Difluzol - Käyttöohjeet, Arvostelut, Hinta, Analogit

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Difluentsoli

Difluzol: käyttöohjeet ja arvostelut

1. 1. Vapauta muoto ja koostumus
2. 2. Farmakologiset ominaisuudet
3. 3. Käyttöaiheet
4. 4. Vasta-aiheet
5. 5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. 6. Haittavaikutukset
7. 7. Yliannostus
8. 8. Erityiset ohjeet
9. 9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. 10. Käytä lapsuudessa
11. 11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. 12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. 13. Käyttö vanhuksilla
14. 14. Huumeiden vuorovaikutus
15. 15. Analogit
16. 16. Varastointiehdot
17. 17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. 18. Arvostelut
19. 19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Difluzol

ATX-koodi: J02AC01

Vaikuttava aine: flukonatsoli (flukonatsoli)

Valmistaja: PJSC Kievmedpreparat (Ukraina)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 19.8.2019

Difluzol on antimykoottinen (sienilääke) lääke, jolla on laaja vaikutusvalikoima.

Vapauta muoto ja koostumus

Difluzol-kapselien annosmuoto oraaliseen antoon: (0,05 g tai 0,1 g - 7 kpl / pakkaus; 0,15 g / kpl - 1 kpl / pakkaus).

Vaikuttava aine on flukonatsoli, 1 kapselissa - 0,05 g, 0,1 g tai 0,15 g.

Apukomponentit: natriumtärkkelysglykolaatti, kalsiumstearaatti.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Difluzolin vaikuttava aine on flukonatsoli, aine, joka on sienilääke triatsolijohdannaisten ryhmästä, voimakas selektiivinen sterolisynteesin estäjä sienisolussa.

In vitro ja kliinisissä tutkimuksissa lääke on osoittanut aktiivisuutta seuraavia mikro-organismeja vastaan: Candida tropicalis, Candida albicans, Candida parapsilosis, Candida glabrata (monet kannat ovat kohtalaisen herkkiä), Cryptococcus neoformans. In vitro flukonatsolin teho Candida guilliermondii, Candida lusitaniae, Candida kefyr, Candida dubliniensis vastaan myös mitätöitiin, mutta tämän toiminnan kliinistä merkitystä ei vielä tunneta.

Suun kautta ja laskimoon otettuna flukonatsoli on aktiivinen opportunistisissa mykooseissa, mukaan lukien ne, jotka ovat aiheuttaneet Trichophyton spp., Microsporum spp., Cryptococcus neoformans (mukaan lukien kallonsisäiset infektiot), Candida spp. (mukaan lukien yleistynyt kandidiaasi immunosuppressoiduilla potilailla). Aktiivisuus todettiin myös endeemisten mykoosien malleissa, mukaan lukien Histoplasma capsulatumin, Coccidioides immitiksen (mukaan lukien kallonsisäiset infektiot) ja Blastomyces dermatitidisin aiheuttamat infektiot.

Resistenssi flukonatsolille voi kehittyä seuraavissa tapauksissa: kvantitatiivinen tai kvalitatiivinen muutos entsyymissä lanosteril-14-a-demetylaasi (joka on flukonatsolin kohde), huumeiden saatavuuden väheneminen kohteeseen tai näiden mekanismien yhdistelmä.

ERG11-geenin pistemutaatiot, jotka koodaavat kohdeentsyymiä, johtavat kohteen muutokseen ja affiniteetin vähenemiseen atsoleihin. Tämän geenin ilmentymisen lisääntyessä tuotetaan suuria kohde-entsyymikonsentraatioita, minkä vuoksi flukonatsolin pitoisuutta solunsisäisessä nesteessä (ja siten sen määräämää annosta) on lisättävä kaikkien solun entsyymimolekyylien tukahduttamiseksi.

MDR-geenin (monilääkeresistenssi) yliekspressio johtaa resistenssiin flukonatsolille, kun taas CDR-geenien yliekspressio (Candida-sienten vastustuskyky atsolimykoosilääkkeille) voi johtaa resistenssin kehittymiseen erilaisille atsoleille. Kannoille, joissa pienin estävä pitoisuus määritetään välituotteeksi (16-32 μg / ml), on suositeltavaa käyttää flukonatsolia enimmäisannoksina.

Candida krusein katsotaan olevan resistentti flukonatsolille, sen resistenssimekanismi johtuu kohdeentsyymin heikentyneestä herkkyydestä difluzolin estovaikutukselle.

Farmakokinetiikka

Suun kautta annettuna flukonatsoli imeytyy hyvin ruoansulatuskanavaan. Ruoan saanti ei vaikuta aineen imeytymiseen.

Lääkkeen pitoisuus plasmassa on verrannollinen otettuun annokseen. Suurin pitoisuus veriplasmassa määritetään 0,5–1,5 tuntia Difluzolin ottamisen jälkeen tyhjään vatsaan. Tasapainopitoisuus (C _ss) 90%: n tasolla saavutetaan 4-5 päivän hoidolla toistuvalla lääkkeen antamisella kerran päivässä. 90% C _ss: n saavuttaminen hoidon 2. päivään mennessä on mahdollista, jos kyllästysannos otetaan ensimmäisenä päivänä (2 kertaa suurempi kuin tavanomainen annos).

Flukonatsolille on ominaista heikko sitoutuminen plasman proteiineihin - 11–12%. Jakautumistilavuus on lähellä kehon kokonaisvesipitoisuutta.

Lääke tunkeutuu hyvin kaikkiin kehon nesteisiin. Sen pitoisuus yskössä ja syljessä on suunnilleen sama kuin veriplasmassa. Sieni-aivokalvontulehduksessa flukonatsolin pitoisuus aivo-selkäydinnesteessä on noin 80% plasmatasosta.

Korkeampi kuin veriseerumissa, lääkepitoisuudet saavutetaan ihossa - sarveiskerroksessa, dermiksessä ja orvaskedessä. Sarveiskerroksessa flukonatsoli kerääntyy, sen pitoisuus otettuna 50 mg: n annoksena kerran päivässä hoidon 12. päivänä on 73 μg / g, 7 päivää hoidon päättymisen jälkeen - 5,8 μg / g; kun otetaan 150 mg: n annos kerran viikossa 7. hoitopäivänä - 23,4 μg / g, 7 päivää toisen annoksen ottamisen jälkeen - 7,1 μg / g.

Flukonatsolin pitoisuus kynsilevyssä neljän kuukauden hoidon jälkeen annoksella 150 mg kerran viikossa oli: terveillä kynsillä - 4,05 μg / g, kärsivillä kynsillä - 1,8 μg / g. 6 kuukautta hoidon päättymisen jälkeen lääke havaittiin edelleen kynsilevyissä.

Lääke erittyy pääasiassa munuaisten kautta. Noin 80% saadusta flukonatsoliannoksesta muuttumattomana löytyy virtsasta. Kiertäviä metaboliitteja ei löytynyt. Flukonatsolin puhdistuma on verrannollinen kreatiniinipuhdistumaan.

Plasman puoliintumisaika on noin 30 tuntia. Tämän jakson pituuden vuoksi Difluzol voidaan ottaa 1 kertaa päivässä emättimen kandidiaasin kohdalla, 1 kerran viikossa - muihin käyttöaiheisiin.

Farmakologisten parametrien muutokset iäkkäillä potilailla liittyvät todennäköisesti heikentyneeseen munuaisten toimintaan.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Difluzolia käytetään sieni-infektioiden hoidossa:

• Endeeminen syvä mykoosi;
• Kryptokokkoosi, mukaan lukien kryptokokki-aivokalvontulehdus;
• Bronchopulmonaarinen kandidiaasi;
• Suuontelon atrofinen kandidiaasi, joka johtuu hammasproteesien käytöstä;
• Sukuelinten kandidiaasi;
• Levinnyt kandidiaasi;
• Jalkojen, rungon, nivusten ihon mykoosi;
• Onychomycosis;
• Sieni-balaniitti;
• Candiduria;
• Pityriasis versicolor.

Difluzolin ennaltaehkäisevä saanti on määrätty potilaille, joilla on pahanlaatuisia kasvaimia, jotka käyttävät sytostaattisia, immunosuppressiivisia lääkkeitä ja sädehoidon aikana.

Vasta-aiheet

• Imetysjakso;
• Yliherkkyys lääkekomponenteille.

Ei suositella määräämistä hoidettaessa alle 6-vuotiaita lapsia.

Difluzolia määrätään varoen: maksan vajaatoiminnan yhteydessä; immuunipuutostilojen kanssa; raskauden aikana - käyttö on mahdollista vain elintärkeissä kliinisissä käyttöaiheissa ja jos odotettu terapeuttinen vaikutus äidille on suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuva vahinko.

Difluzolin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Difluzol-kapselit otetaan suun kautta, riippumatta ruoan saannista, veden kanssa.

Lääkäri määrää annoksen ja hoitojakson yksilöllisesti kliinisten käyttöaiheiden perusteella.

Suositeltu annos aikuispotilaiden hoitoon:

• Kehon limakalvojen kandidiaasi, mukaan lukien sammas: 0,05-0,1 g 1 kerta päivässä 14-30 päivän ajan;
• Kryptokokkoosi: kerta-annos - 0,4 g ensimmäisenä päivänä, sitten 0,2-0,4 g päivässä. Hoidon kulku riippuu taudin vakavuudesta ja hoidon vaikutuksesta; aivokalvontulehduksen hoidossa se voi olla 6-8 viikkoa;
• Mykoosi: 0,05 g 1 kerta päivässä tai 0,15 g viikossa, hoidon kesto on enintään 6 viikkoa;
• Pityriasis versicolor: 0,05 g 1 kerta päivässä, hoitojakso 2-6 viikkoa.

Yksi annos difluzolia lasten hoidossa riippuu lapsen painosta ja määritetään laskemalla:

• Limakalvojen sienitaudit: 0,003 g / 1 kg;
• Kandidiaasi ja kryptokokkoosi: 0,006-0,012 g / 1 kg ruumiinpainoa

Sivuvaikutukset

Difluzolin käyttö voi aiheuttaa haittavaikutuksia:

• Ruoansulatuskanavasta: maksatoksisuuden, oksentelun, ilmavaivojen, ripulin, kipuoireyhtymän ilmentymät
• Hermoston puolelta: huimaus, makumuutokset, kouristukset, päänsärky;
• Hematopoieettisesta järjestelmästä: trombosytopenia, agranulosytoosi (leukopoieesin esto), neutropenia;
• Mahdollisesti: allergiset reaktiot kutina, nokkosihottuma, kasvojen turvotus, anafylaktinen sokki; rytmihäiriöt; joskus - ihottumat, hypokalemia, hyperkolesterolemia, hiustenlähtö.

Yliannostus

Yliannostustapauksissa esiintyy yleensä ripulia, pahoinvointia, oksentelua. Vakavissa tapauksissa kouristukset ovat mahdollisia. Mahahuuhtelu, pakotettu diureesi ja hemodialyysi ovat suositeltavia (3 tunnin jakso voi vähentää flukonatsolin pitoisuutta plasmassa noin 50%). Ilmoitettujen rikkomusten poistamiseksi määrätään oireenmukaista hoitoa.

On yksi raportti flukonatsolin yliannostuksesta (suun kautta otetun 8200 mg: n annoksen jälkeen) 42-vuotiaalla potilaalla, joka on saanut tartunnan ihmisen immuunikatoviruksella, kehitettäessä paranoidista käyttäytymistä ja hallusinaatioita. Potilas sairaalassa, hänen tilansa palasi normaaliksi 48 tunnin kuluessa.

erityisohjeet

Iäkkäille potilaille, jos absoluuttisia vasta-aiheita ei ole, Difluzol on määrätty tavanomaisen järjestelmän mukaisesti.

Jos bilirubiini-, alaniiniaminotransferaasi- (ALAT) ja aspartaatti-aminotransferaasi (AST) -indeksit nousevat, on arvioitava lääkkeen terapeuttisen käytön jatkamisen toteutettavuus.

Jos iholla esiintyy ihottumaa, Difluzol-hoito on peruutettava.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Koska huimausta ja kohtauksia voi esiintyä käytettäessä Difluzolia potentiaalisesti vaarallisten toimintojen aikana, on noudatettava varovaisuutta.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Riittäviä ja tiukasti kontrolloituja tutkimuksia flukonatsolin vaikutuksesta raskaana oleviin ja imettäviin naisiin ei ole tehty.

Kirjallisuudessa kuvataan useita tapauksia useiden kehityshäiriöiden muodostumisesta vastasyntyneille, joiden äidit saivat flukonatsolia suurina päivittäisinä annoksina (400–800 mg) koko ensimmäisen kolmanneksen ajan tai suurimman osan siitä. Havaittiin vikoja, kuten suulakihalkio, kallon holvin muodostumisen heikkeneminen, kallon kasvo-osan heikentynyt kehitys, brachycephaly, arthrogryposis, kylkiluiden oheneminen ja pidentäminen, reisiluun kaarevuus, synnynnäiset sydänviat. Ei ole näyttöä kuvattujen kehityshäiriöiden välisestä suhteesta pieniannoksisen flukonatsolin (150 mg kerran vulvovaginaalisen kandidiaasin hoidossa) käytön kanssa raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana. Difluzolin käyttö raskauden aikana on vasta-aiheista, paitsi vakavia ja mahdollisesti hengenvaarallisia sieni-infektioita,kun odotettu hyöty lääkkeen ottamisesta äidille on ehdottomasti suurempi kuin todennäköiset riskit sikiölle.

Rintamaidossa flukonatsolipitoisuus on lähellä plasman pitoisuutta, joten difluzolin käyttöä ei suositella imetyksen aikana.

Lapsuuden käyttö

Difluzolin annosmuodon vuoksi lapsille voidaan määrätä lääkettä iästä lähtien, kun he pystyvät nielemään kapselin turvallisesti. Tämä on yleensä mahdollista noin 6-vuotiailta.

Munuaisten vajaatoiminta

Varovaisuudessa Difluzolia tulee käyttää munuaisten vajaatoimintaan.

Munuaisten vajaatoiminnassa (glomerulusten suodatusnopeus alle 20 ml / min) flukonatsolin puoliintumisaika pidentyy 30 tunnista 98 tuntiin. Tässä suhteessa tämän potilasryhmän suositellaan vähentävän lääkeannosta.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Jos maksan toiminta on heikentynyt, Difluzolia tulee käyttää varoen.

Käyttö vanhuksille

Munuaisten vajaatoiminnan merkkien puuttuessa vanhuksille määrätään tavallinen aikuisten annos.

Huumeiden vuorovaikutus

Flukonatsolin puoliintumisaika lyhenee yhdistettynä rifampisiiniin.

Difluzolin samanaikainen käyttö: nostaa siklosporiinin, sidovudiinin veren pitoisuustasoa; parantaa difeniinin, hydroklooritiatsidin, antikoagulanttien ja hypoglykeemisten aineiden vaikutusta.

Ruoan saanti, antasidien ja simetidiinin yhdistelmä ei vaikuta difluzolin imeytymiseen.

Difluzol ei vaikuta suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden tehokkuuteen.

Analogit

Difluzolin analogit ovat: Diflucan, Diflazon, Mikosist, Miconil, Medoflucon, Mikomax, Mikoflucan, Nofung, Flucostat, Flucosan, Flucoside, Fluconazole, Fungolone, Flukomycid, Flucoral, Flukorem, Fluciak, Forcan,

Varastointiehdot

Säilytä 15-25 ° C: n lämpötiloissa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Kestoaika on 4 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Saatavana ilman reseptiä.

Arvostelut Difluzolista

Suurin osa Difluzol-arvosteluista on positiivisia. Sitä luonnehditaan tehokkaaksi ja nopeasti vaikuttavaksi sammaslääkkeeksi: sen hoitoon riittää yleensä vain yhden kapselin saanti 150 mg: n annoksella. Lääkkeen tehokkuus on havaittu myös muiden mykoosien hoidossa.

Difluzolin hinta apteekeissa

Difluzolin hintaa ei tällä hetkellä tunneta, koska lääkettä ei ole saatavana Venäjän apteekkiketjussa. Sen suositun analogisen Diflucanin hinta: 750-860 ruplaa. 7 kapselille 50 mg, 370-460 ruplaa. 1 kapselille 150 mg, 840-960 ruplaa. 4 kapselille 150 mg, 1920-2280 12 kapselille 150 mg.

Maria Kulkes Lääketieteellinen toimittaja Tietoja kirjoittajasta

Koulutus: Ensimmäinen Moskovan valtion lääketieteellinen yliopisto nimetty I. M. Sechenov, erikoislääke "Yleislääketiede".

Tiedot lääkkeestä ovat yleisiä, tarjotaan vain tiedotustarkoituksiin, eivätkä ne korvaa virallisia ohjeita. Itsehoito on vaarallista terveydelle!