Taflotan

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Taflotan: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten ja maksan toiminta on heikentynyt
12. Huumeiden vuorovaikutus
13. Analogit
14. Varastointiehdot
15. Apteekeista luovuttamisen ehdot
16. Arvostelut
17. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Taflotan

ATX-koodi: S01EE05

Vaikuttava aine: tafluprost (Tafluprostum)

Valmistaja: Santen OY (Suomi)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 7.8.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 711 ruplaa.

Ostaa

Taflotaani on glaukoomalääke, miootti, prostaglandiinin analogi.

Vapauta muoto ja koostumus

Taflotan - silmätippojen annostelumuoto: väritön läpinäkyvä neste (0,3 ml liuosta tiputinputkessa, 10 tiputinputkea juotettuina yhteen alumiinifoliopussissa, 3 tai 9 pussia pahvilaatikossa).

1 ml liuoksen koostumus:

vaikuttava aine: tafluprost - 0,015 mg;
apukomponentit: natriumvetyfosfaattidihydraatti, glyseroli, polysorbaatti 80, dinatriumedetaatti, natriumhydroksidi ja (tai) kloorivetyhappo pH: n korjaamiseksi, injektionesteisiin käytettävä vesi.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Tafluprost on prostaglandiini F2a: n fluorattu analogi. Tafluprostin aktiivinen metaboliitti on sen happo, se on erittäin aktiivinen ja sillä on suuri selektiivisyys ihmisen FP-prostanoidireseptoriin nähden. Tafluprostihapon affiniteetti FP-reseptoriin on 12 kertaa suurempi kuin latanoprostilla. Apinoilla tehdyt tutkimukset ovat osoittaneet, että tafluprost vähentää silmänsisäistä painetta (IOP) lisäämällä uveoskleraalista vesihuumorin ulosvirtausta.

Kokeet apinoilla, joilla on normaali ja kohonnut silmänpaine, paljastivat tafluprostin tehokkuuden vähentää silmänpaineita. Tafluprostimetaboliittien silmänpainetta alentavaa vaikutusta koskevat tutkimukset ovat osoittaneet, että vain tafluprostihappo vähentää merkittävästi silmänpainetta.

Kaneilla tehdyt tutkimukset, joiden aikana 4 viikon ajan he saivat päivittäin (kerran päivässä) tafluprostihoitoa 0,0015%, paljastivat merkittävän (15%) lisääntyneen verenkierron näön hermopäässä verrattuna lähtötasoon mitattuna lasersäteen virtauskaavio.

Kun Taflotan on asennettu ensimmäisen kerran 2–4 tunnissa, silmänpaine alkaa laskea; suurin vaikutus saavutetaan 12 tunnin kuluttua ja kestää vähintään yhden päivän.

Bentsalkoniumkloridia säilöntäaineena sisältävän tafluprostin käyttöä koskevat tutkimukset ovat paljastaneet tafluprostin tehon sekä monoterapiana että yhdistelmähoidossa timololin kanssa. Tafluprostin tutkimus, joka suoritettiin kuuden kuukauden ajan, osoitti merkittävää silmänsisäistä painetta alentavaa vaikutusta (eri päivinä päivinä): 6-8 mm Hg. Art., Kun taas latanoprosti pienensi silmänsisäistä painoa 7-9 mmHg. Taide.

Toisessa kliinisessä tutkimuksessa, joka kesti 6 kuukautta, tafluprost vähensi silmänpainetta 5–7 mm Hg. Art. Ja timololi - 4-6 mm Hg. Taide. Tafluprostin silmänpainetta alentava vaikutus jatkui koko vuoden ajan tehdyissä tutkimuksissa. Kuuden viikon tutkimuksessa tafluprostin terapeuttista vaikutusta verrattiin välinpitämättömän täyteaineen vaikutukseen käytettäessä yhdessä timololin kanssa. Alkuperäisiin arvoihin verrattuna (otettu 4 viikon timololihoidon jälkeen) silmänpainetta alentava lisävaikutus oli 5–6 mm Hg. Taide. kun käytetään tafluprostia ja 3-4 mm Hg. Taide. kun käytetään välinpitämätöntä täyteainetta. Neljän viikon ristiintutkimuksen tulosten mukaan lääkkeen silmänpainetta alentava vaikutus säilöntäaineella ja ilman sitä oli samanlainen.

Myös 3 kuukauden Yhdysvalloissa tehdyssä tutkimuksessa, jossa verrattiin tafluprostia verrattuna timololiin ilman säilöntäainetta, tafluprostin havaittiin vähentävän silmänpainetta 6,2-7,4 mm Hg. Art. Ja timololi - 5,3-7,5 mm Hg. Taide.

Farmakokinetiikka

Kun käytetään tafluprostia 0,0015% 1 tippa kerran päivässä molempiin silmiin, sen pitoisuus plasmassa on pieni ja samanlainen 1. ja 8. päivänä. Lääkkeen enimmäispitoisuus plasmassa saavutetaan 10 minuutin kuluttua asennuksesta ja alle 1 tunnissa se putosi havaitsemisrajan (10 pg / ml) alapuolelle. C _{max: n} ja AUCo-last: n keskiarvot olivat myös samanlaiset 1. ja 8. päivänä, mikä tarkoittaa, että lääkkeen vakaa pitoisuus saavutetaan ensimmäisen hoitoviikon aikana. Säilöntäaineiden ja ei-säilöntäaineiden välillä ei ole tilastollisesti merkitseviä eroja systeemisessä hyötyosuudessa.

Kaneilla tehdyt tutkimukset ovat osoittaneet tafluprostin imeytymisen vertailukelpoisuuden vesipitoiseen huumeeseen lääkkeen yhden käytön jälkeen säilöntäaineen kanssa tai ilman.

Apinoilla tehtyjen tutkimusten aikana radioaktiivisesti leimatun tafluprostin spesifistä jakautumista silmän silmänrungossa, iiriksessä tai koroidissa, verkkokalvon pigmenttiepiteeli mukaan lukien, ei todettu, mikä osoittaa lääkkeen matalan affiniteetin melaniinipigmenttiin.

Rotilla tehty autoradiografinen tutkimus osoitti, että korkein radioaktiivisuuden taso havaittiin sarveiskalvossa, sitten silmäluomissa, kovakalvossa ja iirisissä. Radioaktiivisuus levisi systeemisesti kyynellaitteeseen, kitalaen, ruokatorveen, maha-suolikanavaan, munuaisiin, maksaan, sappirakon ja virtsarakon alueelle. Tafluprostihapon sitoutuminen in vitro ihmisen seerumin albumiiniin on 99% tafluprostihapon 500 ng / ml: n kohdalla.

Tafluprost metaboloituu elimistössä hydrolyysin kautta, jonka aikana tafluprostihapon farmakologisesti aktiivinen metaboliitti muodostuu. Sitten se metaboloituu beeta-hapetuksella tai glukuronidaatiolla, jolloin muodostuu tafluprostin inaktiivisia 1, 2-dinori- ja 1,2,3,4-tetranorihappoja, jotka voivat olla hydroksyloituja tai glukuronidoituja. Sytokromi P450 (CYP) -entsymaattinen järjestelmä ei osallistu tafluprostihapon metaboliaan.

Kaneiden sarveiskalvon kudoksille puhdistetuilla entsyymeillä tehty tutkimus osoitti, että tafluprostihapon esterihydrolyysistä vastuussa oleva pääesteraasi on karboksyyliesteraasi. Butyryylikoliiniesteraasi (mutta ei asetyylikoliiniesteraasi) voi myös edistää hydrolyysiä.

Rotilla tehdyssä tutkimuksessa ZN-tafluprostin (0,005% oftalminen liuos, 5 μl / silmä) yhden tiputuksen jälkeen molemmissa silmissä 21 päivän ajan noin 87% radioaktiivisesta kokonaisannoksesta löydettiin ulosteista. Noin 27–38% kokonaisannoksesta erittyi virtsaan ja noin 44–58% ulosteisiin.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Taflotan on tarkoitettu silmänpaineen alentamiseen yli 18-vuotiailla potilailla, joilla on oftalminen hypertensio ja avoimen kulman glaukooma.

Monoterapiaa Taflotanilla suositellaan potilaille, joille on osoitettu säilöntäaineettomia silmätippoja, joilla on vasta-aiheita ensilinjan lääkkeille, jotka eivät siedä näitä lääkkeitä, samoin kuin potilaille, joilla ei ole riittävää vastetta niihin.

Lääkettä suositellaan yhdistelmähoidossa beetasalpaajien kanssa.

Vasta-aiheet

Lisääntynyt herkkyys jollekin Taflotan-aineelle.

Taflotanin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Silmätipat Taflotania suositellaan tiputettavaksi kerran päivässä illalla, yksi tippa sairastuneen silmän / silmien sidekalvopussiin.

Älä asenna lääkettä useammin kuin kerran päivässä, koska se voi vähentää silmänpaineen alentamisen vaikutusta.

Yhdessä tiputusputkessa oleva liuos on riittävä tiputettavaksi molempiin silmiin; käyttämätöntä liuosta ei voida varastoida, on suositeltavaa heittää se pois käytön jälkeen.

Lääkkeen jäännökset on poistettava iholta silmäluomien tummumisen riskin vähentämiseksi. Taflotanin ja muiden silmätippojen asennuksen jälkeen suositellaan nasolakrimaalista tukkeutumista - silmäluomien pehmeä sulkeminen; tämä voi vähentää oftalmisten lääkkeiden systeemistä imeytymistä.

Tapauksissa, joissa on tarpeen käyttää useita paikallisia silmälääkkeitä, niitä tulisi käyttää vähintään 5 minuutin välein.

Sivuvaikutukset

Kliinisissä tutkimuksissa, joissa tafluprostia käytettiin säilöntäaineella (monoterapiana tai osana yhdistelmähoitoa 0,5% timololin kanssa) ja joihin osallistui yli 1400 potilasta, yleisin sivuvaikutus oli silmien punoitus. Se havaittiin noin 13%: lla potilaista. Hyperemia oli useimmissa tapauksissa kohtalainen, hoidon keskeyttäminen oli tarpeen vain 0,4%: lla potilaista. Yhdysvalloissa tehdyssä 3 kuukauden vaiheen III tutkimuksessa, jossa verrattiin tafluprosti 0,0015%: n ja timololin säilöntäaineettomia formulaatioita, silmien punoitusta havaittiin 4,1%: lla taflotaania saaneista potilaista.

Seuraavat haittavaikutukset on havaittu tafluprostin kliinisissä tutkimuksissa Euroopassa ja Yhdysvalloissa sen jälkeen, kun ne on laajennettu enimmillään kahteen vuoteen:

näköelimet: usein - silmien kuivuminen, ärsytys, kipu, silmien kutina, sidekalvon / silmien hyperemia, silmäripsien muutokset (ripsien paksuuden, pituuden ja lukumäärän kasvu), silmäripsien värimuutokset, vieraiden kappaleiden tunne silmissä, silmäluomien punoitus, pinnallinen punctate keratiitti, lisääntynyt repiminen, valonarkuus, näön hämärtyminen, näöntarkkuuden heikkeneminen, iiriksen lisääntynyt pigmentaatio; harvoin - epämukavuuden tunne silmissä, vuoto silmistä, blefariitti, pigmentti ja silmäluomien turvotus, sidekalvon ödeema, astenopia, silmän etukammion tulehdus tai fleur, sidekalvon pigmentaatio, sidekalvon follikuliitti, allerginen sidekalvotulehdus ja epätyypillinen tunne silmässä;
hermosto: usein - päänsärky;
iho ja ihonalainen kudos: harvoin - silmäluomen hypertrikoosi.

Yliannostus

Yliannostustapauksista ei ole raportoitu. Kun Taflotania käytetään käyttöohjeiden mukaisesti, yliannostus on epätodennäköistä; jos sitä esiintyy, oireenmukaista hoitoa suositellaan.

erityisohjeet

Taflotan-silmätippojen käyttö voi johtaa silmäluomen ihon tummumiseen, liialliseen ripsien kasvuun sekä iiriksen lisääntyneeseen pigmentoitumiseen. Jotkut näistä muutoksista voivat olla pysyviä; jos lääke tiputetaan yhteen silmään, se voi aiheuttaa eroja silmien ulkonäössä.

Iiriksen pigmentaation muutos on hidasta ja ei ehkä ole havaittavissa useita kuukausia. Silmien värimuutokset ovat erityisen havaittavissa potilailla, joilla on sekaväriset iirikset. Yhden silmän hoidossa on olemassa riski kehittyä pysyvä heterokromia.

Tafluprostin käytöstä ei ole kokemusta sulkeutumiskulman, kapean kulman, neovaskulaarisen tai synnynnäisen glaukooman tapauksessa. Taflotanin käytöstä potilaille, joilla on pigmentaarinen tai pseudoeksfoliatiivinen glaukooma ja afakia, on vain vähän kokemusta. Lääkettä on suositeltavaa käyttää varoen potilaille, joilla on riskitekijöitä kystisen makulaarisen ödeeman, iriitin / uveiitin kehittymiselle, samoin kuin afakialle, pseudofakialle, linssin takaosan kapselin vaurioille tai linssin istuttamiselle silmän etukammioon.

Tafluprostin käytöstä vaikeaa astmaa sairastavilla potilailla ei ole tietoa, joten Taflotanin käyttö tässä potilasryhmässä vaatii varovaisuutta.

Hedelmällisessä iässä oleville naisille on suositeltavaa käyttää Taflotania vain luotettavan ehkäisyn tapauksessa.

Rotilla tehdyissä tutkimuksissa tafluprost ei vaikuttanut niiden parittelukykyyn (sekä uroksilla että naisilla).

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Taflotanin käytöstä raskaana oleville naisille ei ole riittävästi tietoa. Tafluprostilla voi olla haitallinen vaikutus raskauden kulkuun, samoin kuin sikiöön tai vastasyntyneeseen. Eläimillä tehdyt tutkimukset ovat osoittaneet myrkyllisiä vaikutuksia lisääntymisjärjestelmään, joten Taflotanin käyttö raskauden aikana on vasta-aiheista, ellei muita hoitovaihtoehtoja ole.

Ei ole tietoa siitä, voiko tafluprost (tai sen metaboliitit) erittyä ihmisen rintamaitoon. Rotilla tehdyt kokeet ovat osoittaneet sen erittymisen äidinmaitoon paikallisen levityksen jälkeen. Edellä mainitun vuoksi Taflotan on vasta-aiheinen imetyksen aikana.

Lapsuuden käyttö

Taflotanin turvallisuudesta ja tehosta alle 18-vuotiailla ei ole tietoa.

Jos munuaisten ja maksan toiminta on heikentynyt

Taflotanin vaikutusta munuaisten ja maksan vajaatoimintaa sairastaviin potilaisiin ei ole tutkittu, joten näihin ryhmiin kuuluvien potilaiden tulee olla varovaisia käyttäessään sitä.

Huumeiden vuorovaikutus

Tafluprostin pitoisuus systeemisessä verenkierrossa on alhainen, eikä ristiinvuorovaikutuksia muiden lääkkeiden kanssa odoteta; siksi lääkkeen vuorovaikutuksesta muiden lääkkeiden kanssa ei ole tehty erityisiä tutkimuksia.

Kun tafluprostia käytettiin yhdessä timololin kanssa, yhteisvaikutuksista ei ollut merkkejä.

Analogit

Taflotanin analogeista ei ole tietoa.

Varastointiehdot

Säilytä 2-8 ° C: ssa, ei lasten ulottuville. Kun pussi on avattu tiputinputkella, on suositeltavaa säilyttää niitä pussissa korkeintaan 25 ° C: n lämpötilassa enintään 4 viikkoa. Kerta-käytön jälkeen tiputinputki tulee hävittää yhdessä muun liuoksen kanssa.

Kestoaika on 3 vuotta.