Asetaminofeeni
Asetaminofeeni: käyttöohjeet ja arvostelut
- 1. Vapauta muoto ja koostumus
- 2. Farmakologiset ominaisuudet
- 3. Käyttöaiheet
- 4. Vasta-aiheet
- 5. Levitysmenetelmä ja annostus
- 6. Haittavaikutukset
- 7. Yliannostus
- 8. Erityiset ohjeet
- 9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
- 10. Käytä lapsuudessa
- 11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
- 12. Maksan toiminnan rikkomuksista
- 13. Käyttö vanhuksilla
- 14. Huumeiden vuorovaikutus
- 15. Analogit
- 16. Varastointiehdot
- 17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
- 18. Arvostelut
- 19. Hinta apteekeissa
Latinankielinen nimi: asetaminofeeni
ATX-koodi: N02BE01
Vaikuttava aine: parasetamoli (parasetamoli)
Valmistaja: Watson Laboratories Inc. (Watson Laboratories, Inc.) (USA), Privat Formulation Inc. (Private Formulations, Inc.) (Yhdysvallat)
Kuvaus ja valokuvapäivitys: 09.02.2019
Asetaminofeeni on lääke, jolla on kipua lievittäviä, antipyreettisiä ja anti-inflammatorisia vaikutuksia.
Vapauta muoto ja koostumus
Lääke valmistetaan tablettien muodossa (12 tai 30 kpl. Pakkauksessa, jossa on asetaminofeenin käyttöohjeet).
Vaikuttava aine: parasetamoli, yhdessä tabletissa - 500 mg.
Farmakologiset ominaisuudet
Farmakodynamiikka
Asetaminofeenin vaikuttava aine on parasetamoli, kipulääke-kuumetta alentava aine, jolla on kipua lievittävä, kuumetta alentava ja heikko tulehdusta estävä vaikutus. Vaikutusmekanismi liittyy Pg: n (prostaglandiinien) synteesin estoon ja hypotalamuksen lämpösäätelyn keskuksen herkkyyden vähenemiseen.
Farmakokinetiikka
Suun kautta annettuna parasetamoli imeytyy nopeasti maha-suolikanavasta, pääasiassa ohutsuolessa, pääasiassa passiivisella kuljetuksella. Parasetamolin 500 mg: n kerta-annoksen seurauksena sen C max (maksimipitoisuus) veriplasmassa saavutetaan 10–60 minuutin kuluttua ja on ~ 6 μg / ml, minkä jälkeen se vähenee vähitellen.
Aine on levinnyt laajalti pääasiassa kehon nesteisiin, aivo-selkäydinnestettä lukuun ottamatta, ja kudoksiin, lukuun ottamatta lipidikudosta.
Parasetamoli sitoutuu plasman proteiineihin <10%, mikä kasvaa hieman yliannostuksen yhteydessä. Lisäksi sen sulfaatti- ja glukuronidimetaboliitit eivät sitoudu plasman proteiineihin edes suhteellisen suurina pitoisuuksina.
Parasetamolin biotransformaatio tapahtuu pääasiassa maksassa konjugoitumalla glukuronidin ja sulfaatin kanssa sekä hapettumalla maksan oksidaasiseosten ja sytokromi P 450: n kanssa.
Maksassa ja munuaisissa sekoitettujen oksidaasien vaikutuksesta hydroksyloitua metaboliittia, jolla on negatiivinen vaikutus, muodostuu hyvin pieninä määrinä - N-asetyyli-p-bentsokinoni-imiiniä, joka yleensä detoksifioidaan sitoutumalla glutationiin, mutta voi kerääntyä parasetamolin yliannostuksen yhteydessä ja aiheuttaa kudosvaurioita.
Aikuisilla potilailla parasetamoli sitoutuu pääasiassa glukuronihappoon, vähemmässä määrin rikkihappoon. Tuloksena olevat konjugoidut metaboliitit ovat biologisesti inaktiivisia. Ennenaikaisten imeväisten, vastasyntyneiden ja ensimmäisen elinvuoden lasten aineenvaihdunnassa parasetamolin sulfaattimetaboliitti on hallitseva.
Puoliintumisaika (T 1/2) on 1-3 tuntia. Maksakirroosissa T 1/2 on hieman korkeampi. Parasetamolin munuaispuhdistuman indikaattori on 5%.
Aine erittyy virtsaan, pääasiassa glukuronidi- ja sulfaattikonjugaateina. Alle 5% parasetamolista erittyy muuttumattomana aineena.
Käyttöaiheet
Asetaminofeenia käytetään kivun lievittämiseen seuraavissa sairauksissa / olosuhteissa:
- Migreeni;
- Vammat;
- Dysmenorrea;
- Hermosärky;
- Hammassärky ja päänsärky;
- Lihaskipu;
- Nivelsärky.
Asetaminofeenia käytetään myös tarttuviin ja tulehdussairauksiin, joihin liittyy kuumeisia sairauksia.
Vasta-aiheet
Absoluuttinen:
- Vaikea munuaisten ja maksan vajaatoiminta;
- Anemia;
- Krooninen alkoholismi;
- Alle 12-vuotiaat lapset;
- Yliherkkyys lääkekomponenteille.
Suhteellinen (asetaminofeenia käytetään varoen):
- Munuaisten / maksan toimintahäiriöt;
- Hyvänlaatuinen hyperbilirubinemia;
- Virushepatiitti;
- Alkoholinen maksavaurio;
- Raskaus;
- Imetys (imetysaika);
- Vanhukset.
Asetaminofeeni, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus
Asetaminofeenitabletteja otetaan 500 mg: n annoksena 3-4 kertaa päivässä.
Ei ole suositeltavaa ylittää päivittäistä enimmäisannosta 4 g ja jatkaa lääkkeen ottamista yli 5-7 päivän ajan.
Sivuvaikutukset
Asetaminofeenin käyttö voi aiheuttaa seuraavia haittavaikutuksia:
- Ruoansulatuskanavan dyspeptiset oireet;
- Trombosytopenia, agranulosytoosi, leukopenia, neutropenia, pansytopenia;
- Allergiset reaktiot, jotka ilmenevät ihon kutina, ihottuma ja nokkosihottuma.
Yliannostus
Parasetamolin yliannostuksen oireita ensimmäisen 24 tunnin aikana ovat pahoinvointi, oksentelu, kalpeus, kipu vatsan alueella; 12–48 tuntia myöhemmin munuaisten ja maksan toimintahäiriöt, joihin voi liittyä maksan vajaatoiminta (enkefalopatiaan, koomaan, kuolemaan asti), sekä haimatulehdus ja sydämen rytmihäiriöt ovat mahdollisia. Maksavaurio aikuisilla on mahdollista, kun parasetamolia otetaan vähintään 10 g: n annoksina.
Suun kautta annettavaa metioniinia tai laskimoon annettavaa N-asetyylikysteiiniä suositellaan.
Potilailla, joilla on ei-kirroottinen alkoholinen maksasairaus, asetaminofeenin yliannostuksen riski kasvaa.
erityisohjeet
Jos asetaminofeenia on tarpeen käyttää raskauden, maksan ja munuaisten vajaatoiminnan, Gilbertin oireyhtymän sekä vanhuuden aikana, on suositeltavaa vähentää päivittäistä annosta ja lyhentää lääkkeen kestoa.
Varovaisuutta tulee noudattaa, kun lääkettä käytetään samanaikaisesti muiden tulehduskipulääkkeiden ja kuumetta alentavien lääkkeiden kanssa, koska ne voivat sisältää parasetamolia, samoin kuin suun kautta otettavien glukokortikosteroidien, antikoagulanttien ja asetyylisalisyylihapon kanssa.
Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin
Lääkehoidon aikana potentiaalisesti vaarallisten työtyyppien suorittaminen, joka vaatii psykomotoristen reaktioiden nopeutta ja suurta huomiota (tällaisiin toimintoihin kuuluu työn välittäjän, käyttäjän, ajamisen, työn liikkuvien mekanismien kanssa), on oltava varovainen.
Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
Kliinisesti on osoitettu, että parasetamoli tunkeutuu istukan histohematogeenisiin esteisiin, mutta toistaiseksi sen kielteistä vaikutusta ihmisen sikiöön ei ole havaittu.
Parasetamoli erittyy äidinmaitoon 0,04–0,23% äidin ottamasta annoksesta.
Kokeellisissa tutkimuksissa parasetamolin teratogeenisiä, mutageenisia ja alkiotoksisia vaikutuksia ei ole osoitettu.
Jos asetaminofeenia on tarpeen käyttää raskauden ja imetyksen aikana (imetys), on välttämätöntä tasapainottaa huolellisesti hoidon odotetut hyödyt äidille mahdollisen riskin kanssa sikiölle / lapselle.
Lapsuuden käyttö
Pediatrisessa käytännössä asetaminofeenin käyttö on mahdollista ohjeiden mukaan määrätyn annostusohjelman mukaisesti yli 12-vuotiaiden lasten ja nuorten hoidossa.
Munuaisten vajaatoiminta
Asetaminofeeni on vasta-aiheinen potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta.
Munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä lääkettä käytetään varoen.
Maksan toiminnan rikkomuksista
Asetaminofeeni on vasta-aiheinen potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta.
Maksan vajaatoiminnan yhteydessä lääkettä käytetään varoen.
Käyttö vanhuksille
Iäkkäiden potilaiden on oltava varovaisia otettaessa asetaminofeenia.
Huumeiden vuorovaikutus
- Mikrosomaalisten maksaentsyymien induktorit, maksatoksisia vaikutuksia aiheuttavat aineet: lisää parasetamolin hepatotoksisten vaikutusten riskiä;
- Antikoagulantit: voivat hieman tai kohtalaisesti lisätä protrombiiniaikaa;
- Antikolinergit: Voi vähentää parasetamolin imeytymistä;
- Suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet: nopeuttavat parasetamolin erittymistä elimistöstä estämällä sen kipua lievittävän vaikutuksen;
- Uricosuric lääkkeet: parasetamoli vähentää niiden tehokkuutta;
- Aktiivihiili: vähentää parasetamolin biologista hyötyosuutta;
- Diatsepaami: sen erittyminen voi heikentyä;
- Tsidovudiini: on ilmoitettu lisääntyneestä myelodepressanttivaikutuksesta; vakavaa maksatoksisuutta on kuvattu;
- Isoniatsidi: parasetamolin toksisen vaikutuksen ilmenemismuotoja;
- Karbamatsepiini, fenytoiini, fenobarbitaali, primidoni: vähentää parasetamolin tehokkuutta lisäämällä sen aineenvaihduntaa (glukuronisaatio ja hapettuminen) ja lisäämällä erittymistä elimistöstä; parasetamolin samanaikaisesta käytöstä fenobarbitaalin kanssa on ollut maksatoksisuutta;
- Kolestyramiini: jos sitä käytetään alle tunnin ajan parasetamolin ottamisen jälkeen, jälkimmäisen imeytyminen voi heikentyä;
- Lamotrigiini: sen erittyminen kehosta on kohtalaisen lisääntynyt;
- Metoklopramidi: voi lisätä parasetamolin imeytymistä ja lisätä sen pitoisuutta veriplasmassa;
- Probenesidi: voi vähentää parasetamolin puhdistumaa;
- Rifampisiini, sulfiinipyratsoni: voi lisätä parasetamolin puhdistumaa, koska sen metabolia kiihtyy maksassa;
- Etinyyliestradioli: lisää parasetamolin imeytymistä suolistossa.
Analogit
Asetaminofeenianalogit ovat parasetamoli, Panadol, Calpol, Efferalgan, Mexalen.
Säilytysolosuhteet ja -ajat
Säilytä huoneenlämmössä kuivassa paikassa lasten ulottumattomissa.
Säilyvyysaika on 3 vuotta.
Apteekeista luovuttamisen ehdot
Annetaan reseptillä.
Arvostelut asetaminofeenistä
Koska lääkkeen rekisteröintiaika on päättynyt kauan sitten, asetaminofeenista ei ole käytännössä mitään luotettavia arvosteluja.
Asetaminofeenin hinta apteekeissa
Lääke ei ole tällä hetkellä saatavilla markkinoilla, joten asetaminofeenin hintaa ei tunneta.
Suosituimman analogin - parasetamolin hinta on: 200 mg tabletit, 10 kpl. pakkauksessa - 3-5 ruplaa; tabletit 500 mg, 10 kpl. pakkauksessa - 5–7 ruplaa.
Maria Kulkes Lääketieteellinen toimittaja Tietoja kirjoittajasta
Koulutus: Ensimmäinen Moskovan valtion lääketieteellinen yliopisto nimetty I. M. Sechenov, erikoislääke "Yleislääketiede".
Tiedot lääkkeestä ovat yleisiä, tarjotaan vain tiedotustarkoituksiin, eivätkä ne korvaa virallisia ohjeita. Itsehoito on vaarallista terveydelle!
