Livazo

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Livazo: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Livazo

ATX-koodi: C10AA08

Vaikuttava aine: pitavastatiini (Pitavastatiini)

Tuottaja: Pierre Fabre Medicament Production (Ranska)

Kuvaus ja kuva päivitetty: 29.7.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 427 ruplaa.

Ostaa

Livazo on lipidejä alentava lääke, HMG-CoA-reduktaasin (hydroksimetyyliglutaryyli-koentsyymi A-reduktaasin) estäjä.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääke on saatavana kalvopäällysteisten tablettien muodossa: pyöreä, kaksoiskupera, valkoinen kuori ja ydin; kaiverrettu kummallekin puolelle: toisella puolella - "KC", toisella puolella tabletteille, joiden annos on 1 mg - "1", annos 2 mg - "2", annos 4 mg - "4" (läpipainopakkauksissa: tabletit annoksella 1 mg - 7, 14 tai 15 kpl. pahvilaatikossa 1 tai 2 läpipainopakkausta; tabletit, joiden annos on 2 mg - 7, 10, 14, 15 tai 20 kpl., pahvilaatikossa 1, 2, 3 tai 5 läpipainopakkausta; tabletit 4 mg: n annos - 7, 10, 14 tai 15 kpl, 1, 2 tai 3 läpipainopakkausta pahvilaatikossa. Jokainen laatikko sisältää myös ohjeet Livazon käytöstä).

Yksi tabletti sisältää:

vaikuttava aine: Pitavastatiinikalsium - 1,045; 2,09 tai 4,18 mg, mikä vastaa 1, 2 tai 4 mg pitavastatiinia, vastaavasti;
apukomponentit: laktoosimonohydraatti, hypromelloosi, vähän substituoitu hyproloosi, magnesiumstearaatti, magnesiumaluminometasilikaatti;
kalvokuori: Opadrai-valkoinen - trietyyliasetaatti, hypromelloosi, kolloidinen piidioksidi, titaanidioksidi.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Livazo on hypolipideeminen lääke, jonka vaikuttava aine on pitavastatiini.

Pitavastatiini on kilpaileva HMG-CoA-reduktaasientsyymin estäjä, joka katalysoi kolesterolisynteesin alkuvaihetta ja edistää HMG-CoA: n muuttumista mevalonihapoksi. Kolesterolin muodostumisen alkuvaiheen eston seurauksena pitavastatiinin käyttöön ei liity mahdollisesti myrkyllisten sterolien kertymistä elimistöön. HMG-CoA muuttuu helposti biotransformoituna asetyyli-CoA: ksi, joka on mukana erilaisissa synteesiprosesseissa.

Livazon käyttö on tehokasta sekä kokonaiskolesterolin (OXC), matalatiheyksisen lipoproteiinikolesterolin (LDL), hyvin matalatiheyksisen lipoproteiinikolesterolin (VLDL), apolipoproteiini B: n (Apo-B) ja triglyseridien pitoisuuden pienentämisessä veriplasmassa ja pitoisuuden lisäämisessä. korkean tiheyden lipoproteiinikolesteroli (HDL) ja apolipoproteiini A1 (Apo-A1).

Terapeuttiset pitavastatiiniannokset vähentävät merkittävästi kokonaiskolesterolin, LDL-kolesterolin, kolesterolin, johon ei liity suuritiheyksistä lipoproteiinia (ei-HDL), Apo-B: n, triglyseridien pitoisuutta, ja lisäävät HDL- ja Aro-A1-kolesterolin pitoisuutta primaarisen hyperkolesterolemian tai yhdistetyn dyslipidemian hoidossa. Kokonaiskolesterolin tai HDL-kolesterolin ja Apo-B: n tai Apo-A1: n suhde pienenee. 2 mg: n Livazo-annoksen ottaminen alentaa LDL-kolesterolitasoa 38–39% ja 4 mg: n annoksella 44–45%.

Yli 65-vuotiailla potilailla pitavastatiinin käyttö 1, 2 tai 4 mg: n annoksena primaarisen hyperkolesterolemian tai yhdistetyn dyslipidemian hoidossa vähentää LDL-kolesterolitasoa 31, 39 ja 44,3%. Euroopan ateroskleroosiyhdistyksen (EAS) asettama tavoitetaso saavutetaan 90 prosentissa tapauksista.

Primaarisen hyperkolesterolemian tai sekamuotoisen dyslipidemian hoidossa potilailla, joilla on kaksi tai useampia kardiovaskulaarisia riskitekijöitä, tai sekamuotoisessa dyslipidemiassa yhdessä tyypin 2 diabetes mellituksen kanssa, LDL-kolesterolitasot laskevat vastaavasti 44% ja 41%, EAS: n asettamat tavoitteet saavutetaan 80%: lla tapauksissa.

Pitkäaikaisella Livazon käytöllä EAS: n asettaman tavoitearvon ylläpito varmistetaan LDL-kolesterolitasojen jatkuvalla vakaalla laskulla 30,5% ja HDL-kolesterolin pitoisuuden jatkuvalla nousulla. HDL-kolesterolin suuri nousu havaitaan potilailla, joilla tämän indikaattorin lähtötaso on pienempi.

Pitavastatiinin 4 mg: n annoksen käytön taustalla potilaille, joille tehtiin perkutaaninen sepelvaltimoiden hoito akuutin sepelvaltimo-oireyhtymän suonensisäisen ultraäänitutkimuksen valvonnassa, 8–12 kuukauden hoidon jälkeen sepelvaltimoiden määrän väheneminen noin 17% ja verisuonten seinämien uudelleenmuutoksen palautuva kehitys (113 - 105,4 mm ³).

Sairastuvuuden tai kuolleisuuden kannalta myönteisiä vaikutuksia ei ole arvioitu.

Havaittiin, että Livazon nimittäminen 1 tai 2 mg: n vuorokausiannokseksi potilaille, joilla on hyperlipidemia ja samanaikaisesti heikentynyt glukoositoleranssi elämäntapamuutosten suositusten lisäksi, hidastaa vasta diagnosoidun diabetes mellituksen kehittymistä. Riskisuhde ~ 33,5 kuukauden hoidon jälkeen on 0,82.

Farmakokinetiikka

Kun Livazo on otettu sisälle, Pitavastatiini imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavan yläosaan. Muuttumattomassa muodossa pitavastatiini käy läpi suoliston ja maksan uudelleenkierron ja imeytyy hyvin jejunumista ja ileumista. Veriplasman maksimipitoisuus (_Cmax) saavutetaan tunnin kuluttua, kun samanaikaisesti otetaan rasvaisia ruokia, _Cmax pienenee 43%, kun taas AUC (pitoisuus-aika-käyrän alla oleva alue) pysyy muuttumattomana. Absoluuttinen hyötyosuus - 51%.

Sitoutuminen plasman proteiineihin (pääasiassa albumiiniin ja happamaan alfa-1-glykoproteiiniin) - yli 99%. Keskimääräinen V _d (jakautumistilavuus) - 133 litraa. Orgaanisten kuljetusproteiinien OATP1B1 ja OATP1B3 avulla se tunkeutuu aktiivisesti maksasoluihin. AUC voi vaihdella minimiarvosta maksimiin nelinkertaiseksi. Pitavastatiini ei ole P-glykoproteiinin substraatti.

Biotransformaation seurauksena esterityyppisestä pitavastatiiniglukuronidikonjugaatista, johon osallistuu uridiini-5-difosfaatti-glukuronyylitransferaaseja (UGT1A3 ja UGT2B7), muodostuu päämetaboliitti - inaktiivinen laktoni. Sytokromi P ₄₅₀ vaikuttaa minimaalisesti pitavastatiinin metaboliaan. CYP2C9- ja CYP2C8-isoentsyymit osallistuvat pitavastatiinin metaboliaan vähäisiksi metaboliiteiksi. Plasmassa pitavastatiinia esiintyy pääasiassa muuttumattomana.

Pitavastatiini erittyy nopeasti maksasta sapen kanssa muuttumattomassa muodossa, jolloin suoliston ja maksan kierto tapahtuu, mikä antaa sille pitkäaikaisen vaikutuksen.

Alle 5% annoksesta erittyy munuaisten kautta.

Kerta-annoksen jälkeen T _1/2 (puoliintumisaika) plasmasta on 5,7 tuntia (tasapainotilassa - 8,9 tuntia), keskimääräinen puhdistuma on 43,4 l / h.

Pienellä farmakokineettisten muutosten muutoksella vanhuksilla (yli 65-vuotiaat) tai eri sukupuolella ei ole kliinisesti merkittävää vaikutusta lääkkeen tehoon tai turvallisuuteen.

Rotu ei vaikuta pitavastatiinin farmakokinetiikkaan.

Lievässä maksan toimintahäiriössä (luokka A Child-Pugh-luokituksen mukaan) AUC kasvaa 1,6 kertaa. Kohtalaisessa maksan vajaatoiminnassa (luokka B Child-Pugh-luokituksen mukaan) AUC-indikaattori on 3,9 kertaa suurempi kuin terveillä potilailla. Pitavastatiinin käyttö potilaille, joilla on vaikea maksan toimintahäiriö, on vasta-aiheista.

Kohtalaisessa munuaisten vajaatoiminnassa AUC-indikaattori kasvaa 1,8 kertaa, hemodialyysipotilailla - 1,7 kertaa.

Käyttöaiheet

primaarinen hyperkolesterolemia, mukaan lukien heterotsygoottinen familiaalinen hyperkolesterolemia (Fredricksonin tyypin IIa hyperlipidemia);
sekoitettu hyperkolesterolemia (tyypin IIb hyperlipidemia Fredrickson-luokituksen mukaan);
hypertriglyseridemia (tyypin IV hyperlipidemia Fredrickson-luokituksen mukaan) - ruokavalion lisänä tapauksissa, joissa ei-lääkehoidon menetelmillä, mukaan lukien ruokavalio, liikunta, laihtuminen, ei ole riittävää vaikutusta.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

vaikea maksan vajaatoiminnan vaihe - luokka C Child - Pugh-luokituksen mukaan tai yli 9 pistettä Child - Pugh-asteikolla;
maksasairauden aktiivinen vaihe, mukaan lukien tasainen yli 3-kertainen kasvu verrattuna normaalin ylärajaan (UHN), maksan transaminaasiaktiivisuus veriseerumissa;
laktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, laktaasipuutos;
myopatia;
samanaikainen hoito syklosporiinin kanssa;
luotettavien ehkäisymenetelmien puute lisääntymisikäisille naisille;
raskauden aika;
imetys;
ikä enintään 18 vuotta;
yliherkkyys statiineille tai lääkekomponenteille.

Livazo-valmistetta on käytettävä varoen, jos potilaalla on myopatian tai rabdomyolyysin kehittymiseen liittyviä riskitekijöitä, kuten munuaisten vajaatoiminta, kilpirauhasen vajaatoiminta, perinnölliset lihassairaudet henkilökohtaisessa tai suvussa, historia lihastoksisuudesta aikaisemman fibraattien tai muiden HMG-CoA-reduktaasin estäjien käytön yhteydessä, alkoholin väärinkäyttö, maksasairauden historia, ikä yli 70 vuotta.

Livazo, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Livazo-tabletit otetaan suun kautta nieltäen kokonaisina, mieluiten illalla samaan aikaan.

Potilaan tulee noudattaa kolesterolia alentavaa ruokavaliota ennen hoitoa ja hoidon aikana.

Suositeltu annos: aloitusannos - 1 mg kerran päivässä. Jos 28 päivän Livazon käytön jälkeen ei ole riittävää terapeuttista vaikutusta, päivittäinen annos tulisi nostaa 2 mg: aan, useimmissa tapauksissa tämä annos tarjoaa optimaalisen vaikutuksen. Ylläpitoannos valitaan yksilöllisesti potilaan hoitovasteen, LDL-kolesterolipitoisuuksien ja hoidon tavoitteen mukaan. Livazon enimmäisvuorokausiannos ei saa ylittää 4 mg.

Suurin päivittäinen annos vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa ja lievässä tai keskivaikeassa maksan toimintahäiriössä on 2 mg.

Livazo 4 mg -annoksen käyttö potilaille, joiden munuaisten toiminta on vaikeusasteeltaan mikä tahansa vakavuus, on sallittua vain kiireellisissä tapauksissa annosta suurentamalla asteittain, jos munuaisten toiminnan tarkka seuranta on varmistettu.

Iäkkäät potilaat eivät tarvitse annoksen muuttamista.

Sivuvaikutukset

Livazo-hoidon aikana esiintyvät ei-toivotut häiriöt (luokitellaan seuraavasti: hyvin usein - ≥ 1/10, usein - ≥ 1/100 ja <1/10, harvoin - ≥ 1/1000 ja <1/100, harvoin - ≥ 1/10 000 ja <1/1000, hyvin harvoin - <1/10 000, mukaan lukien yksittäiset tapaukset):

hematopoieettisten elinten puolelta: harvoin - anemia;
hermostosta: usein - päänsärky; harvoin - uneliaisuus, huimaus, heikentynyt maku;
mielenterveyden häiriö: usein - unettomuus;
aineenvaihdunnan puolelta: harvoin - ruokahaluttomuus;
ruoansulatuskanavasta: usein - dyspepsia, pahoinvointi, ummetus, ripuli; harvoin - suun limakalvon kuivuus, oksentelu, vatsakipu; harvoin - kolestaattinen keltaisuus, glossodynia, akuutti haimatulehdus;
tuki- ja liikuntaelimistöstä: usein - nivelkipu, lihaskipu; harvoin - lihaskouristukset;
aisteista: harvoin - korvien soiminen; harvoin - heikentynyt näöntarkkuus;
virtsajärjestelmästä: harvoin - pollakiuria;
dermatologiset reaktiot: harvoin - kutina, ihottuma; harvoin - punoitus, nokkosihottuma;
laboratorioparametrit: harvoin - alaniiniaminotransferaasin (ALAT) ja aspartaatti-aminotransferaasin (AST), kreatiinifosfokinaasin (CPK) lisääntynyt aktiivisuus;
muut: harvoin - lisääntynyt väsymys, voimattomuus, huonovointisuus, perifeerinen turvotus.

Lisäksi Livazon markkinoinnin jälkeisen käytön aikana rekisteröitiin seuraavat ei-toivotut ilmiöt:

maksa- ja sappijärjestelmästä: harvoin - maksasairaus, maksasairaus;
tuki- ja liikuntaelimistön puolelta: harvoin - myopatia, rabdomyolyysi (mukaan lukien akuutti munuaisten vajaatoiminta ja kuolema);
hermostosta: harvoin - hypestesia;
ruoansulatuskanavasta: harvoin - vatsavaivat.

On pidettävä mielessä, että muiden statiinien käytön taustalla on esiintynyt haittavaikutuksia, kuten unihäiriöitä (mukaan lukien painajaiset), masennusta, diabetes mellitusta, interstitiaalinen keuhkosairaus, lisääntynyt glykosyloitunut hemoglobiini ja seksuaalinen toimintahäiriö.

Yliannostus

Yliannostusoireita ei ole osoitettu.

Hoito: oireenmukaisen hoidon nimittäminen. Maksan toimintaa ja CPK-aktiivisuutta on seurattava huolellisesti. Hemodialyysi on tehoton.

erityisohjeet

Livazoa määrättäessä vertailutason määrittämiseksi on tarpeen määrittää CPK-aktiivisuus potilailla, joilla on alttiita tekijöitä rabdomyolyysin kehittymiselle. Lääkehoidon aloittaminen on mahdotonta, jos CPK-arvot ylittävät VGN: n viisi kertaa.

Statiinien lihaskudokseen kohdistuvan vaikutuksen vuoksi on pitavastatiinia käytettäessä riski saada myalgia, myopatia ja rabdomyolyysi. Siksi Livazoa määrättäessä on välttämätöntä varoittaa potilasta tarpeesta kääntyä lääkärin puoleen, jos ilmenee lihaskipua, palpatoinnin lihaskipua tai heikkoutta, kouristuksia. Kaikille lihasjärjestelmän oireille CPK: n aktiivisuus on määritettävä, varsinkin jos niihin liittyy kuumetta tai huonovointisuutta. Jos CPK-aktiivisuus on viisi kertaa suurempi kuin VGN, hoito lopetetaan ja kontrollianalyysi suoritetaan 5-7 päivää myöhemmin. Pillereiden saannin lopettamista voidaan harkita vakavien lihasoireiden yhteydessä, vaikka CPK-aktiivisuus ei ylittäisi VGN-arvoa viisi kertaa. Kun oireet ovat hävinneet ja CPK-aktiivisuus palannut normaaliksi, hoitoa päivittäisenä 1 mg: n annoksena voidaan jatkaa.

Toiminnalliset maksan toimintakokeet tulee suorittaa ennen hoitoa ja säännöllisesti hoidon aikana. Kun ALAT: n ja ASAT: n aktiivisuus kasvaa jatkuvasti ja ylittää 3 kertaa VGN: n, Livazon hoito on lopetettava.

Potilailla, jotka ovat alttiita hyperglykemian (paasto glukoosipitoisuus 5,6–6,9 mmol / l, lisääntynyt tyreoglobuliinipitoisuus, yli 30 kg / m ² painoindeksi, valtimoverenpainetauti) kehittymiselle, Livazon tulee seurata kliinistä ja biokemiallista kontrollia.

Interstitiaalisen keuhkosairauden kliinisiä oireita ovat hengenahdistus, tuottamaton yskä, väsymys, kuume ja laihtuminen. Jos yleinen terveydentila heikkenee heidän ulkonäönsä taustalla, hoito on lopetettava.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Mahdollisen huimauksen ja uneliaisuuden yhteydessä Livazon käytön aikana potilaita kehotetaan olemaan varovaisia ajaessaan ajoneuvoja tai monimutkaisia mekanismeja.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Livazon käyttö on vasta-aiheista raskauden ja imetyksen aikana.

Raskauden alkamista ei pidä sallia lääkkeen käytön aikana, joten hedelmällisessä iässä olevien naisten on käytettävä luotettavia ehkäisymenetelmiä. Raskauden aikana pilleri on lopetettava välittömästi.

Voit suunnitella raskauden vain kuukauden kuluttua Livazon peruuttamisesta.

Lapsuuden käyttö

Lääkkeen käytön tehoa ja turvallisuutta lapsilla ei ole varmistettu, joten Livazon nimittäminen on vasta-aiheista alle 18-vuotiaille potilaille.

Munuaisten vajaatoiminta

Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä Livazoa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla. Suurin päivittäinen annos tämän luokan potilaille on 2 mg.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Livazon käyttö on vasta-aiheista vaikeassa maksan vajaatoiminnassa (luokka C Child-Pugh-luokituksen mukaan), aktiivisessa maksasairaudessa, maksan transaminaasien aktiivisuuden jatkuvassa lisääntymisessä veriseerumissa (yli 3 kertaa verrattuna VGN: ään).

Potilaita, joilla on aiemmin ollut maksasairaus, tulee käyttää varoen. Tämän potilasryhmän Livazo 2 mg: n päivittäistä annosta ei pidä ylittää.

Käyttö vanhuksille

Livazoa tulee käyttää varoen iäkkäillä potilailla; annosta ei tarvitse muuttaa.

Huumeiden vuorovaikutus

syklosporiini: kerta-annos siklosporiinia lisää pitavastatiinin AUC-arvoa 4,6-kertaiseksi, joten niiden yhteiskäyttö on vasta-aiheista.
erytromysiini: jos määrätään makrolidiryhmän antibiootteja, erytromysiini mukaan luettuna, pitavastatiinihoito on keskeytettävä väliaikaisesti, koska lääkeaineyhdistelmän taustalla pitavastatiinin AUC kasvaa 2,8 kertaa;
fibraatit, mukaan lukien gemfibrotsiili: statiinien ja fibraattien yhdistelmä lisää myopatian ja rabdomyolyysin riskiä, joten varovaisuutta on noudatettava;
nikotiinihappo (päivittäisenä annoksena yli 1 g): ota nikotiinihappoa lipidejä alentavina annoksina varoen, koska se voi aiheuttaa myopatian ja rabdomyolyysin kehittymistä monoterapiana;
fusidiinihappo: on pidettävä mielessä, että fusidiinihapon ja statiinien vuorovaikutus edistää vakavien lihasvaivojen, mukaan lukien rabdomyolyysi, esiintymistä. Jos tältä osin on tarpeen määrätä fusidiinihappoa, Livazo-hoito on väliaikaisesti lopetettava;
rifampisiini: nostaa pitavastatiinin AUC-arvoa 1,3 kertaa;
HIV-proteaasin estäjät (ihmisen immuunikatovirus): niiden yhdessä pitavastatiinin kanssa saaman AUC: n muutos on pieni;
etsetimibi: ei vaikuta pitavastatiinin pitoisuuteen, puolestaan pitavastatiini ei vaikuta etsetimibin tai sen glukuronidimetaboliitin pitoisuuteen plasmassa;
greippimehu, itrakonatsoli: näiden ja muiden CYP3A4-isoentsyymin estäjien vaikutusta pitavastatiinin pitoisuuksiin plasmassa ei havaittu;
digoksiini: pitavastatiinin ja digoksiinin yhdistelmä ei johda merkittäviin muutoksiin kunkin lääkkeen pitoisuuksissa plasmassa;
varfariini: Varfariinin samanaikaisen käytön yhteydessä suositellaan protrombiiniajan ja INR: n (kansainvälinen normalisoitu suhde) seurantaa.

Analogit

Livazon analogit ovat: Cleivas, Crestor, Rosart, Rovix, Rosucard, Roxera, Romazik, Rosvator, Rosulip, Rosuvastatin, Fastrong, Sandoz, Mertenil, Atorvasterol, Atormak, Allesta, Astin, Vabadin, Vasta, Vasoklinor, Zosta, Litorva, Lipodemin, Simvakor, Pravapres, Limistin jne.

Varastointiehdot

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilytä 25 ° C: n lämpötilassa pimeässä.

Kestoaika on 4 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Livazosta

Arvostelut Livazosta ovat positiivisia. Asiantuntijat kutsuvat sitä uuden, innovatiivisen statiinisukupolven lääkkeeksi. On huomattava, että lääkkeen käytön kohdevaikutus saavutetaan ottamalla pienempiä annoksia kuin muut statiinit. Lääke sai myös myönteisiä arvioita sen käytöstä yli 65-vuotiailla potilailla. Puutteista jotkut potilaat mainitsevat Livazon kustannukset, koska sen ottaminen kestää kauan.