Isosorbidimononitraatti - Käyttöohjeet, Analogit, Hinta, Tabletit

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Isosorbidimononitraatti

Isosorbidimononitraatti: käyttöohjeet ja arvostelut

1. 1. Vapauta muoto ja koostumus
2. 2. Farmakologiset ominaisuudet
3. 3. Käyttöaiheet
4. 4. Vasta-aiheet
5. 5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. 6. Haittavaikutukset
7. 7. Yliannostus
8. 8. Erityiset ohjeet
9. 9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. 10. Käytä lapsuudessa
11. 11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. 12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. 13. Huumeiden vuorovaikutus
14. 14. Analogit
15. 15. Varastointiehdot
16. 16. Apteekkien annosteluehdot
17. 17. Arvostelut
18. 18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: isosorbidimononitraatti

ATX-koodi: C01DA14

Vaikuttava aine: isosorbidimononitraatti (isosorbidimononitraatti)

Valmistaja: Unitary Enterprise "Minskinterkaps" (Valkovenäjän tasavalta); CJSC "Biocom" (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 11.11.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 55 ruplaa.

Ostaa

Isosorbidimononitraatti on nitraattiryhmän verisuonia laajentava lääke, jolla on antianginaalisia ja verisuonia laajentavia vaikutuksia.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostusmuodot:

• kapselit: hyytelömäinen, kiinteä, koko nro 1, valkoinen kuori, sisäpuoli täynnä valkoista tai melkein valkoista hajutonta jauhetta (pahvilaatikossa 3 läpipainopakkausta, joissa on 10 kapselia);
• tabletit: litteät, sylinterimäiset, pyöreät, väri valkoisesta valkoiseen, harmaasävyinen; Kukin 20 mg - viisteellä, 40 mg kukin - viivalla ja viisteellä (pahvilaatikossa 1, 2, 3 tai 5 läpipainopakkausta, jotka sisältävät 10 tablettia).

Jokainen pakkaus sisältää myös ohjeet isosorbidimononitraatin käytöstä.

Yhden tabletin (20/40 mg) koostumus:

• vaikuttava aine: isosorbidimononitraatti 60%, laimennettu laktoosiin - 33,33 / 66,67 mg (vastaa isosorbidimononitraatin pitoisuutta - 20/40 mg);
• apukomponentit: magnesiumstearaatti - 1,6 / 3,4 mg; talkki - 3,2 / 6,8 mg; primelloosi (kroskarmelloosinatrium) - 0,8 / 10,2 mg; mikrokiteinen selluloosa - 16 / 47,6 mg; laktoosimonohydraatti - 105,07 / 205,33 mg.

Yhden kapselin (20/40 mg) koostumus:

• vaikuttava aine: isosorbidimononitraatti - 20/40 mg (vastaa isosorbidimononitraatin pitoisuutta 40%, laimennettu laktoosilla - 50/100 mg);
• apukomponentit: perunatärkkelys - 40 mg; magnesiumstearaatti - 2 mg; laktoosi - määränä, joka on riittävä 200 mg painavan kapselin sisällön saamiseksi;
• kuori: titaanidioksidi - 0,873 mg; natriumlauryylisulfaatti - 0,044 mg; puhdistettu vesi - 10,585 mg; glyseriini - 0,095 mg; gelatiini - 61,404 mg.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Isosorbidimononitraatti kuuluu perifeerisiin verisuonia laajentaviin aineisiin, jotka vaikuttavat pääasiassa laskimoon. Lääkkeellä on antianginaalisia ja verisuonia laajentavia ominaisuuksia. Sen farmakologisiin vaikutuksiin kuuluvat:

• paineen lasku keuhkoverenkierrossa;
• sydänlihaksen hapenkulutuksen väheneminen;
• sepelvaltimoiden verenkierron uudelleenjako iskeemisille alueille;
• sepelvaltimoiden laajeneminen ja sepelvaltimoiden verenkierron parantaminen;
• esikuormituksen (perifeeristen laskimoiden laajentumisen kautta) ja jälkikuormituksen väheneminen (perifeeristen verisuonten kokonaisresistanssin vähenemisen kautta);
• lisääntynyt liikuntatoleranssi iskeemisessä sydänsairaudessa
• vasemman kammion lopullisen diastolisen tilavuuden lasku ja sen seinämien systolisen jännityksen lasku;
• paksusuolen ja ohutsuolen lihasten, mukaan lukien sulkijalihakset, ruokatorvi, sappiteiden, sappirakon lihakset, virtsateiden ja keuhkoputkien, rentoutuminen;
• keuhkopöhön ilmenemismuotojen regressiota.

Isosorbidimononitraatti toimii molekyylitasolla vähentämällä sileiden lihassolujen kalsiumpitoisuutta muodostaen syklisen guanosiinimonofosfaatin (cGMP) ja typpioksidin (NO). Suun kautta otettuna sen antianginaalinen vaikutus ilmenee 30 minuutin kuluttua ja kestää 2-6 tuntia.

Farmakokinetiikka

• imeytyminen: Isosorbidin oraalisen annon jälkeen mononitraatti imeytyy nopeasti ja täydellisesti. Sen hyötyosuus vaihtelee 90-100%. Noin 1–1,5 tunnin kuluttua aineen maksimipitoisuus veriplasmassa saavutetaan. 30 minuutin kuluttua sen terapeuttinen konsentraatio saavutetaan ja on 250 ng / 1 ml, 4. tunnin aikana sen arvo nousee 414 ng: iin / 1 ml ja 12 tunnin kuluessa se putoaa 199 ng: iin / 1 ml;
• aineenvaihdunta: aine metaboloituu kokonaan maksassa ilman, että se altistuu maksan kautta tapahtuvalle ensisijaisen alkuperän vaikutukselle. Sen metaboliiteilla ei ole farmakologista aktiivisuutta;
• erittyminen: melkein kokonaan metaboliittien muodossa erittyy munuaisten kautta ja vain noin 2% muuttumattomana. Isosorbidimononitraatin puoliintumisaika vaihtelee 4-5 tunnista ja munuaispuhdistuma on 1,8 litraa minuutissa;
• suvaitsevaisuus: jopa ilman muutoksia isosorbidimononitraattiannoksissa ja vakiintuneessa veren nitraattitasossa, sen tehokkuus vähenee. Havaittu toleranssi laskee 24 tunnin kuluessa hoidon jatkamisesta. Kun lääkettä otetaan ajoittain, suvaitsevaisuuden kehittymistä ei havaita.

Munuaisten tai maksan vajaatoiminta ei vaikuta isosorbidimononitraatin farmakokinetiikkaan. Sen tehokkuuden vaihtelu riippuu potilaan yksilöllisestä herkkyydestä.

Pitkään jatkuneella hoidolla suurilla annoksilla havaittiin isosorbidimononitraatin ja muiden nitroyhdisteiden sietokyvyn kehittyminen. Tehokkuuden menetyksen tai heikkenemisen estämiseksi on suositeltavaa välttää suurten lääkeannosten jatkuvaa antamista.

Käyttöaiheet

Kapselit:

• angina pectoris - ehkäisyyn ja pitkäaikaiseen hoitoon;
• krooninen sydämen vajaatoiminta (CHF) - osana yhdistelmähoitoa;
• keuhkoverenpainetauti (lisääntynyt paine keuhkoverenkierrossa).

Tabletit:

• vakaan angina pectoriksen hyökkäykset, myös infarktin jälkeisenä aikana - ehkäisyyn;
• CHF - osana yhdistelmähoitoa.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

• akuutit verenkiertohäiriöt (verisuonten romahdus, sokki);
• kardiogeeninen sokki (tapauksissa, joissa vasemman kammion riittävän korkea diastolinen verenpaine ei ole saavutettu antamalla lääkkeitä, joilla on positiivinen inotrooppinen vaikutus, tai käyttämällä aortan sisäistä vastahäiriötä);
• vaikea valtimoiden hypotensio (diastolinen verenpaine (BP) <60 mm Hg, systolinen verenpaine <90 mm Hg);
• yhdistelmähoito fosfodiesteraasin estäjien, mukaan lukien tadalafiili, vardenafiili, sildenafiili (johtuen siitä, että ne voimistavat nitraattien verenpainetta alentavaa vaikutusta);
• perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, laktaasipuutos;
• alle 18-vuotias;
• yksilöllinen suvaitsemattomuus lääkkeen komponentteihin.

Lisäksi tableteille:

• sydämen tamponaatti;
• vaikea hypovolemia;
• akuutti sydäninfarkti, jolla on vaikea valtimon hypotensio;
• vaikea mitraali- ja aortan ahtauma;
• hemorraginen aivohalvaus;
• hypertrofinen kardiomyopatia;
• supistava sydänpussitulehdus;
• vaikea anemia;
• myrkyllinen keuhkopöhö;
• imetysjakso.

Suhteellinen (isosorbidimononitraatti on määrätty lääkärin valvonnassa):

• vaikea munuaisten vajaatoiminta;
• maksan vajaatoiminta (methemoglobinemiariskin vuoksi);
• matala täyttöpaine akuutin sydäninfarktin, vasemman kammion vajaatoiminnan taustalla (on tärkeää, ettei systolista verenpainetta lasketa <90 mm Hg);
• mitraali- ja / tai aortan ahtauma;
• taipumus verisuonten säätelyn ortostaattisiin reaktioihin;
• patologiat, joihin liittyy kallonsisäisen paineen nousu (kallonsisäisen paineen lisäys on toistaiseksi havaittu vain antamalla suuria annoksia laskimonsisäistä nitroglyseriiniä).

Lisäksi tableteille: aliravitsemus ja aliravitsemus; kilpirauhasen vajaatoiminta; kulmasulku-glaukooma (silmänsisäisen paineen lisääntymisen todennäköisyyden vuoksi); äskettäinen traumaattinen aivovaurio.

Lisäksi kapseleille: glaukooma; perikardiaalinen tamponaatti, konstriktiivinen perikardiitti, hypertrofinen obstruktiivinen kardiomyopatia; tyreotoksikoosi; vaikea anemia; raskaus ja imetys.

Isosorbidimononitraatti, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Pillereitä

Isosorbidimononitraattitabletit otetaan suun kautta aterioiden jälkeen ilman pureskelua veden kanssa.

Lääkkeen aloitusannos on 10–20 mg 2 kertaa päivässä. Tulevaisuudessa annosta nostetaan vähitellen 2 kertaa (korkeintaan 20–40 mg) 2–3 kertaa päivässä, annosten välin ollessa 7–8 tuntia. Enimmäisannos ei saa ylittää 120 mg päivässä.

Ennen hoidon aloittamista on neuvoteltava lääkärin kanssa. Isosorbidimononitraatin kurssin kesto ja antotiheys määritetään erikseen. On tärkeää vähentää lääkkeen annosta asteittain ja välttää äkillistä vetäytymistä.

Jos ohitat seuraavan annoksen, et voi ottaa kaksinkertaista annosta ensi kerralla. Tällaisissa tapauksissa sinun tulee jatkaa lääkärisi määräämää hoitoa.

Kapselit

Kapselit Isosorbidimononitraatti otetaan suun kautta aterian jälkeen veden kanssa.

Lääkkeen annostus on 20-40 mg 2-3 kertaa päivässä, tarkkailemalla 7-8 tunnin annosten välistä aikaa.

Pääsytiheys ja hoidon kesto määritetään erikseen.

Sivuvaikutukset

Mahdolliset haittavaikutukset [> 10% - hyvin yleinen; (> 1% ja 0,1% ja 0,01% ja <0,1%) - harvoin; <0,01%, mukaan lukien yksittäiset viestit - hyvin harvinainen:

• hermosto: hyvin usein - nitraattipäänsärky (yleensä lääkkeen pitkäaikaisessa käytössä se katoaa muutaman päivän kuluessa); usein - psykomotoristen reaktioiden nopeuden lasku (varsinkin hoidon alussa), näön hämärtyminen, uneliaisuus, jäykkyys;
• sydän- ja verisuonijärjestelmä: usein - ortostaattinen hypotensio tai alentunut verenpaine, johon voi liittyä ihon kalpeus, heikkous, huimaus, letargia, takykardia jne. (havaittu ensimmäisen annoksen jälkeen tai lääkeannoksen nostamisen jälkeen); harvoin - vaikean valtimon hypotension taustalla angina pectoriksen (paradoksaalinen reaktio nitraatteihin) ilmenemismuodot voivat lisääntyä ja / tai vaikea paradoksaalinen bradykardia, pyörtyminen, methemoglobinemia (pitkittyneellä hoidolla), romahdus, kollaptoiditilat (joissakin tapauksissa myös pyörtyminen ja bradyarytmia);
• maha-suolikanava: harvoin - suun limakalvon kuivuus, mahdollisesti lievä kielen polttava tunne, pahoinvointi, oksentelu;
• iho ja ihonalainen kudos: harvoin - kasvojen ihon punoitus, allergiset ihoreaktiot, mukaan lukien ihottuma; hyvin harvoin - hilseilevä dermatiitti, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, angioedeema;
• toiset: vanilliini-meripihkahappo- ja katekoliamiinipitoisuuden nousu virtsassa, hikoilu.

Pitkäaikainen isosorbidimononitraattihoito voi johtaa ohimenevään hypoksemiaan verenkierron suhteellisen uudelleenjakautumisen kautta hypoventiloiduille alveolaarisille alueille (sepelvaltimotaudin myokardiaalinen hypoksia voi kehittyä).

Yliannostus

Tärkeimmät oireet: päänsärky, refleksi takykardia, verenpaineen alentaminen ortostaattisella dysregulaatiolla. Ehkä pahoinvointi, ripuli, oksentelu, kuumat aallot, heikkous, huimaus. Suuria annoksia (> 20 mg / 1 kg ruumiinpainoa) otettaessa on odotettavissa takypnean, hengenahdistuksen, syanoosin, methemoglobinemian kehittyminen, joka liittyy nitriitti-ionien muodostumiseen lääkeaineen metabolian kautta. Hyvin suurten annosten vastaanottaminen voi lisätä kallonsisäistä painetta aivojen ilmenemismuotojen alkaessa.

Krooninen yliannostus voi johtaa methemoglobiinipitoisuuden nousuun, mutta tämän ilmiön kliinistä merkitystä ei ole täysin varmistettu.

Hoito: mahahuuhtelu, potilaan asettaminen makuuasentoon nostetuilla jaloilla, elintoimintojen pääindikaattoreiden seuranta ja niiden korjaaminen (tarvittaessa). Vakavan valtimoiden hypotension ja / tai sokkitilan taustalla tarvitaan verenkierrossa olevan veren määrän lisääminen. Poikkeustapauksissa voidaan antaa dopamiinia ja / tai noradrenaliinia (noradrenaliinia) verenkierron parantamiseksi. Adrenaliinin (adrenaliinin) ja vastaavien yhdisteiden infuusio on vasta-aiheista.

Methemoglobinemian yhteydessä vakavuudesta riippuen käytetään vastalääkkeitä, kuten:

• askorbiinihappo (suun kautta 1 g C-vitamiinia tai laskimonsisäinen anto natriumsuolan muodossa);
• vaihtaa verensiirtoa, hemodialyysi, happihoito;
• metyleenisininen (laskimonsisäinen antaminen enintään 50 ml 1-prosenttista metyleenisinistä liuosta);
• toluidiinisininen (aluksi laskimoon 2 - 4 mg / 1 kg ruumiinpainoa, sitten toistuvat (tarvittaessa) 2 mg: n injektiot / 1 kg ruumiinpainoa, kun injektioiden välillä on 1 tunti.

erityisohjeet

Lääkettä ei ole tarkoitettu akuutin sydäninfarktin ja angina pectoriksen akuuttien kohtausten lievittämiseen.

Isosorbidimononitraatin ottamisen aikana on tarpeen säätää sykettä ja verenpainetta, Hoidon lopettamisen yhteydessä on tärkeää vähentää lääkeannosta asteittain. Suvaitsevaisuus voi kehittyä isosorbidimononitraatille ja ristitoleranssi muille nitroyhdisteille. Tämän seurauksena lääkkeen tehokkuus muiden nitroyhdisteiden aiemman käytön jälkeen vähenee. Isosorbidimononitraatin vaikutuksen suvaitsevaisuuden kehittymisen välttämiseksi on tärkeää, ettei sitä anneta jatkuvasti suurina annoksina.

Verenkierron heikkouden vuoksi ensimmäisen lääkeannoksen ottaminen voi johtaa akuutin verenkierron vajaatoiminnan oireisiin. Nitraattipäänsärky on mahdollista estää ottamalla 10 mg isosorbidimononitraattia hoidon alussa tai 20 mg aamulla ja illalla.

Etanolin käyttö hoidon aikana on suositeltavaa.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Hoitojakson aikana potilaiden on pidättäydyttävä ajamasta ja suorittamasta mahdollisesti vaarallisia toimintoja.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Pillereitä

Raskauden aikana lääkkeen käyttö on mahdollista vain lääkärin ohjeiden mukaan tapauksissa, joissa hoidon mahdollinen hyöty äidille on suurempi kuin sikiölle ennustetut riskit.

Jos isosorbidimononitraattitablettien käyttö on välttämätöntä imetyksen aikana, lopeta imetys.

Kapselit

Lääke raskauden ja imetyksen aikana voidaan määrätä vasta kun on arvioitu huolellisesti mahdolliset hyödyt äidille ja mahdolliset riskit sikiölle.

Kun otat kapseleita imetyksen aikana, lasta on tarkkailtava äidin hoidon mahdollisten haittavaikutusten varalta.

Lapsuuden käyttö

Isosorbidimononitraattia ei ole määrätty alle 18-vuotiaille potilaille.

Munuaisten vajaatoiminta

Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa isosorbidimononitraattia käytetään varoen.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden tulee ottaa lääke lääkärin valvonnassa.

Huumeiden vuorovaikutus

Isosorbidimononitraatin mahdolliset yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden / aineiden kanssa:

• psykoosilääkkeet (neuroleptit), beetasalpaajat, angiotensiiniä konvertoivat entsyymin estäjät, verenpainelääkkeet, muut vasodilataattorit, hitaat kalsiumkanavasalpaajat, trisykliset masennuslääkkeet, etanoli, diureetit, fosfodiesteraasi-5: n estäjät, mukaan lukien tadalafiili, sildena-vaikutus;
• barbituraatit: alenna veren pitoisuutta ja nopeuttaa aineen metaboliaa veressä;
• vasopressorilääkkeet: Isosorbidimononitraatti vähentää niiden tehokkuutta;
• hidaskalsiumkanavien salpaajat (nifedipiini, verapamiili ja muut), propranololi, amiodaroni: voivat tehostaa lääkkeen antianginaalista vaikutusta;
• β-adrenostimulantit, a-adrenergiset salpaajat (dihydroergotamiini jne.): voivat vähentää lääkkeen antianginaalista vaikutusta (liiallinen verenpaineen lasku, takykardia);
• m-antikolinergit (atropiini ja muut): lisääntyneen silmänsisäisen paineen riski kasvaa;
• vaippaavat ja supistavat lääkkeet, adsorbentit: vähentävät isosorbidimononitraatin imeytymistä maha-suolikanavasta;
• noradrenaliini (noradrenaliini): sen terapeuttinen vaikutus heikkenee.

Koska sapropteriini on koentsyymi typpioksidin synteesissä, kun sitä käytetään yhdessä minkä tahansa lääkkeen kanssa, jonka vaikutus liittyy typpioksidiin, mukaan lukien minoksidiili, fosfodiesteraasi-5: n estäjät ja klassiset typpioksidin luovuttajat (esimerkiksi molsidomiini, natriumnitroprussidi, isosorbidimononitraatti, isosorbidi dinitraatti, nitroglyseriini) tulee olla varovainen.

Analogit

Isosorbidimononitraatin analogit ovat Monosan, Isosorbide mononitrate retard, Efox long, Monizol, Olikard 40 retard, Monochinque, Mono Mac, Efoks 20, Mono Rom retard, Monolong, Olikard 60 retard, Monocinque retard.

Varastointiehdot

Säilytä valolta ja kosteudelta suojatussa paikassa enintään 25 ° C: n lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Kestoaika: tabletit - 5 vuotta; kapselit - 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut isosorbidimononitraatista

Isosorbidimononitraatin muutaman arvostelun mukaan on mahdotonta arvioida sen käytön tehokkuutta ja turvallisuutta. Lääke löytyy harvoin apteekeista.

Isosorbidimononitraatin hinta apteekeissa

Isosorbidimononitraatin arvioitu hinta 20 tabletille / pakkaus on: annos 20 mg - 58 ruplaa, annos 40 mg - 136 ruplaa.

Isosorbidimononitraatti: hinnat online-apteekeissa

Lääkkeen nimi Hinta Apteekki

Isosorbidimononitraatti 20 mg tabletit 30 kpl. RUB 55 Ostaa

Isosorbidimononitraatti 40 mg tabletit 30 kpl. 120 RUB Ostaa

Isosorbidimononitraatti 40 mg kapselit 30 kpl. RUB 128 Ostaa

Isosorbidimononitraatti-välilehti. pitkittyneenä. vapauta p / o vankeudessa. 40 mg nro 30 184 r Ostaa

Isosorbidimononitraatti-välilehti. pitkittyneenä. vapauta p / o vankeudessa. 60mg nro 30 255 RUB Ostaa

Anna Kozlova Lääketieteellinen toimittaja Tietoja kirjoittajasta

Koulutus: Rostovin valtion lääketieteellinen yliopisto, erikoislääke "Yleislääketiede".

Tiedot lääkkeestä ovat yleisiä, tarjotaan vain tiedotustarkoituksiin, eivätkä ne korvaa virallisia ohjeita. Itsehoito on vaarallista terveydelle!