Relatox

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Relatox: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Huumeiden vuorovaikutus
12. Analogit
13. Varastointiehdot
14. Apteekeista luovuttamisen ehdot
15. Arvostelut
16. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Relatox

ATX-koodi: M03AX01

Vaikuttava aine: botuliinitoksiinityyppi A - hemagglutiniinikompleksi (botuliinitoksiinityyppi A - hemagglutiniinikompleksi)

Valmistaja: FSUE "NPO Microgen" (Venäjä)

Kuvaus ja kuva päivitetty: 20.11.2018

Lyofilisaatti liuoksen valmistamiseksi Relatoxin lihaksensisäistä antamista varten

Relatox on perifeerisen toiminnan lihasrelaksantti.

Vapauta muoto ja koostumus

Vapautan Relatoxin lyofilisaatin muodossa liuoksen valmistamiseksi lihaksensisäiseen (i / m) antamiseen: lyofilisoitu huokoinen jauhemassa, puristettuna valkoiseksi, jossa on keltainen sävy, tai valkoinen tabletti [50 tai 100 U (vaikutusyksikkö) pulloissa, polymeeripurkissa tai läpinäkyvä) pakkaus 1 pullo pahvilaatikossa 1 polymeeripurkki tai pakkaus, jossa on yksi läpipainopakkaus, joka sisältää 1 ampullin (pulloille, joissa on 50 U lyofilisaattia) tai 2 ampullia liuotinta (pulloille, joissa on 100 U kylmäkuivattua ainetta) tai ilman liuotinta].

1 pullo sisältää:

vaikuttava aine: hemagglutiniinin ja tyypin A botuliinitoksiinikompleksi - 50 U tai 100 U;
apukomponentit: maltoosi, gelatiini.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Relatox on lääke, joka estää parasympaattisen hermoston tärkeimmän välittäjäaineen, asetyylikoliinin, joka välittää hermo-lihasliikennettä, vapautumista.

Eristetty tyypistä A Clostridium botulinum, tyypin A botuliinitoksiini koostuu molekyyleistä, jotka ovat kevyiden ja raskaiden ketjujen disulfidisidoksia. Raskaalla (molekyylipaino 100 000 daltonia) ketjulla on korkea sitoutumis affiniteetti spesifisiin reseptoreihin, jotka sijaitsevat kohdeneuronien pinnalla. Kevyellä (molekyylipaino 50000 daltonia) ketjulla on spesifinen Zn2 ⁺ -riippuvainen proteaasiaktiivisuus synaptosomaalisesti sitoutuneen proteiinin (molekyylipaino 25000 daltonia) - SNAP-25 - sytoplasmisille alueille, joka osallistuu eksosytoosiprosesseihin.

A-tyypin botuliinitoksiinin vaikutusmekanismi koostuu kolmesta vaiheesta, joiden loppuvaikutus on jatkuva kemodenervaatio. Ensimmäisessä vaiheessa tapahtuu spesifinen sitoutuminen presynaptiseen kalvoon, toisessa vaiheessa molekyyli tunkeutuu endosytoosin kautta hermon sytosoliin. Kolmannessa vaiheessa solunsisäinen kevytketju kohdistuu SNAP-25: n selektiiviseen pilkkomiseen, mikä estää asetyylikoliinin vapautumisen kolinergisten hermosolujen presynaptisista terminaaleista.

Relatoxin lihaksensisäinen injektio aiheuttaa kahden vaikutuksen kehittymisen. Estämällä alfa-motorisia hermosoluja neuromuskulaarisen synapsin tasolla, esiintyy suoraa hermostuneiden lihassyiden estämistä ja lihaskaran toiminnan estämistä gamma-motoristen hermosolujen kolinergisen synapsin estämisen seurauksena intra-fuusion kuidussa. Gamma-aktiivisuuden vähenemisen taustalla tapahtunut lihaksen karan sisäisten kuitujen rentoutuminen vähentää Ia-afferenttien hermokuitujen aktiivisuutta. Tämän seurauksena lihasten venytysreseptorien aktiivisuus vähenee, ja tapahtuu alfa- ja gamma-motoristen neuronien efferentti aktiivisuus. Relatoxin lihaksiin tuomisen kliiniset oireet ovat niiden voimakas rentoutuminen ja kivun merkittävä väheneminen. Ruiskutetuissa lihaksissa yhdessä denervaatioprosessin kanssa tapahtuu reinnervaatioprosessi,jonka tarkoituksena on palauttaa lihasten supistukset. Lihasten supistuvuus palautuu 4-6 kuukautta injektion jälkeen hermopäätteiden lateraalisten prosessien esiintymisen seurauksena.

Farmakokinetiikka

Relatoxin farmakologinen vaikutus kehittyy suoraan pistoskohdassa. Retrogradinen aksonaalinen kuljetus insertiokohdasta ja presynaptinen sisäänotto ovat merkityksettömiä.

Kliininen vaikutus kestää 4-6 kuukautta. Neuromuskulaarisen aktiivisuuden palautumista helpottaa uusien aksonaalisten prosessien kehittäminen, jotka muodostavat uusia toiminnallisia hermo-lihassynapseja. Niiden toiminta varmistaa lihasten supistusten palautumisen.

Relatoxin terapeuttiset annokset eivät ylitä veri-aivoestettä eivätkä aiheuta merkittäviä systeemisiä vaikutuksia.

Myrkyttömät metaboliitit erittyvät munuaisten kautta.

Lääkkeen toistuvien injektioiden taustalla 1–5%: lla potilaista kehittyy vasta-aineita tyypin A botuliinitoksiinikompleksille hemagglutiniinin kanssa, jotka vähentävät kompleksin vaikutusta. Niiden muodostumista helpottaa suurten Relatox-annosten lisääminen toistuvilla injektioilla pieninä annoksina.

Käyttöaiheet

blefarospasmi;
ylemmän raajan lihasten spastisuus edellisen iskeemisen aivohalvauksen vuoksi;
kasvojen hyperkineettisten taitteiden (jäljittelevät ryppyjen) korjaus aikuisilla.

Vasta-aiheet

tartuntatautien akuutti jakso;
voimakkaat tyrät ylemmissä ja alemmissa silmäluomissa;
tulehdusprosessi ehdotetun Relatox-injektion kohdalla;
kasvokudosten voimakas gravitaatioptoosin vaihe;
kasvoleikkauksen jälkeinen aika on alle 1/4 vuodesta;
raskauden aika;
imetys;
ikä enintään 18 vuotta;
yliherkkyys Relatoxin aineosille.

Suurella varovaisuudella ja hoidon hyötyjen ja riskien tasapainon perusteellisen arvioinnin jälkeen on suositeltavaa määrätä Relatox, jos esiintyy subkliinisiä tai kliinisiä oireita heikentyneestä hermo-lihaksen siirrosta (mukaan lukien myasthenia gravis, Lambert-Eatonin oireyhtymä ja muut myasteeniset kaltaiset oireyhtymät), injektion alueella esiintyvä ekkymoosi, sarveiskalvon patologiset muutokset, allerginen historia (erityisesti potilailla, joilla on yliherkkyys proteiineja sisältäville lääkkeille).

Relatoxin käyttöä potilaille, joilla on sulkeutuva glaukooma ja korkea likinäköisyys, suositellaan määräämään vain silmälääkärin johtopäätösten perusteella.

Injektion aloittaminen keuhkojen välittömässä läheisyydessä, varsinkin niiden ylärajoihin, tulee olla varovainen.

Ohjeet Relatoxin käytöstä: menetelmä ja annostus

Relatox-lyofilisaatin valmisliuos käytetään antamalla i / m.

Liuos tulee valmistaa steriileissä olosuhteissa aseptisääntöjen mukaisesti. Kylmäkuivattua injektiopullon korkki on käsiteltävä etyylialkoholilla. Liukenemiseen käytetään 0,9% natriumkloridi-injektionestettä. Puhkaise tulppa steriilillä 23-25 mm pitkällä neulalla, ruiskuta injektiopulloon 1-8 ml liuotinta. Relatoxin liukenemisen jälkeen muodostuu kirkas, väritön neste.

Pullon avaaminen ja korkin poistaminen on kielletty!

Injektioliuoksen ruiskuttamiseen käytetään insuliiniruiskuja, joiden neulan halkaisija on 0,27–0,29 mm.

Valmiiden liuosten pitoisuus riippuu injektiopulloon injisoidusta 0,9% natriumkloridi-injektionesteestä.

Laimennettaessa lyofilisaattia, joka sisältää 50 yksikköä tyypin A hemagglutiniini- ja botuliinitoksiinikompleksia, sen aktiivisuus (yksikkömäärä 0,1 ml: ssa) on:

1 ml injektionestettä 0,9% natriumkloridiliuosta: 5 yksikköä 0,1 ml: ssa valmiita liuosta;
2 ml: 2,5 U;
2,5 ml: 2 yksikköä;
4 ml: 1,25 U

Laimentamalla lyofilisaatti, joka sisältää 100 yksikköä tyypin A hemagglutiniini- ja botuliinitoksiinikompleksia, sen aktiivisuus (yksikkömäärä 0,1 ml: ssa) on:

2 ml injektionesteisiin käytettävää 0,9-prosenttista natriumkloridiliuosta: 5 yksikköä 0,1 ml: ssa valmiita liuosta;
4 ml: 2,5 U;
5 ml: 2 U;
8 ml: 1,25 U

Vaikutusyksikköinä ilmaistut suositellut annokset soveltuvat vain Relatoxille.

Suositellut annokset, antoreitit ja suunnitelmat kasvojen ryppyjen korjaamiseksi:

glabellaaristen ryppyjen tasoittaminen [lihakset, kulmakarva (musculus corrugator supercilii) ja ylimieliset lihakset (musculus procerus)]: yksittäinen annos riippuu iästä, ryppyjen vakavuudesta ja potilaan sukupuolesta - 2,5-7,5 IU kussakin merkittävässä kohdassa. Relatoxin suurin pistosmäärä tämän alueen kaikissa kohdissa on 25 yksikköä. Potilaan on rypistettävä kulmiaan injektointipisteiden määrittämiseksi. Tämän ansiosta tunkeutuva lihas on helppo tunnistaa. Korkeimman lihasten piste on 0,5 cm jokaisen kulmakarvan yläreunasta. Neula työnnetään 7-10 mm syvyyteen vatsan paksuuteen 45 ° kulmassa (mediaalisesti edestä taakse) tai 90 ° kulmaan. Jos se lepää periosteumia vasten, se on vedettävä 1 mm ulos ja lääke on pistettävä. Ylpeä lihas sijaitsee viivan keskellä, joka yhdistää kulmakarvojen mediaaliset reunat. Neula työnnetään 2-3 mm: n syvyyteen edestä taakse;
otsaan kohdistuvien vaakasuorien ryppyjen tasoittaminen, jotka muodostavat epikraniaalinen lihas (musculus epicranius): 1,25-2,5 U kussakin 5-10 merkittyssä pisteessä. Pienellä ryppyjen vakavuudella riittää, että 2,0-2,5 U otetaan etualueen oikean ja vasemman puolen keskelle. Potilailla, joilla on erittäin korkea otsa ja hajarajan lähellä olevien taitosten muodostuminen, on mahdollista lisätä 1,25–2,5 U: n Relatox-injektio 2-3 pisteessä, jotka sijaitsevat hiusrajan suuntaisesti. Ruiskutetun lääkkeen enimmäismäärä tämän alueen kaikissa kohdissa on 20 U. Pistoskohtien määrittämiseksi potilaan on nostettava kulmakarvansa. Korkein jäljittelevä aktiivisuus on pisteissä, jotka sijaitsevat kulmakarvojen suurimmalla amplitudilla. Injektiokohdan tulee olla vähintään 2 cm kulmakarvan yläreunasta. Kulmakarvojen kärjen liikkuvuuden ylläpitämiseksi voit järjestää pistoskohdat V-muotoon;
ryppyjen ("variksen jalat") tasoittaminen periorbitaalisella alueella - silmän pyöreä lihas (musculus orbicularis oculi): 2–2,5 U kussakin kohdassa. Koska diffuusiosäde yhdestä pisteestä on 5–10 mm, pisteiden välinen etäisyys ei saisi ylittää 10–20 mm. Potilaan on naurettava määritelläkseen alueen, jolla on eniten ryppyjä. Annos määritetään tämän alueen levossa olevan alueen perusteella. Ruiskutettavan Relatoxin enimmäismäärä tämän alueen toisella puolella on 25 U. Yleensä 2–4 injektiota tehdään molemmille puolille, silmän pyöreän lihaksen projektioalueelle ja alemman silmäluomen sivuttaisosan maksimaalisen lihasaktiivisuuden paikkoihin. Etäisyyden silmän ulkokulmasta tulisi olla vähintään 10 mm. Kasvojen mittasuhteiden säilyttämiseksi työntökohdat on sijoitettava mahdollisimman symmetrisesti. Älä anna lääkkeen päästä diffuusion seurauksena suurelle sygomaattiselle lihakselle (musculus zygomaticus major), koska on olemassa riski rikkoa nasolabiaalisen taittuman ja suun kulmien symmetria;
nenän selän ryppyjen tasoittaminen - nenälihas (musculus nasalis): 2,5 yksikköä molemmin puolin;
ryppyjen tasoittaminen kasvojen alaosassa: suoraan nenälihaksen siipiosaan (musculus nasalis) - 2,5 U kummallakin puolella. Ihonsisäisesti ryppyinä 2 mm: n päässä reunasta ylähuulen punaista reunaa pitkin (4–6 pistettä) - 1,25 U per piste. Suun kulmaa laskevaan lihakseen (musculus depressor anguli oris) subkutaanisesti - 2,5 U. Leuan lihaksessa (musculus mentalis) subkutaanisesti - 2,5 yksikköä.

Relatoxin suositellut annokset, kaaviot ja antotapa blefarospasmin hoidossa: pinnallisesti lihaksensisäisesti - 2,5-5 U kussakin seuraavista kohdista (neulamitta 28-30): silmän sivukulmassa - yksi piste, yläluomessa - kaksi pistettä, alemman silmäluomen sivupuolella - yksi piste. Lääkkeen aloitusannos toisella puolella on keskimäärin 15-25 yksikköä.

Suurin sallittu annos periorbitaalialueelle on enintään 25 yksikköä per sivu.

Organismin yksilöllisistä ominaisuuksista riippuen voimakas kliininen vaikutus Relatox-injektion jälkeen voi ilmetä 2-14 päivässä ja kestää 120-180 päivää.

Lääkkeen vaikutus arvioidaan tutkimalla 30 päivää Relatoxin antamisen jälkeen verrattuna alkuperäiseen tilaan.

Merkittävän kliinisen vaikutuksen puuttuessa tarvitaan seuraavat toimenpiteet:

kliininen vahvistus toksiinin vaikutuksesta injisoituun lihakseen tai lihaksiin, mukaan lukien sähkömagrafiikan (EMG) tutkimukset;
analyysi syistä, jotka aiheuttivat toimenpiteen tehottomuuden (pieni annos, riittämätön pisteiden valinta Relatox-injektiota varten, väärä injektiotekniikka, antagonistilihasten heikkous, kiinteän kontraktuuran merkit, toksiinia neutraloivien vasta-aineiden muodostuminen);
uudelleenarviointi tyypin A botuliinitoksiinin käyttökelpoisuudesta;
toistuva toimenpide - ellei Relatoxin ensimmäiseen antoon liity haitallisia vaikutuksia - on suoritettava seuraavien ehtojen mukaisesti: annoksen osoittaminen, ottaen huomioon edellisen toimenpiteen tehottomuuden syiden analyysi, EMG-säätö, toimenpiteiden välinen aika on vähintään 90 päivää.

Vaikutuksen puuttuminen tai vakavuuden väheneminen toistuvien injektioiden jälkeen on perusta tarjota potilaalle muita hoitomenetelmiä.

Lääkäri laskee Relatox-annoksen yläraajan lihasten spastisuuden hoitoon iskeemisen aivohalvauksen jälkeen ja määrittää pistoskohtien lukumäärän kullekin potilaalle erikseen. Tässä otetaan huomioon patologiseen prosessiin osallistuvien lihasten koko ja määrä, niiden lokalisointi, spastisuuden vakavuus.

Lääkeliuoksen tarkempaa antamista varten on mahdollista käyttää elektromyografia.

Relatoxin viemiseksi pinnallisiin lihaksiin käytetään 30 G, 27 G tai 25 G neuloja ylemmän raajan syvempiin lihaksiin - neuloja, joiden pituus on pitempi.

Lääkkeen suositellut annokset, hoito-ohjeet ja antotapa edellisen iskeemisen aivohalvauksen aiheuttaman ylärajan lihasten spastisuuden hoidossa:

sormien taivutuslihakset: sormien syvä taivutin (musculus flexor digitorum profundus) - 15-50 U, sormien pinnallinen taivutin (musculus flexor digitorum superficialis) - 15-50 U, lihaksen lisäyspeukalo (musculus adductor pollicis) - 20 U, pitkä käden peukalon taivutin (musculus flexor pollicis longus) - 20 yksikköä;
käden taivutuslihakset: ranteen säteittäinen taivutin (musculus flexor carpi radialis) - 15–60 yksikköä, ranteen ulnar flexor (musculus flexor carpi ulnaris) - 10–50 yksikköä
kyynärnivelen taivutuslihakset: olkapään hauislihakset (musculus biceps brachii) - 100-150 U, olkavarren lihakset (musculus brachialis) - 20-60 U, brachioradialis-lihakset (musculus brachioradialis) - 20-100 U, kyynärvarren pyöritin (musculus teres)) - 10-30 U;
olkanivelen kehoon johtavat lihakset: pectoralis major lihas (musculus pectoralis major) - 20–100 U, suuri pyöreä lihas (musculus teres major) - 5–40 U, selän levein lihas (musculus latissimus dorsi) - 20–100 U.

Yhden hoitojakson suurin yksittäinen annos on 400 U jaettuna valittujen lihasten kesken.

Relatoxin vaikutus alkaa ilmetä 7 päivää injektion jälkeen, lihasten sävyn suurin heikkeneminen tapahtuu seuraavien 30-60 päivän kuluessa.

Sivuvaikutukset

Kliinisissä tutkimuksissa kirjatut haittavaikutukset, jotka aiheutuvat blefarospasmin hoidosta ja kasvojen hyperkineettisten taitosten (miimisten ryppyjen) korjaamisesta

hermostosta: harvoin - suun kulmien epäsymmetria; harvoin - uneliaisuus, huimaus, päänsärky; hyvin harvoin - silmäluomien vaikea sulkeminen, kasvolihasten paresis, lagoftalmi, huulten tunnottomuus, heikentynyt nivelside, kasvolihasten halvaus;
paikalliset reaktiot: usein - ärsytys, kipu pistoskohdassa, kovettuminen, turvotus, ihon kireys, hyperemia pistoskohdassa, punoitus; harvoin - mikrohematoomat, pistekeratiitti, ekkymoosi; hyvin harvoin - diffuusi hyperemia;
näköelimen puolelta: hyvin harvoin - lisääntynyt kyynelvuoto, majoituksen rikkominen, valonarkuus, silmien kuivuminen;
tuki- ja sidekudoksesta: hyvin harvoin - kulmakarvojen lateraalisten alueiden, glabellaarisen alueen, ptoosin roikkuminen;
ruoansulatuskanavasta: harvoin - pahoinvointi;
yleiset häiriöt: harvoin - ruumiinlämpötilan lyhytaikainen nousu 37,5 ° C: seen, yleinen heikkous.

Kliinisissä tutkimuksissa havaitut sivuvaikutukset iskeemisen aivohalvauksen jälkeisten potilaiden yläraajojen lihasten spastisuuden hoidossa:

hermostosta: usein - huimaus, päänsärky; harvoin - parestesia, hypestesia; harvoin - koordinoinnin puute;
paikalliset reaktiot: hyvin usein - kipu, ihoärsytys, turvotus; harvoin - verenvuoto injektiokohdassa;
mielenterveyshäiriöt: usein - unettomuus;
tuki- ja sidekudoksesta: usein - lihasheikkous; harvoin - kipu käsivarressa, nivelkipu;
dermatologiset reaktiot: harvoin - kutiava iho;
ruoansulatuskanavasta: harvoin: pahoinvointi.

Menettelyn aikana neula voi vahingoittaa elintärkeitä rakenteita - verisuonia ja hermoja.

Yliannostus

Oireet: yleinen heikkous, nielemisvaikeudet, diplopia, puhehäiriö, ptoosi, hengityslihasten paresis.

Hoito: välitön sairaalahoito. Hengityselinten lihasten halvaantumisen yhteydessä potilaan intubaatio ja siirtäminen keinotekoiseen ilmanvaihtoon ovat välttämättömiä.

erityisohjeet

Relatoxia jaetaan ja sitä käytetään vain erikoistuneissa hoitolaitoksissa.

Injektiot tulisi suorittaa korkeasti koulutettu lääkäri erikoistuneiden sairaaloiden hoitohuoneessa tai avohoidossa.

Neuromuskulaaristen sairauksien yhteydessä, jopa käytettäessä tavanomaisia lääkeannoksia, kliinisten voimakkaiden systeemisten vaikutusten (mukaan lukien vaikea dysfagia, hengitysvajaus) riski kasvaa.

Relatoxin käyttö yläraajan lihasten spastisuuteen iskeemisen aivohalvauksen jälkeen tulee yhdistää aivohalvauksen jälkeisen spastisuuden tavanomaiseen hoito-ohjelmaan.

Lääkkeen käyttämättömän liuoksen jäännökset injektiopullossa tai ruiskussa injektion jälkeen on inaktivoitava. Käytä tätä varten laimennettua natriumhypokloriittiliuosta, joka sisältää 1% aktiivista klooria. Liuoksen kanssa kosketuksessa olevat apumateriaalit on hävitettävä biologisen jätteen hävittämistä koskevien määräysten mukaisesti.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Ohjeiden mukaan Relatox voi aiheuttaa näköhäiriöitä, lihasheikkoutta ja huimausta. Siksi vaarojen välttämiseksi on suositeltavaa väliaikaisesti pidättäytyä ajamasta.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Relatoxin käyttö on vasta-aiheista tiineyden ja imetyksen aikana.

Lapsuuden käyttö

Lihasrelaksantin käyttö lapsilla ja alle 18-vuotiailla nuorilla on vasta-aiheista.

Huumeiden vuorovaikutus

Antibakteeristen aineiden (tetrasykliinit, aminoglykosidit, polymyksiinit, erytromysiini), ei-depolarisoivien lihasrelaksanttien ja muiden neuromuskulaarista leviämistä vähentävien lääkkeiden samanaikainen käyttö parantaa Relatoxin vaikutusta.

Analogit

Relatoxin analogit ovat Dysport, Lantoks, Xeomin, Botox.

Varastointiehdot

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilytä 2–8 ° C: ssa suljetussa, merkittyssä pakkauksessa.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Relatox

Arvostelut Relatoxista ovat positiivisia. Potilaat, jotka ovat käyttäneet lääkettä kasvojen ryppyjen tasoittamiseen, kirjoittavat useammin. Menettely on hieman tuskallinen, mutta melko siedettävä. Relatox ei aiheuta haittavaikutuksia. Saavutettu vaikutus kestää pitkään. Kotimaisen lääkkeen etuihin kuuluu menettelyjen melko edullinen hinta.

Potilaita kehotetaan antamaan injektio vain erikoiskoulutusta saaneelle lääkärille.