Vesikar - Käyttöohjeet, Arvostelut, Hinta, Tablettien Analogit

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Vesicar

Vesikar: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Huumeiden vuorovaikutus
14. Analogit
15. Varastointiehdot
16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
17. Arvostelut
18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Vesicare

ATX-koodi: G04BD08

Vaikuttava aine: solifenasiini (solifenasiini)

Tuottaja: Astellas Pharma Europe (Alankomaat)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 19.8.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 530 ruplaa.

Ostaa

Vesicar on lääke, joka vähentää virtsateiden sileiden lihasten sävyä, jota käytetään urologisten sairauksien hoitoon.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostelumuoto - kalvopäällysteiset tabletit: pyöreät, kuperat molemmin puolin, vaaleankeltaiset (5 mg tabletit) tai vaaleanpunaiset (10 mg tabletit), yrityksen logolla ja merkinnällä "150" (5 mg tabletit) tai " 151 "(tabletit 10 mg) toisella puolella (10 kpl. Läpipainopakkauksessa, pahvilaatikossa 1 tai 3 läpipainopakkausta).

Vesikarin vaikuttava aine: solifenasiinisukkinaatti, yhdessä tabletissa - 5 tai 10 mg.

Apuaineet: hypromelloosi 3 mPa × s, maissitärkkelys, magnesiumstearaatti, laktoosimonohydraatti.

5 mg tablettien kalvopäällysteen koostumus: opadry keltainen 03F12967 (makrogoli 8000, talkki, hypromelloosi 6 mPa × s, titaanidioksidi ja keltainen rautaoksidi).

10 mg: n tablettien kalvopäällysteen koostumus: vaaleanpunainen opadry 03F14895 (makrogoli 8000, talkki, hypromelloosi 6 mPa s, titaanidioksidi ja punainen rautaoksidi).

Farmakologiset ominaisuudet

Solifenasiini on spesifinen muskariinireseptorien kilpaileva antagonisti. Virtsarakko on innervoitu parasympaattisilla kolinergisillä hermoilla. Asetyylikoliinin vaikutuksesta muskariinireseptoreihin (pääasiassa M ₃) tapahtuu detrusorin supistuminen.

Tutkimukset ovat osoittaneet, että solifenasiini on spesifinen kilpaileva estäjä muskariinireseptorien M ₃ -alatyypin. Lisäksi havaittiin, että solifenasiinista puuttuu tai sillä on vähän affiniteettia moniin muihin reseptoreihin ja ionikanaviin.

Farmakodynamiikka

Suoritettujen kontrolloitujen kliinisten tutkimusten tuloksena havaittiin, että molempien sukupuolten potilailla, joilla on yliaktiivinen virtsarakon oireyhtymä, havaitaan parannusta jo hoidon seitsemän ensimmäisen päivän aikana, vakauttaminen - 12 viikon käytön jälkeen Vesikarilla.

Virtsarakon yliaktiivisten oireiden hoito parantaa merkittävästi elämänlaatua. Suurin vaikutus havaitaan yleensä 4 viikon kuluttua Vesikarin ottamisesta.

Farmakokinetiikka

C _max (maksimipitoisuus aineen) plasmassa saavutetaan on 3-8 tuntia annoksesta riippuen. C _max ja AUC (pinta-ala konsentraatio-aika-käyrän) ovat annoksesta riippuvaisia ja kasvaa suhteessa annoksen lisäys 5-40 mg. Absoluuttinen hyötyosuus on 90%. Ruoan saannilla ei ole vaikutusta C _max- ja AUC-arvoihin.

Laskimoon annon jälkeen solifenasiinin jakautumistilavuus on noin 600 litraa. Solifenasiini liittyy plasman proteiineihin (noin 98%), pääasiassa α ₁ happamaan glykoproteiiniin.

Aine metaboloituu aktiivisesti maksassa, pääasiassa CYP3A4-isoentsyymin välityksellä, samalla kun on olemassa vaihtoehtoisia metaboliareittejä. Solifenasiinin systeeminen puhdistuma on noin 9,5 l / h, terminaalinen puoliintumisaika on välillä 45-68 tuntia. Kun Vesicar on annettu suun kautta plasmassa, solifenasiinin lisäksi tunnistetaan seuraavat metaboliitit: 4R-hydroksisolifenasiini, N-glukuronidi, N-oksidi ja solifenasiinin 4R-hydroksi-N-oksidi (ensimmäisellä niistä on farmakologinen vaikutus, muilla kolmella ei ole aktiivisuutta).

Eliminaatioreitti tutkittiin käyttämällä ^14C -leimattua solifenasiinia. Yhden 10 mg: n injektion jälkeen 26 päivän kuluttua noin 23% radioaktiivisuudesta löytyy ulosteista, 70% virtsasta. Virtsassa noin 11% radioaktiivisuudesta löytyy muuttumattomana vaikuttavana aineena, 18%, 9% ja 8% ovat metaboliitteja N-oksidi, 4R-hydroksi-N-oksidi ja 4R-hydroksisolifenasiini (vastaavasti).

Solifenasiinin farmakokinetiikka terapeuttisella annosalueella on lineaarinen.

Solifenasiinin AUC- ja C _{max -arvot} lievässä ja keskivaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa eroavat merkityksettömästi vastaavista arvoista terveillä vapaaehtoisilla. Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (kreatiniinipuhdistuma ≤ 30 ml / min) solifenasiinin altistus kasvaa merkittävästi (C _max - 30%, AUC - yli 100%, puoliintumisaika - yli 60%). Solifenasiinin puhdistuman ja kreatiniinipuhdistuman välillä on tilastollisesti merkitsevä suhde. Farmakokineettisiä parametreja hemodialyysipotilailla ei ole tutkittu.

Kohtalaisessa maksan vajaatoiminnassa (Child - Pugh-luokituksen mukaan - vaihe B) _Cmax- arvo ei muutu, AUC kasvaa 60% ja puoliintumisaika kaksinkertaistuu. Farmakokineettisiä parametreja vaikeassa maksan vajaatoiminnassa ei ole tutkittu.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Vesicaria käytetään välttämättömän (kiireellisen) virtsankarkailun, välttämättömän (kiireellisen) virtsaamistarpeen ja usein virtsaamisen hoitoon - oireet, jotka ovat ominaisia yliaktiiviselle virtsarakon oireyhtymälle.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

Vaikea maksan vajaatoiminta;
Tarvittaessa kohtalainen maksan vajaatoiminta, samanaikainen CYP3A4: n estäjien (esim. Ketokonatsolin) käyttö;
Vaikeat maha-suolikanavan sairaudet (mukaan lukien myrkyllinen megakoloni);
Virtsaamisen viivästyminen;
Suljetun kulman glaukooma;
Hemodialyysi;
Myasthenia gravis;
Harvinaiset perinnölliset galaktoositoleranssin häiriöt, saamelaisten laktaasipuutos (saamelaiset), glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriöt;
Ikä alle 18;
Imetys;
Yliherkkyys lääkekomponenteille.

Suhteellinen (Vesikarin käyttö on mahdollista, mutta erittäin varoen, koska komplikaatioiden vaara on olemassa):

Virtsarakon ulostulon kliinisesti merkittävä tukos, joka on täynnä virtsaumpiä;
Ruoansulatuskanavan obstruktiiviset sairaudet (mukaan lukien ruoan pysähtyminen mahassa);
Ruoansulatuskanavan liikkuvuuden heikkenemisen riski;
Vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma ≤30 ml / minuutti) ja kohtalainen maksan vajaatoiminta (7–9 pistettä Child-Pugh-asteikolla) (tällaisille potilaille Vesicar-annos ei saisi ylittää 5 mg);
CYP3A4-isoentsyymin voimakkaan estäjän (esimerkiksi ketokonatsolin) samanaikainen käyttö;
Kalvon ruokatorven aukon tyrä, gastroesofageaalinen refluksi;
Lääkkeiden samanaikainen käyttö, joka voi aiheuttaa tai voimistaa ruokatorvitulehdusta (esimerkiksi bisfosfonaatit);
Autonominen neuropatia;
Riskitekijöiden, kuten hypokalemian tai pitkän QT-oireyhtymän, läsnäolo;
Raskaus.

Vesikarin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Vesicar tulee ottaa suun kautta, nielemällä tabletit kokonaisina ja juomalla runsaasti nesteitä aterioista riippumatta.

Hoidon alussa aikuisille potilaille määrätään 5 mg kerran päivässä. Tarvittaessa annos nostetaan 10 mg: aan kerran päivässä.

Sivuvaikutukset

Ruoansulatuskanava: usein (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, <1/1000) - koprostaasi, suoliston tukos; hyvin harvoin (<1/10 000, mukaan lukien yksittäiset tapaukset) - ruokahalun heikkeneminen *, oksentelu *, maksaentsyymien lisääntyminen *, hyperkalemia *;
Virtsateet: harvoin - virtsaamisvaikeudet, virtsatieinfektiot; harvoin - akuutti virtsaumpi; hyvin harvoin - munuaisten vajaatoiminta *;
Keskushermosto: harvoin - makuhäiriöt (makuhäiriöt), uneliaisuus, hyvin harvoin - päänsärky * ja huimaus *;
Mielenterveyden häiriöt: hyvin harvoin - uneliaisuus *, sekavuus *, harhaluulo *, aistiharhat *;
Näköelimet: usein - majoituksen rikkominen (näön hämärtyminen); harvoin - kuivat silmät;
Hengityselimet: harvoin - nenän limakalvon kuivuus;
Sydän- ja verisuonijärjestelmä: QT-ajan pidentyminen *, piruettityyppinen takykardia *;
Iho ja ihonalainen kudos: harvoin - kuiva iho; hyvin harvoin - ihottuma *, kutina *, nokkosihottuma *, eksfoliatiivinen dermatiitti *, erythema multiforme *, angioedeema *;
Allergiset reaktiot: anafylaktiset reaktiot *;
Muut: harvoin - alaraajojen turvotus, väsymys.

* - näitä haittavaikutuksia havaittiin Vesikarin käytön rekisteröinnin jälkeisessä vaiheessa. Tiedot niistä saatiin spontaanien viestien menetelmällä, joten näiden reaktioiden tiheyttä ja syy-seuraussuhdetta Vesikarin vastaanoton kanssa on vaikea määrittää.

Yliannostus

Yliannostutkimuksessa suurin käytetty annos oli 100 mg solifenasiinia kerran. Tyypillisimmät oireet: kohtalainen vakavuus - suun kuivuminen, huimaus, näön hämärtyminen; lievä vakavuus - päänsärky, uneliaisuus.

Akuutista yliannostuksesta ei ole raportoitu.

Hoito: aktiivihiili, mahahuuhtelu; oksentelua ei suositella.

Terapeuttiset toimenpiteet määräytyvät käyttöaiheiden mukaan:

kouristukset tai vaikea ärtyneisyys: bentsodiatsepiinit;
vakavat keskushermoston antikolinergiset vaikutukset (vaikea herkkyys, aistiharhat): karbakoli tai fysostigmiini;
takykardia: beetasalpaajat;
virtsaumpi: katetrointi;
hengitysvajaus: keinotekoinen hengitys;
mydriaasi: pilokarpiini (tiputus silmiin) ja / tai huoneen pimennys, jossa potilas on.

Potilaat, joilla on todettu QT-ajan pitenemisen riski (ts. Bradykardia, hypokalemia yhdistelmähoidon yhteydessä QT-ajan pidentymistä aiheuttavien lääkkeiden kanssa) ja sydänsairaudet (kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, rytmihäiriöt, sydänlihasiskemia), tarvitsevat erityistä huomiota.

erityisohjeet

Ennen Vesikarin nimittämistä potilaan tulee käydä täydellinen lääkärintarkastus sen selvittämiseksi, onko virtsahäiriöille muita syitä, kuten munuaissairaus tai sydämen vajaatoiminta. Jos diagnosoidaan virtsatieinfektio, määrätään asianmukainen antimikrobinen hoito.

Solifenasiini, kuten muutkin m-antikolinergit, voi aiheuttaa näön hämärtymistä, väsymystä ja uneliaisuutta. Tästä syystä hoidon aikana on oltava erityisen varovainen ajaessaan ajoneuvoja ja harjoittamalla mahdollisesti vaarallisia toimintoja, jotka edellyttävät psykofysikaalisten reaktioiden nopeutta ja suurta huomiota.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Hoidon aikana on tarpeen ottaa huomioon näön hämärtymisen, uneliaisuuden ja väsymyksen tunteen hämärtymisen todennäköisyys, mikä voi vaikuttaa negatiivisesti kykyyn ajaa ajoneuvoja.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

raskaus: lääkettä voidaan käyttää lääkärin valvonnassa arvioitujen odotettujen hyötyjen ja mahdollisten riskien suhde; eläinkokeet eivät ole paljastaneet suoraa kielteistä vaikutusta hedelmällisyyteen, alkion / sikiön kehitykseen tai synnytykseen;
imetysaika: Vesikar-hoito on vasta-aiheista.

Lapsuuden käyttö

Vesicar-hoito on vasta-aiheista alle 18-vuotiaille potilaille.

Munuaisten vajaatoiminta

vaikea munuaisten vajaatoiminta yhdistettynä isoentsyymin CYP3A4 voimakkaisiin estäjiin, erityisesti ketokonatsoliin: hoito on vasta-aiheista;
vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma <30 ml / min): Vesicaria tulee käyttää lääkärin valvonnassa enintään 5 mg: n vuorokausiannoksella.

Maksan toiminnan rikkomuksista

vaikea maksan vajaatoiminta: hoito on vasta-aiheista;
kohtalainen maksan vajaatoiminta yhdistettynä isoentsyymin CYP3A4 voimakkaisiin estäjiin, erityisesti ketokonatsoliin: hoito on vasta-aiheista;
kohtalainen maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-luokituksen mukaan - vaihe B): Vesicaria tulee käyttää lääkärin valvonnassa enintään 5 mg: n vuorokausiannoksella.

Huumeiden vuorovaikutus

Vesicar vähentää ruoansulatuskanavan motiliteettia stimuloivien lääkkeiden (esimerkiksi sisapridin ja metoklopramidin) tehokkuutta.

Jos ketokonatsolia käytetään samanaikaisesti 200 mg: n vuorokausiannoksena, solifenasiinin kokonaispitoisuus veriplasmassa kasvaa 2 kertaa, kun ketokonatsolia käytetään päivittäisenä 400 - 3-kertaisena annoksena. Jos Vesikaria on tarpeen käyttää samanaikaisesti ketokonatsolin tai muiden CYP3A4: n estäjien (kuten nelfinaviirin, ritonaviirin, itrakonatsolin) kanssa, sen annos ei saa ylittää 5 mg / vrk. Tämä yhdistelmä on vasta-aiheinen potilaille, joilla on kohtalainen maksan vajaatoiminta ja vaikea munuaisten vajaatoiminta. Koska solifenasiini metaboloituu CYP3A4: n kautta, farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia muiden korkeamman affiniteetin omaavien CYP3A4: n substraattien (diltiatseemi, verapamiili) ja CYP3A4: n induktorien (fenytoiini, rifampisiini, karbamatsepiini) kanssa ei voida sulkea pois.

On pidettävä mielessä, että Vesicar, kuten kaikki lääkkeet, joilla on m-antikolinergisiä ominaisuuksia, voi vaikuttaa kaikkien samanaikaisesti käytettyjen lääkkeiden toimintaan, mukaan lukien niiden sivuvaikutusten vakavuus. Ennen kuin aloitat hoidon toisella m-antikolinergisellä antagonistilla, sinun on pidettävä viikon tauko solifenasiinin ottamisen jälkeen.

Vesikarin terapeuttista vaikutusta voidaan vähentää m-kolinomimeeteillä.

Analogit

Vesikarin analogit ovat: Driptan, Spazmex, Uro-Vaxom, Urotol.

Varastointiehdot

Säilytä enintään 25 ºС: n lämpötilassa lasten ulottumattomissa.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Vesikar

Katsausten mukaan Vesicarilla ei ole väitettyä terapeuttista vaikutusta kaikissa tapauksissa. Lisäksi monet raportoivat vakavien haittavaikutusten kehittymisestä. Lääkkeen kustannusten arvioidaan yleensä olevan ylihinnoiteltuja.