol, Tegretol CR, Zeptol, Karbaleks, Karbapin, Mezakar, Timonil.
Varastointiehdot
Säilytä pimeässä, kuivassa paikassa lasten ulottumattomissa enintään 25 ° C: n lämpötilassa.
Kestoaika on 2 vuotta.
Apteekeista luovuttamisen ehdot
Annetaan reseptillä.
Arvostelut karbamatsepiinista
Foorumeilla on vain muutama arvostelu karbamatsepiinista, jota käytetään korjaustoimenpiteenä. Pohjimmiltaan keskustellaan huumeiden mahdollisista huumeista.
Karbamatsepiinia eri mielenterveyden häiriöiden ja masennustilojen hoidossa ottaneet potilaat väittävät, että verrattuna moderneihin analogeihin se on vähemmän tehokas ja sillä on suuri määrä sivureaktioita. Kolmoishermon neuralgian hoidossa lääkkeen käyttö ei käytännössä tuota tulosta. Potilaat kärsivät usein unettomuudesta hoidon aikana.
Karbamatsepiinin hinta apteekeissa
Karbamatsepiinin arvioitu hinta on 55-62 ruplaa (pakkaus sisältää 40 tablettia).
Karbamatsepiini: hinnat online-apteekeissa
Lääkkeen nimi Hinta Apteekki |
Karbamatsepiini 200 mg tabletit 40 kpl. 52 RUB Ostaa |
Karbamatsepiini 200 mg tabletit 50 kpl. RUB 56 Ostaa |
Karbamatsepiini 200 mg tabletit 50 kpl. 65 RUB Ostaa |
Karbamatsepiinitabletit 200mg 40 kpl. RUB 67 Ostaa |
Karbamatsepiini 200 mg tabletit 50 kpl. RUB 67 Ostaa |
Karbamatsepiini 200 mg tabletit 50 kpl. 157 r Ostaa |
Karbamatsepiini 200 mg tabletit 50 kpl. 179 r Ostaa |
Karbamatsepiinitabletit 0,2 g 50 kpl. 191 RUB Ostaa |
Karbamatsepiinitabletit 200mg 50 kpl. 194 r Ostaa |
Katso kaikki apteekkien tarjoukset |
Maria Kulkes Lääketieteellinen toimittaja Tietoja kirjoittajasta
Koulutus: Ensimmäinen Moskovan valtion lääketieteellinen yliopisto nimetty I. M. Sechenov, erikoislääke "Yleislääketiede".
Tiedot lääkkeestä ovat yleisiä, tarjotaan vain tiedotustarkoituksiin, eivätkä ne korvaa virallisia ohjeita. Itsehoito on vaarallista terveydelle!