Primaxetin

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Primaxetin: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Raskauden ja imetyksen käyttö
10. Käytä lapsuudessa
11. munuaisten toiminnan häiriöt
12. epänormaali maksan toiminta
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Primaxetine

ATX-koodi: G04BX14

Vaikuttava aine: dapoksetiini (dapoksetiini)

Tuottaja: Obolensk JSC -yritys (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 27.7.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 490 ruplaa.

Ostaa

Primaxetin on lääke ennenaikaisen siemensyöksyn hoitoon.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostusmuoto - kalvopäällysteiset tabletit: pyöreät, kaksoiskupera, harmaa; poikkileikkauksessa näkyy melkein valkoisen tai valkoisen ydin (3, 6 ja 10 kpl läpipainopakkauksissa, 1 tai 2 pakkausta pahvilaatikossa ja ohjeet Primaxetinin käytöstä).

Yhden tabletin koostumus:

vaikuttava aine: dapoksetiini (hydrokloridin muodossa) - 30 tai 60 mg;
apukomponentit: kroskarmelloosinatrium, mikrokiteinen selluloosa, laktoosimonohydraatti, magnesiumstearaatti, vedetön kolloidinen piidioksidi;
kalvokuoren koostumus: titaanidioksidi, makrogoli 6000 (polyetyleeniglykoli 6000), hypromelloosi (hydroksipropyylimetyyliselluloosa), keltaisen rautaoksidin ja mustan rautaoksidin väriaineet.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Dapoksetiinin vaikutusmekanismi johtuu oletettavasti sen kyvystä estää serotoniinin takaisinottoa hermosolujen toimesta ja parantaa myöhemmin välittäjäaineiden vaikutusta pre- ja postsynaptisiin reseptoreihin.

Siemensyöksyn mekanismia säätelee ensisijaisesti sympaattinen hermosto. Siemensyöksyn käynnistävä ärsyke syntyy selkärangan refleksikeskuksessa, jota aivorungon kautta ohjaavat useat ytimet, mukaan lukien preoptinen ja paraventrikulaarinen. Postganglioniset sympaattiset hermokuidut innervoivat virtsarakon kaulan ja virtsaputken lihaksia, eturauhanen, vas deferensia ja siemennesteitä, jolloin ne supistuvat koordinoidusti siemensyöksyn aikaansaamiseksi.

Primaxetin lisää latenssiaikaa ja vähentää perineaalisten ganglioiden motoristen hermosolujen refleksiimpulssien kestoa, mikä vaikuttaa siemensyöksyrefleksiin.

Farmakokinetiikka

Oraalisen annon jälkeen dapoksetiini imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta. Suurin plasmakonsentraatio (Cmax) saavuttaa 1–2 tunnin kuluttua. Kun Primaxetin on annettu tyhjään mahaan kerta-annoksina 30 ja 60 mg, lääkkeen Cmax on vastaavasti 297 ng / ml (1,01 tunnin kuluttua) ja 498 ng / ml (1,27 tunnin kuluttua).).

Kun sitä käytetään samanaikaisesti rasvaisten ruokien kanssa, dapoksetiinin imeytymisaste ei muutu, mutta Cmax pienenee 10%, aika saavuttaa Cmax ja AUC (pitoisuus-aika-käyrän alla oleva alue) kasvavat 12%. Näillä muutoksilla ei ole kliinistä merkitystä, joten pillereitä voidaan ottaa ilman hoito-ohjelmaa ja ruokavaliota.

Absoluuttinen hyötyosuus vaihtelee 15%: sta 76%: iin (keskimäärin 42%).

Dapoksetiinin yhteys plasman proteiineihin on yli 99%, sen aktiivisen metaboliitin desmetyylidapoksetiini on 98,5%. Lääke jakautuu nopeasti koko kehoon. Jakautumistilavuus vakaassa tilassa on 162 litraa.

In vitro -tutkimusten mukaan dapoksetiini metaboloituu todennäköisesti useiden maksa- ja munuaisentsyymien, erityisesti CYP3A4: n, CYP2D6: n, flaviinia sisältävän munuaisten monooksigenaasin avulla. Aineenvaihdunnan kliinisessä tutkimuksessa ¹⁴C-dapoksetiini havaitsi, että oraalisen annon jälkeen dapoksetiini metaboloituu aktiivisesti pääasiassa N-demetylaation, N-hapetuksen, glukuronisoinnin, nafto-ryhmän hydroksyloinnin ja sulforyhmän lisäämisen avulla. Löytyi myös merkkejä esisysteemisestä metaboliasta maksassa. Tärkeimmät veriplasmassa kiertävät komponentit ovat inaktiivinen dapoksetiini-N-oksidi ja ehjä dapoksetiini. Didetsmetyylidapoksetiini ja desmetyylidapoksetiini löydettiin myös, mutta niiden määrä on enintään 3% kiertävien metaboliittien kokonaispitoisuudesta. In vitro -tietojen mukaan didesmetyylidapoksetiini on noin 2 kertaa vähemmän aktiivinen kuin dapoksetiini, ja desmetyylidapoksetiinin aktiivisuus on verrattavissa dapoksetiinin aktiivisuuteen. Sitoutumattoman desmetyylidapoksetiinin AUC ja Cmax ovat vastaavasti 50% ja sitoutumattoman dapoksetiinin 23%.

Muuttumatonta dapoksetiinia ei havaittu virtsasta, sen metaboliitit erittyvät pääasiassa konjugaattien muodossa. Lääkkeen eliminointi tapahtuu nopeasti, mikä näkyy sen alhaisena pitoisuutena veriplasmassa 24 tuntia Primaxetin-valmisteen ottamisen jälkeen - enintään 5% enimmäispitoisuudesta. Lääkkeen kertyminen päivittäiseen saantiin on vähäistä.

Lopullinen puoliintumisaika lääkkeen ottamisen jälkeen on noin 19 tuntia.

Farmakokinetiikka erityistapauksissa:

rotu: Tilastollisesti merkitseviä eroja indikaattoreissa latinalaisamerikkalaisilla, eurooppalaisten, negroidien ja mongoloidien roduilla, kun dapoksetiinia annettiin 60 mg, ei paljastettu. Japanin kielellä farmakokinetiikan vertailu osoitti korkeampia AUC- ja Cmax-arvoja 10–20% verrattuna eurooppalaisiin, mikä johtuu alhaisemmasta painosta, mutta kliinisen vaikutuksen vakavuudessa ei ole odotettavissa merkittävää eroa;
vanhukset (yli 65-vuotiaat): 60 mg: n Primaxetin-kerta-annoksen jälkeen ei havaittu merkittäviä farmakokineettisten parametrien vuotoja. Keskimääräiset AUC-arvot ja terminaalinen puoliintumisaika ovat vastaavasti 12% ja 46% korkeammat kuin nuoremmilla miehillä;
munuaisten vajaatoiminta: dapoksetiinin farmakokinetiikasta ei ole riippuvuutta kreatiniinipuhdistumasta (Primaxetine) 60 mg: n kerta-annoksen jälkeen potilailla, joilla on heikko (CC 50-80 ml / min), kohtalainen (CC 30-49 ml / min) ja vaikea (CC <30 ml / min) munuaisten vajaatoiminta. Potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, AUC on noin 2 kertaa suurempi kuin potilailla, joilla on normaali munuaisten toiminta. Kliininen kokemus Primaxetinin käytöstä vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa on rajallinen. Hemodialyysipotilailla dapoksetiinin farmakokinetiikkaa ei ole tutkittu;
maksan toimintahäiriö: Lääkkeen farmakokineettiset parametrit potilailla, joilla on lievä maksan vajaatoiminta, eivät muutu. Kohtalaisissa häiriöissä (luokka B Child-Pugh-luokituksen mukaan) dapoksetiinin Cmax ja AUC kasvavat vastaavasti 55% ja AUC 120%, sitoutumattoman aktiivisen dapoksetiinin aktiivisen osan Cmax ei muutu ja AUC kaksinkertaistuu. Vakavissa maksan toimintahäiriöissä dapoksetiinin aktiivisen osan AUC nousee useita kertoja, sitoutumattoman dapoksetiinin Cmax ei muutu, AUC kasvaa yli 3 kertaa;
CYP2D6-polymorfismi: Potilaille, joilla on matala CYP2D6-aktiivisuus, kun primaksetiini on annettu 60 mg: n kerta-annoksena, dapoksetiinin Cmax ja AUC ovat korkeammat 31% ja AUC 36%, desmetyylidapoksetiinin Cmax kasvaa 98%, AUC kasvaa 161%, lopullinen puoliintumisaika kasvaa keskimäärin 2,4 tunnilla verrattuna potilaisiin, joilla isoentsyymi CYP2D6 on korkea. Dapoksetiinin aktiivisen fraktion Cmax kasvoi 46%, AUC - 90%. Tällaiset muutokset lääkkeen farmakokinetiikassa voivat johtaa annosriippuvien sivuvaikutusten esiintyvyyden ja vakavuuden lisääntymiseen. Primaxetine-valmisteen turvallisuus potilailla, joilla on matala CYP2D6-aktiivisuus, on kyseenalainen otettaessa muita lääkkeitä, jotka voivat estää dapoksetiinin (aktiiviset ja kohtalaisen aktiiviset CYP3A4: n estäjät) metaboliaa. Potilailla, joilla on erittäin korkea CYP2D6-aktiivisuus, dapoksetiinin ja desmetyylidapoksetiinin pitoisuuksien plasmassa odotetaan laskevan.

Käyttöaiheet

Primaxetinia käytetään ennenaikaisen siemensyöksyn hoitoon 18–64-vuotiailla miehillä.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

vaikea munuaisten toimintahäiriö;
kohtalainen tai vaikea maksan toimintahäiriö;
vakava sydänsairaus, esimerkiksi NYHA: n toiminnallisen luokan II - IV sydämen vajaatoiminta, venttiilitauti tai vaikea sepelvaltimotauti, sydämen johtumishäiriöt (sairas sinusoireyhtymä tai II - III asteen AV-salpaus) pysyvän tahdistimen puuttuessa;
laktaasipuutos, laktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö;
ikä enintään 18 vuotta;
aktiivisten CYP3A4-estäjien (esim. nefatsodoni, sakinaviiri, itrakonatsoli, ketokonatsoli, nelfinaviiri, telitromysiini, ritonaviiri, atatsanaviiri) samanaikainen käyttö;
monoamiinioksidaasin (MAO) tai tioridatsiinin estäjien käyttöaika ja 14 päivän kuluessa niiden peruuttamisesta (MAO / tioridatsiinin estäjät voidaan ottaa aikaisintaan 7 päivää Primaxetin-hoidon lopettamisen jälkeen);
selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien (SSRI: t), serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinoton estäjien (SSRI: t), trisyklisten masennuslääkkeiden ja muiden serotonergisen vaikutuksen omaavien lääkkeiden (esimerkiksi St. 14 päivän kuluessa niiden peruuttamisesta (näitä lääkkeitä voidaan käyttää aikaisintaan 7 päivän kuluttua Primaxetin-valmisteen peruuttamisesta);
yliherkkyys lääkkeen mille tahansa komponentille.

On suositeltavaa välttää Primaxetin Krka -tablettien käyttöä potilaille, joilla on aiemmin todettu tai epäilty ortostaattinen hypotensio, mania / hypomania tai kaksisuuntainen mielialahäiriö.

Suhteelliset vasta-aiheet (erityistä varovaisuutta vaaditaan Primaxetin-tablettien käytön aikana):

heikko ja kohtalainen munuaisten toimintahäiriö;
historia verenvuotohäiriöitä tai verenvuotoja;
verihiutaleiden aggregaatioon vaikuttavien lääkkeiden (esimerkiksi antikoagulantit, fenotiatsiinit, epätyypilliset psykoosilääkkeet, asetyylisalisyylihappo tai muut ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet) yhdistetty käyttö;
samanaikainen voimakkaiden CYP2D6-isoentsyymin estäjien tai kohtalaisten CYP3A4-estäjien käyttö, jos CYP2D6-isoentsyymin aktiivisuus on genotyyppisesti alhainen;
CYP3A4: n kohtalaisten estäjien samanaikainen käyttö tämän isoentsyymin genotyyppisesti korkean aktiivisuuden tapauksessa.

Primaxetin, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Primaxetin-tabletit tulee ottaa suun kautta nieltynä kokonaisina ja vähintään yhden täyden lasillisen kanssa vettä. Ruoan saanti ei vaikuta lääkkeen aktiivisuuteen.

Suositeltu aloitusannos 18–64-vuotiaille miehille on 30 mg. Se tulisi ottaa 1-3 tuntia ennen odotettua sukupuoliyhteyttä. Jos vaikutus on riittämätön, mutta edellyttäen, että lääke on hyvin siedetty, annoksen nostaminen 60 mg: aan sallitaan. On suositeltavaa ottaa Primaxetin enintään kerran vuorokaudessa.

Neljän viikon hoidon jälkeen tai 6 annoksen ottamisen jälkeen lääkäri arvioi hoidon riskit ja hyödyt ja päättää lääkkeen käytön jatkamisen suositeltavuudesta.

Potilaiden, joilla on matala CYP2D6-aktiivisuus, ja miesten, jotka käyttävät aktiivisia CYP2D6-estäjiä, tulee olla varovaisia, kun primaxetine-annosta nostetaan 30 mg: sta 60 mg: aan.

Jos samanaikaisesti käytetään kohtalaisen aktiivisia CYP3A4: n estäjiä, Primaxetin-annos ei saa ylittää 30 mg. Primaxetin on vasta-aiheinen aktiivisten CYP3A4: n estäjien hoidon aikana.

Sivuvaikutukset

Seuraavia haittavaikutuksia on raportoitu kliinisissä tutkimuksissa, joita on havaittu usein ja jotka olivat annosriippuvaisia käytettäessä Primaxetin 30 ja 60 mg: n annoksia: pahoinvointi (11% ja 22,2%), huimaus (5,8% ja 10,9%), päänsärky (5,6% ja 8,8%), ripuli (3,5% ja 6,9%), unettomuus (2,1% ja 3,9%), väsymys (2,0% ja 4,1%) … Hoito oli keskeytettävä pääasiassa vakavan pahoinvoinnin (2,2% potilaista) ja huimauksen (1,2%) vuoksi.

Kliinisissä tutkimuksissa havaitut haittavaikutukset:

ruoansulatuskanavasta: usein - suun kuivuminen, vatsakipu, vatsavaivat, ilmavaivat, ripuli, ummetus, turvotus, dyspepsia, oksentelu;
keskushermostosta: hyvin usein - huimaus, päänsärky; usein - parestesia, vapina, heikentynyt keskittyminen, uneliaisuus; harvoin - makuaistin vääristyminen, akatisia, asennon huimaus, pyörtyminen (mukaan lukien vasovagal), tajunnan masennus, sedaatio, yliherkkyys, pyörtyminen, letargia; harvoin - äkillinen nukahtaminen, huimaus harjoituksen aikana;
mielenterveyden häiriöt: usein - epätavalliset unet, ahdistuneisuus, levottomuus, ahdistuneisuus, heikentynyt libido; harvoin - bruksismi, unihäiriöt, painajaiset, alkuperäinen unettomuus, intrasomninen häiriö, mielialan vaihtelut, masentunut mieliala, patologinen ajattelu, apatia, välinpitämättömyys, hermostuneisuus, euforia, somatosensorinen vahvistuminen, hämmennys, sekavuus, masennus, anorgasmia, libidon menetys;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: usein - kuumat aallot; harvoin - verenpaineen alentaminen, sinusbradykardia, systolinen hypertensio, takykardia, sinusolmun toiminnan lopettaminen; harvoin - kuumia aaltoja;
hengityselimistä: usein - haukottelu, nenän tukkoisuus;
lisääntymisjärjestelmästä: usein - erektiohäiriöt; harvoin - orgasmin (mukaan lukien anorgasmian) rikkominen, miesten sukupuolielinten parestesia, siemensyöksyn puute;
kuuloelimestä: usein - korvien soiminen; harvoin - huimaus;
näköelimen puolelta: usein - näön hämärtyminen; harvoin - näön hämärtyminen, kipu silmäalueella, mydriaasi;
ihosta ja ihonalaisista kudoksista: usein - liikahikoilu; harvoin - kutina, kylmä hiki;
yleiset reaktiot: usein - ärtyneisyys, heikkous; harvoin - huonovointisuus, ahdistuneisuus, lämmön tunne, voimattomuus, myrkytys;
laboratorioindikaattorit: usein - kohonnut verenpaine; harvoin - diastolisen verenpaineen nousu, ortostaattisen verenpaineen nousu, sykkeen nousu.

Holterin sydämen toiminnan seurannassa tehdyissä kliinisissä tutkimuksissa pyörtymistä ja tajunnan menetystä, bradykardiaa tai sinuspysähdystä on raportoitu. Niiden kehitys liittyi Primaxetinin antamiseen. Useimmissa tapauksissa ne tapahtuivat kolmen ensimmäisen tunnin aikana ensimmäisen annoksen ottamisen jälkeen tai liittyivät lääketieteellisiin toimenpiteisiin (esimerkiksi verinäytteiden ottoon, verenpaineen mittaamiseen, kehon asennon muutoksiin). Pyörtymistä edelsi usein prodromaalisia oireita.

Potilailla, jotka saivat SSRI-lääkkeitä kroonisten masennushäiriöiden hoitoon, jos lääke lopetettiin äkillisesti pitkäaikaisen käytön jälkeen, havaittiin seuraavat oireet: unettomuus, sekavuus, levottomuus, ärtyneisyys, emotionaalinen labiilisuus, päänsärky, huimaus, dysforinen tila, hypomania, ahdistuneisuus, aistihäiriöt (esimerkiksi parestesia), letargia. Dapoksetiinin turvallisuutta koskevien tutkimusten tulosten mukaan, kun hoito lopetettiin 62 päivän kuluttua, vieroitusoireista ei ollut merkkejä. Potilaan siirtämisen jälkeen lumelääkkeeseen päivittäisen dapoksetiiniannoksen jälkeen raportoitiin vain lievää tai kohtalaista unettomuutta ja huimausta. Samanlaisia tuloksia saatiin toisesta kaksoissokkoutetusta kontrolloidusta tutkimuksesta, jossa oli viikko, jossa arvioitiin vieroitusvaikutuksia 24 viikon dapoksetiinin jälkeen 30 ja 60 mg: n annoksilla.

Yliannostus

Yliannostustapauksia ei ole kuvattu kliinisissä tutkimuksissa.

Kun otettiin Primaxetin 240 mg: n annoksena (kaksi 120 mg: n annosta 3 tunnin tauon kanssa), ei ollut odottamattomia sivuvaikutuksia. SSRI-yliannostuksen oireet ilmenevät pääasiassa serotonergisissä reaktioissa: vapina, uneliaisuus, huimaus, levottomuus, takykardia, maha-suolikanavan häiriöt (pahoinvointi, oksentelu).

Yliannostustapauksissa tehdään tarvittaessa tukihoitoa. Dapoksetiini sitoutuu merkittävästi plasman proteiineihin ja sillä on suuri jakautumistilavuus, joten hemoperfuusio, dialyysi, pakotettu diureesi ja verensiirto eivät todennäköisesti ole tehokkaita. Primaxetinin spesifistä vastalääkettä ei ole vahvistettu.

erityisohjeet

Primaxetin on tarkoitettu käytettäväksi vain miehillä ennenaikaisen siemensyöksyn hoidossa. Viivästyneestä siemensyöksystä ei ole tietoa, eikä dapoksetiinin turvallisuutta miehillä, joilla ei ole ennenaikaista siemensyöksyä, ei ole varmistettu.

Kliinisissä tutkimuksissa, joihin osallistui terveitä vapaaehtoisia, rekisteröidyn pyörtymisen taajuus riippui potilaiden yksilöllisistä ominaisuuksista ja vaihteli välillä 0,06–0,64%. Joissakin tapauksissa niitä edelsi prodromaaliset oireet (pahoinvointi, hikoilu, huimaus tai pyörrytys). Kun Primaxetin annettiin 30 mg: n annoksena, pahoinvointia havaittiin 11%: lla, huimausta - 5,8%, hyperhidroosia - 0,8%. Kun lääkettä otettiin 60 mg: n annoksena, nämä indikaattorit olivat vastaavasti 21,2%; 11,7% vs. 1,5%. Pyörtyminen ja prodromaaliset oireet olivat annoksesta riippuvaisia. Tutkimustulosten mukaan pyörtymisen katsottiin olevan vasovagaalista. Useimmissa tapauksissa ne ilmenivät kolmen ensimmäisen tunnin aikana ensimmäisen annoksen ottamisen jälkeen tai liittyivät lääketieteellisiin toimenpiteisiin,suoritetaan kliinisessä ympäristössä (esimerkiksi otetaan verinäyte, mitataan verenpaine, äkilliset muutokset kehon asennossa). Pyörtymistä edelsi usein mahdollisia prodromaalisia oireita, joita esiintyi myös 3 ensimmäisen tunnin aikana dapoksetiinin antamisen jälkeen.

Edellä esitetyn perusteella lääkärin tulee varoittaa potilasta siitä, että milloin tahansa Primaxetin-hoidon aikana voi esiintyä pyörtymistä sekä prodromaalisten oireiden kanssa että ilman niitä. Tajunnan menetyksestä johtuvan kaatumisen aiheuttaman loukkaantumisriskin vähentämiseksi potilaan on tärkeää tietää, miten tunnistaa näiden sivuvaikutusten oireet. Jos niitä esiintyy, miehen tulisi makaamaan niin, että hänen päänsä on ruumiin tason alapuolella, tai istua alas ja laskea päänsä polvien väliin. On tarpeen pysyä tässä asennossa, kunnes oireet häviävät.

Ortostaattisen hypotension tapauksia Primaxetinia käyttävillä miehillä on kuvattu. Lääkärin tulisi ilmoittaa potilaalle mahdollisista posturaalisen hypotension prodromaalisista oireista (esimerkiksi keveyden tunne pään välittömässä seisonnassa). Tällöin miehen tulisi myös ottaa makuu- tai istuma-asento yllä kuvatulla tavalla ja pysyä siinä, kunnes oireet häviävät. Samanaikaisesti on suositeltavaa välttää äkillistä nousua pitkän valehtelun / istumisen jälkeen. Potilailla, jotka saavat vasodilataattoreita (esimerkiksi nitraatteja, alfasalpaajia tai PDE5: n estäjiä), on heikentynyt toleranssi dapoksetiinin ortostaattiselle vaikutukselle, joten heidän on otettava primaksetiinia varoen.

Pyörtymisen tai muiden keskushermoston reaktioiden kehittymisen myötä potentiaalisia traumaattisia tilanteita, kuten auton ajamista ja monimutkaisten mekanismien käyttöä, tulisi välttää.

Primaxetine voi lisätä etanolin neurokardiogeenisia sivuvaikutuksia (mukaan lukien pyörtyminen) ja sen vaikutuksia keskushermostoon, mikä lisää loukkaantumisriskiä. Tässä suhteessa on erittäin suositeltavaa pidättäytyä juomasta alkoholin käytön aikana alkoholijuomia.

Älä ota Primaxetinia samanaikaisesti huumausaineiden kanssa. Kun käytetään serotonergisesti vaikuttavia lääkkeitä (esimerkiksi ketamiini, d-lysergihappodietyyliamidi, metyleenidioksimetamfetamiini (ekstaasi)), voi kehittyä mahdollisesti vakavia reaktioita, mukaan lukien hypertermia, rytmihäiriöt, serotoniinioireyhtymä. Rauhoittavien lääkkeiden (kuten bentsodiatsepiinien tai opiaattien) samanaikainen käyttö voi lisätä huimausta ja uneliaisuutta.

Dapoksetiinin tehoa ja turvallisuutta koskevissa kliinisissä tutkimuksissa potilaat, joilla oli sydän- ja verisuonijärjestelmän sairauksia, eivät osallistuneet siihen. Orgaanisia verisuoni- ja sydänsairauksia sairastavilla potilailla on lisääntynyt pyörtymisen ei-toivottujen seurausten riski. Tähän päivään mennessä ei kuitenkaan ole luotettavasti määritetty, koskeeko tämä riski vasovagaalista pyörtymistä.

Jos manian / hypomanian tai kaksisuuntaisen mielialahäiriön oireita ilmenee, Primaxetin-hoito on lopetettava välittömästi.

SSRI-lääkkeet voivat alentaa kohtauskynnystä, joten lääkettä ei suositella potilaille, joilla on epävakaa epilepsia. Hallittu epilepsia vaatii huolellista seurantaa. Jos kohtauksia kehittyy, dapoksetiinihoito on lopetettava.

Primaxetin ei ole tarkoitettu mielenterveyden häiriöiden (kuten masennuksen, skitsofrenian jne.) Hoitoon. Jos miehellä on masennuksen merkkejä, tutkimus on tehtävä ennen lääkkeen ottamista diagnosoimattoman masennuksen estämiseksi. Dapoksetiinia ei tule käyttää yhdessä masennuslääkkeiden kanssa. Samanaikaisesti potilaita ei suositella lopettamaan ahdistuneisuuden tai masennuksen hoitoa aloittaakseen Primaxetin-hoidon.

Jos hoitojakson aikana ilmenee ahdistusta aiheuttavia ajatuksia tai tuntemuksia tai jos ilmenee masennuksen merkkejä, lääke tulee lopettaa ja lääkärille on kerrottava välittömästi tilastasi.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Primaxetin voi aiheuttaa huimausta, näön hämärtymistä, uneliaisuutta, heikentynyttä huomiota, pyörtymistä. Tältä osin potilaita kehotetaan pidättäytymään mahdollisesti vaarallisten toimintojen suorittamisesta.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Primaxetin ei ole tarkoitettu käytettäväksi naisilla.

Kliinisten tutkimusten rajalliset tulokset eivät viittaa miehen ottaman dapoksetiinin mahdolliseen negatiiviseen vaikutukseen kumppanin raskauteen.

Lapsuuden käyttö

Primaxetin on vasta-aiheinen lapsille ja alle 18-vuotiaille nuorille.

Munuaisten vajaatoiminta

lieviä ja keskivaikeita häiriöitä: Primaxetin-annoksen muuttaminen ei ole tarpeen, mutta hoito tulee suorittaa varoen;
vakavat häiriöt: lääke on vasta-aiheinen.

Dapoksetiinin farmakokinetiikkaa hemodialyysiä tarvitsevilla potilailla ei ole tutkittu.

Maksan toiminnan rikkomuksista

lievät rikkomukset: annoksen muuttaminen ei ole tarpeen;
kohtalainen tai vaikea heikentyminen (Child-Pugh-luokka B ja C): Primaxetin on vasta-aiheinen.

Käyttö vanhuksille

Primaxetinia käytetään alle 64-vuotiaille potilaille.

Huumeiden vuorovaikutus

MAO-estäjät: henkisen tilan muutos on mahdollinen (mukaan lukien vaikea jännitys, eteneminen deliriumiin ja koomaan), vakavien ja jopa kuolemaan johtavien vuorovaikutusreaktioiden (kuten myoklonus, jäykkyys, hypertermia, autonomisen järjestelmän epävakaus) kehittyminen;
tioridatsiini: sen aineenvaihdunnan estyminen ja pitoisuuden kasvu havaitaan, minkä seurauksena on mahdollista lisätä QTc-ajan pidentymistä;
serotonergisen vaikutuksen omaavat lääkkeet: serotonergisten sivuvaikutusten esiintyvyys kasvaa;
keskushermostoon vaikuttavat lääkkeet: yhteisvaikutuksia Primaxetinin kanssa ei ole tutkittu, varovaisuutta on noudatettava käytettäessä niitä yhdessä;
CYP2D6: n, CYP3A4: n ja flaviinia sisältävän mono-oksigenaasin estäjät: voivat vähentää dapoksetiinin puhdistumaa;
aktiiviset CYP3A4: n estäjät (ketokonatsoli, telitromysiini, nelfinaviiri, atatsanaviiri, nefatsodoni, sakinaviiri, ritonaviiri, itrakonatsoli): Dapoksetiinin systeemisen vaikutuksen merkittävän lisääntymisen riski on suuri erityisesti potilailla, joilla ei ole toiminnallisesti aktiivista entsyymiä CYP2D6;
kohtalaisen aktiiviset CYP3A4: n estäjät (amprenaviiri, klaritromysiini, verapamiili, diltiatseemi, flukonatsoli, erytromysiini, aprepitantti, fosamprenaviiri): Dapoksetiinin systeemisen vaikutuksen merkittävä nousu on mahdollista erityisesti potilailla, joilla on matala CYP2D6-aktiivisuus;
aktiiviset CYP2D6: n estäjät (esimerkiksi fluoksetiini): dapoksetiinin Cmax ja AUC kasvavat, erityisesti potilailla, joilla on matala CYP2D6-aktiivisuus, mikä voi johtaa annoksesta riippuvien haittavaikutusten esiintyvyyden ja vakavuuden lisääntymiseen (varovaisuutta on noudatettava, kun Primaxetine Accord -annosta nostetaan 60 mg: aan);
alfasalpaajat, PDE5-estäjät (tadalafiili, sildenafiili): potilaiden sietokyky ortostaattista hypotensiota vastaan voi heikentyä;
lääkkeet, jotka metaboloituvat CYP2D6: n avulla (esimerkiksi desipramiini): niiden maksimipitoisuus veriplasmassa kasvaa, tämän ilmiön kliininen merkitys on todennäköisesti pieni;
varfariini: tutkimukset eivät paljastaneet merkittäviä muutoksia varfariinin ja dapoksetiinin farmakologisissa parametreissa, mutta kun niitä käytetään samanaikaisesti, varovaisuutta suositellaan;
Etanoli: Lisää haittavaikutusten, kuten uneliaisuuden, huimauksen, harkintamuutosten ja hitaiden refleksien, sekä neurokardiogeenisten haittavaikutusten, erityisesti pyörtymisen, esiintyvyyttä ja vakavuutta.

Analogit

Primaxetinin analogi on Priligy.

Varastointiehdot

Säilytä enintään 25 ° C: n lämpötilassa lasten ulottumattomissa.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Primaksetin

Katsausten mukaan Primaxetin on tehokas, kun sitä käytetään käyttöaiheiden mukaan. Potilaat huomauttavat yhdynnän keston merkittävän kasvun (2-3 kertaa) ja lääkkeen hyvän sietokyvyn huolimatta ohjeiden suuresta mahdollisista sivuvaikutuksista.