Norvask

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Norvask: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Norvasc

ATX-koodi: C08CA01

Vaikuttava aine: amlodipiini (amlodipiini)

Tuottaja: R-PHARM GERMANY (Saksa)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 26.8.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 167 ruplaa.

Ostaa

Norvasc on lääke, jolla on verenpainetta alentavia ja antianginaalisia vaikutuksia.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääke on saatavana tablettien muodossa: valkoisia tai melkein valkoisia, kahdeksankulmion muodossa, jossa on epätasaiset sivut, toisella puolella - Pfizer-logo, toisella puolella (annostuksesta riippuen) - AML-5 tai AML-10 (10 kpl läpipainopakkauksissa, 1, 3, 4, 9 läpipainopakkausta pahvilaatikossa; 14 kpl läpipainopakkauksessa, 1 läpipainopakkaus pahvilaatikossa; jokainen laatikko sisältää myös Norvaskin käyttöohjeet)

Yhden tabletin koostumus sisältää:

Vaikuttava aine: amlodipiini - 5 tai 10 mg (vastaa amlodipiinibesylaatin pitoisuutta - vastaavasti 6,944 ja 13,889 mg);
Lisäkomponentit (5/10 mg vaikuttavaa ainetta): magnesiumstearaatti - 2/4 mg, mikrokiteinen selluloosa - 124,056 / 248,111 mg, natriumkarboksimetyylitärkkelys - 4/8 mg, kalsiumvetyfosfaatti - 63/126 mg.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Norvaskin vaikuttava aine on amlodipiini, joka on hidas kalsiumkanavasalpaaja, dihydropyridiinijohdannainen. Sillä on verenpainetta alentavia ja antianginaalisia vaikutuksia. Estää hitaat kalsiumkanavat ja myös estää kalsiumionien transmembraanisen siirtymisen soluihin (verisuonten sileisiin lihassoluihin enemmän kuin kardiomyosyyteihin).

Antianginaalinen vaikutus selitetään amlodipiinin kyvyllä laajentaa sepelvaltimo- ja perifeerisiä valtimoita ja arterioleja.

Angina pectoriksen avulla Norvasc vähentää perifeeristä verisuoniresistenssiä (perifeeristen arteriolien laajenemisen vuoksi), vähentää sydänlihasiskemian vakavuutta, sydämen jälkikuormitusta ja sydänlihaksen hapenkulutusta. Estää sepelvaltimoiden kouristukset, myös tupakoinnin aiheuttamat. Sydämen sepelvaltimoiden ja arteriolien laajenemisen vuoksi sydänlihaksen muuttumattomilla ja iskeemisillä alueilla Norvasc lisää sydänlihaksen happea, erityisesti vasospastisen angina pectoriksen yhteydessä.

Vakaan angina pectoriksen tapauksessa lääke voi lisätä harjoittelutoleranssia ja vähentää nitroglyseriinin tai muiden nitraattien kulutusta, vähentää angina pectoris-kohtausten taajuutta ja hidastaa angina pectoris-kohtausten ja iskeemisen ST-segmentin masennuksen kehittymistä.

Norvascilla on pitkäaikainen annoksesta riippuvainen verenpainetta alentava vaikutus, joka selitetään sen kyvyllä olla suora rentouttava vaikutus verisuonten sileisiin lihaksiin. Valtimoverenpainetaudissa yksi lääkeannos antaa merkittävän verenpaineen (BP) laskun selkä- ja seisonta-asennossa 24 tunnin ajan.

Ortostaattinen hypotensio (verenpaineen lasku, kun siirrytään vaaka-asennosta pystysuoraan) kehittyy harvoin amlodipiinin kanssa.

Norvasc vähentää vasemman kammion sydänlihaksen hypertrofiaa. Ei aiheuta vasemman kammion ejektiofraktion vähenemistä. Lisää glomerulusten suodatusnopeutta, estää verihiutaleiden aggregaatiota, sillä on heikko natriureettinen vaikutus. Ei aiheuta refleksistä sykkeen nousua. Ei vaikuta sydänlihaksen supistuvuuteen ja johtavuuteen.

Diabeettista nefropatiaa sairastavilla potilailla Norvasc ei lisää mikroalbuminurian vakavuutta.

Sillä ei ole negatiivista vaikutusta veriplasman lipidien pitoisuuteen ja aineenvaihduntaan. Sitä voidaan käyttää sellaisten samanaikaisten sairauksien läsnäollessa, kuten diabetes mellitus, kihti, keuhkoastma.

Kliinisesti merkittävä verenpaineen lasku tapahtuu 6-10 tunnin kuluttua ja havaitaan 24 tunnin kuluessa.

Norvaskin käyttö estää kaulavaltimon sisäelinten paksunemisen kehittymisen, vähentää sepelvaltimoiden verenkierron palauttamiseen tähtäävien toimenpiteiden tiheyttä, sairaalahoitoa epävakaalle angina pectorikselle ja kroonisen sydämen vajaatoiminnan etenemistä, vähentää sepelvaltimon ohitussiirron, perkutaanisen transluminaalisen angioplastian, sepelvaltimoiden (TLI) kuolleisuutta sydänlihas potilailla, joilla on sydän- ja verisuonijärjestelmän sairauksia (mukaan lukien sepelvaltimoiden ateroskleroosi, jossa on vaurio yhdelle alukselle ja enintään kolmen tai useamman valtimon ahtauma ja kaulavaltimoiden ateroskleroosi), joilla on ollut sydäninfarkti tai TLP ja jotka kärsivät angina pectorisista.

Norvasc ei edistä komplikaatioiden kehittymistä eikä lisää kuolleisuutta potilailla, joilla on krooninen sydämen vajaatoiminta (NYHA-luokituksen mukaan III ja IV toiminnallinen luokka) ACE-estäjien (angiotensiiniä konvertoivan entsyymin), diureettien ja digoksiinin hoidon aikana. Kroonisessa sydämen vajaatoiminnassa, joka ei ole iskeeminen etiologia, amlodipiini lisää kuitenkin keuhkopöhön riskiä.

Farmakokinetiikka

Ruuansulatuskanavaan tuleva amlodipiini imeytyy hyvin. Suurin pitoisuus veressä saavuttaa 6–12 tunnin kuluttua ja keskimääräinen absoluuttinen hyötyosuus vaihtelee 64–80%. Ruoka, jos se otetaan samanaikaisesti, ei vaikuta aineen imeytymiseen.

Jakautumistilavuus on keskimäärin 21 l / kg massaa, mikä osoittaa lääkkeen hallitsevaa jakautumista kudoksissa kuin veressä. Tunkeutuu veri-aivoesteeseen.

Sille on ominaista korkea sidos proteiinien kanssa - noin 97,5%.

Plasman tasapainopitoisuus saavutetaan 7–8 päivää hoidon aloittamisen jälkeen.

Amlodipiini metaboloituu hitaasti, mutta aktiivisesti maksassa, sillä ei ole merkittävää vaikutusta ensimmäiseen kulkuun maksan läpi. Aineen metaboliiteilla ei ole merkittävää farmakologista aktiivisuutta.

Amlodipiinin kokonaispuhdistuma on 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg). Puoliintumisaika (T _½) yhden Norvasc-annoksen jälkeen on 35-50 tuntia, toistuvien annosten jälkeen - noin 45 tuntia.

Erittyy: noin 70% annoksesta - munuaisten kautta virtsalla (60% - metaboliittien muodossa, 10% - muuttumattomana), 20-25% - suolen läpi sapen kautta. Ei poistu hemodialyysillä.

Yli 65-vuotiailla potilailla _T½ amlodipiini nousee 65 tuntiin, mutta tällä ilmiöllä ei ole kliinistä merkitystä.

Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, jotka käyttävät Norvascia pitkään, amlodipiinin T _½ nousee 60 tuntiin.

Munuaisten vajaatoiminta ei vaikuta merkittävästi amlodipiinin farmakokinetiikkaan.

Käyttöaiheet

Valtimon hypertensio;
Vasospastinen angina (variantti angina tai Prinzmetalin angina);
Vakaa angina.

Norvascia voidaan käyttää yksinään tai yhdessä muiden verenpainelääkkeiden tai antianginaalisten lääkkeiden kanssa.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

Vaikea valtimon hypotensio (systolinen paine alle 90 mm Hg);
Hemodynaamisesti epävakaa sydämen vajaatoiminta sydäninfarktin jälkeen;
Vasemman kammion ulosvirtauskanavan tukos, mukaan lukien vaikea aortan ahtauma;
Ikä enintään 18 vuotta (tutkimuksia, jotka vahvistavat Norvaskin turvallisuuden ja tehon tässä potilasryhmässä, ei ole tehty);
Yliherkkyys lääkkeen komponenteille sekä muille dihydropyridiinin johdannaisille.

Suhteellinen (Norvaskin nimittäminen vaatii varovaisuutta seuraavien sairauksien taustalla):

Ei-iskeemisen etiologian krooninen sydämen vajaatoiminta (NYHA-luokitus - III-IV toiminnallinen luokka);
Akuutti sydäninfarkti (lisäksi - 30 päivän kuluessa siitä);
Maksan vajaatoiminta;
Hypertrofinen obstruktiivinen kardiomyopatia;
Epävakaa angina pectoris;
Valtimon hypotensio;
Aortan ja mitraalin ahtauma;
Sairas sinusoireyhtymä, mukaan lukien vaikea takykardia, bradykardia;
Samanaikainen käyttö isoentsyymin CYP3A4 induktorien tai estäjien kanssa.

Koska Norvaskin turvallisuudesta ja tehosta raskaana oleville naisille ei ole tietoa, lääkettä määrätään vasta sen jälkeen kun on arvioitu hyötyjen ja riskien suhde äidin ja sikiön terveyteen. Imetyksen aikana imetys tulee keskeyttää hoidon aikana.

Norvask, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Norvasc-tabletit tulee ottaa suun kautta riittävän määrän vettä (100 ml) kanssa.

Suositeltu annostusohjelma: 5 mg kerran päivässä. Tarvittaessa on mahdollista nostaa yksittäinen annos korkeintaan 10 mg: ksi.

Iäkkäille potilaille, potilaille, joilla on munuaisten tai maksan toimintahäiriöitä, sekä yhdistettynä tiatsididiureetteihin, angiotensiiniä konvertoivien entsyymin estäjiin ja beetasalpaajiin, Norvasc-hoito-ohjelmaa ei tarvitse korjata.

Sivuvaikutukset

Mahdolliset haittavaikutukset (yli 1/10 - hyvin usein; yli 1/100 ja alle 1/10 - usein; yli 1/1000 ja alle 1/100 - harvoin; yli 1/10 000 ja alle 1/1000 - harvoin; vähemmän 1/10 000 (ottaen huomioon yksittäiset viestit) - hyvin harvinainen):

Hermosto: usein - uneliaisuus, lisääntynyt väsymys, huimaus, päänsärky; harvoin - hypestesia, astenia, yleinen huonovointisuus, perifeerinen neuropatia, parestesia, yliherkkyys, vapina, mielialan heikkous, unettomuus, epätavalliset unet, masennus, korvien soiminen, makuun perverssi, ahdistuneisuus; hyvin harvoin - ataksia, migreeni, amnesia, lisääntynyt hikoilu, levottomuus, apatia;
Sydän- ja verisuonijärjestelmä: usein - veren vuoto kasvojen iholle, sydämentykytys, ääreisödeema (lähinnä jalat ja nilkat); harvoin - liiallinen verenpaineen aleneminen; hyvin harvoin - vaskuliitti, pyörtyminen, rintakipu, hengenahdistus, ortostaattinen hypotensio, sydäninfarkti, kroonisen sydämen vajaatoiminnan kulun paheneminen tai esiintyminen, sydämen rytmihäiriöt (mukaan lukien eteisvärinä, bradykardia ja kammiotakykardia);
Ruoansulatuskanava: usein - vatsakipu, pahoinvointi; harvoin - jano, oksentelu, ripuli tai ummetus, dyspepsia, ilmavaivat, suun limakalvon kuivuus, ruokahaluttomuus; harvoin - lisääntynyt ruokahalu, kumin fibromatoosi; hyvin harvoin - gastriitti, haimatulehdus, keltaisuus (kolestaasin aiheuttama), hepatiitti, bilirubiinin määrän kasvu veriseerumissa, maksan transaminaasien aktiivisuuden lisääntyminen;
Tuki- ja liikuntaelimistö: harvoin - nivelrikko, selkäkipu, lihaskrampit, nivelkipu, lihaskipu; harvoin - myasthenia gravis;
Hengityselimet: harvoin - nuha, hengenahdistus, nenäverenvuoto; hyvin harvoin - yskä;
Hematopoieettinen järjestelmä: hyvin harvoin - leukopenia, Werlhofin tauti, trombosytopenia;
Urogenitaalijärjestelmä: harvoin - nokturia, kivulias ja / tai usein virtsaaminen, erektiohäiriöt; hyvin harvoin - polyuria, dysuria;
Iho: harvoin - dermatiitti; hyvin harvoin - kylmä hiki, pigmentoitu kseroderma, hiustenlähtö, heikentynyt ihon pigmentti;
Aistielimet: harvoin - majoitus- ja näköhäiriöt, diplopia, silmäkipu, kseroftalmia, sidekalvotulehdus;
Aineenvaihdunta: hyvin harvoin - hyperglykemia; harvoin - muutos (kasvu tai lasku) ruumiinpainossa;
Laboratoriotiedot: hyvin harvoin - seerumin glukoosin nousu;
Allergiset reaktiot: harvoin - kutiava iho, ihottuma (mukaan lukien nokkosihottuma, punoittava, makulopapulaarinen ihottuma); hyvin harvoin - erythema multiforme, angioedeema;
Muut: harvoin - gynekomastia, vilunväristykset; hyvin harvoin - heikentynyt haju (parosmia).

Yliannostus

Yliannostustapauksessa havaitaan voimakas verenpaineen lasku, refleksitakykardian ja liiallisen perifeerisen vasodilataation kehittyminen on mahdollista, mikä voi johtaa vakavan ja jatkuvan valtimon hypotension esiintymiseen, mukaan lukien sokin ja kuoleman kehittyminen.

Mahahuuhtelu ja aktiivihiilen saanti ovat suositeltavia, varsinkin jos Norvaskin ottamisesta on kulunut enintään 2 tuntia. Potilaan tulee olla vaakasuorassa asennossa matalalla sängyllä. Sairaalassa sen osoitetaan säätelevän kiertävän veren määrää, virtsaneritystä, sydämen ja keuhkojen suorituskykyindikaattoreita ja ylläpitävän sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintoja. Hemodialyysi on tehoton. Verisuonten sävyn palauttamiseksi määrätään verisuonia supistavia lääkkeitä (edellyttäen, että niiden käytölle ei ole vasta-aiheita). Kalsiumkanavan estämisen seuraukset eliminoidaan antamalla laskimoon kalsiumglukonaattia.

erityisohjeet

Kivun, hyperplasian ja ikenien verenvuodon välttämiseksi sinun on ylläpidettävä hammashygieniaa ja hammaslääkäri tarkkailee sitä.

Iäkkäät potilaat tarvitsevat tilan tarkempaa seurantaa.

Hypertensiivisessä kriisissä Norvascia ei määrätä (sen turvallisuudesta ja tehokkuudesta ei ole tietoa).

Kroonisessa sydämen vajaatoiminnassa (NYHA-luokka III ja IV), jolla ei ole iskeemistä alkuperää, keuhkoödeeman ilmaantuvuus lisääntyy, jos sydämen vajaatoiminnan pahenemisesta ei ole merkkejä.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Verenpaineen, uneliaisuuden, huimauksen ja muiden haittavaikutusten voimakkaan alenemisen todennäköisyyden vuoksi ajettaessa ja suoritettaessa muuta mahdollisesti vaarallista työtä potilaan on oltava varovainen, varsinkin Norvask-hoidon alussa ja kun annosta suurennetaan.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Amlodipiinin turvallisuutta raskauden aikana ei ole varmistettu, joten lääkäri voi määrätä Norvascia vain, jos odotettu hyöty naiselle on suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuva riski.

Ei tiedetä, erittyykö amlodipiini äidinmaitoon. On kuitenkin havaittu, että muut hitaiden kalsiumkanavien salpaajat, jotka ovat dihydropyridiinin johdannaisia, erittyvät äidinmaitoon. Tästä syystä imetyksen lopettaminen on tarpeen ratkaista, jos Norvaskin määrääminen imetyksen aikana on kliinisesti perusteltua.

Rotilla tehdyissä tutkimuksissa amlodipiinin vaikutusta hedelmällisyyteen ei paljastettu.

Lapsuuden käyttö

Amlodipiinin turvallisuutta lapsuudessa ja murrosiässä ei ole määritetty tarkasti, joten Norvascia ei määrätä alle 18-vuotiaille potilaille.

Munuaisten vajaatoiminta

Norvasc-annoksen muuttamista munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä ei tarvita, mutta on kuitenkin pidettävä mielessä, että amlodipiinin puoliintumisaika voi pidentyä potilaalla hieman.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Lääkkeen annoksen muuttamista maksan toimintahäiriön läsnä ollessa ei tarvita, mutta on kuitenkin pidettävä mielessä, että amlodipiinin puoliintumisaika voi kasvaa.

Norvasc-tabletteja tulee käyttää varoen potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta.

Käyttö vanhuksille

Norvask-annosta ei tarvitse muuttaa iäkkäille potilaille.

Huumeiden vuorovaikutus

Norvascia voidaan käyttöaiheesta riippuen käyttää turvallisesti yhdessä seuraavien lääkkeiden kanssa:

Valtimoverenpainetauti: tiatsididiureetit, a-salpaajat, beetasalpaajat tai angiotensiiniä konvertoivat entsyymin estäjät;
Vakaa angina pectoris: muut antianginaaliset aineet, mukaan lukien β-salpaajat, lyhyt- tai pitkävaikutteiset nitraatit.

Kun Norvaskia käytettiin yhdessä steroideihin kuulumattomien tulehduskipulääkkeiden (mukaan lukien indometasiini), antibioottien ja oraalisten hypoglykeemisten lääkkeiden kanssa, kliinisesti merkittävää yhteisvaikutusta ei havaittu.

Kun Norvaskia käytetään yhdessä joidenkin lääkkeiden kanssa, seuraavia vaikutuksia voidaan havaita:

Psykoosilääkkeet, a ₁ -adrenergiset salpaajat: vahvistaa niiden verenpainetta alentava vaikutus;
Angiotensiiniä konvertoivan entsyymin estäjät, diureetit (tiatsidi ja silmukka), β-salpaajat ja nitraatit: antianginaalisen ja verenpainetta alentavan vaikutuksen tehostaminen;
Simvastatiini (simvastatiinin toistuva samanaikainen anto 80 mg: n annoksena ja amlodipiinin annostus 10 mg: n annoksena): simvastatiinialtistuksen lisääminen (sen annos on rajoitettava 20 mg: aan)
Rytmihäiriölääkkeet, jotka aiheuttavat QT-ajan pidentymistä (kinidiini, amiodaroni): lisääntynyt negatiivisen inotrooppisen toiminnan vakavuus;
Psykoosilääkkeet ja isofluraani: Norvaskin verenpainetta alentavan vaikutuksen tehostaminen;
Viruslääkkeet (ritonaviiri): amlodipiinin pitoisuuden nousu plasmassa;
Litiumvalmisteet: lisääntynyt sen neurotoksisuuden ilmentymä (tinnituksen, ataksian, pahoinvoinnin, vapinan, oksentelun, ripulin muodossa);
Isoentsyymin CUR3A4 estäjät: amlodipiinin systeemisen altistuksen kasvu iäkkäillä potilailla, joilla on valtimoverenpainetauti;
Voimakkaat isoentsyymin CYP3A4 estäjät (itrakonatsoli, ketokonatsoli): amlodipiinipitoisuuden nousu veriplasmassa (yhdistetty käyttö vaatii varovaisuutta);
CYP3A4-isoentsyymin induktorit: vaikutus verenpaineeseen (Norvask-hoidon aikana tarvitaan huolellista seurantaa);
Greippimehu: amlodipiinin biologisen hyötyosuuden lisääntyminen ja sen seurauksena verenpainetta alentavan vaikutuksen lisääntyminen (yhdistelmää ei suositella).

Analogit

Norvascin analogit ovat: Adalat, Zanidip, Kordaflex, Cordipin, Corinfar, Lerkamen, Nimopin, Nifedipine, Felodip, Amlodipine, Amlodipine-Teva, Amlodipine-Prana, Amlo, Agen, Amlodak, Amlotop, Normodipin, Corvadil.

Varastointiehdot

Säilytä lasten ulottumattomissa enintään 25 ° C lämpötilassa.

Kestoaika on 4 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Norvaskista

Katsausten mukaan Norvasc on tehokas verenpainetta alentava ja antianginaalinen aine. Suurimman osan mukaan se on kuitenkin erittäin kallista. Lääkärit kuitenkin selittävät omaperäisyyden korkeat kustannukset, toisin sanoen Norvask-tavaramerkillä tuotiin ensimmäinen amlodipiinia sisältävä lääke. Nykyään tällä vaikuttavalla aineella on monia kotimaisia analogeja, mutta maahantuotu aine ylittää ne puhdistustasolla ja on läpäissyt kaikki mahdolliset testit, mikä tarkoittaa paljon parempaa sietokykyä ja luotettavuutta.

Yleisimmistä sivuvaikutuksista havaitaan vain alaraajojen perifeerinen turvotus.

Norvasc-hinta apteekeissa

Arvioidut hinnat Norvascille: 5 mg tabletit - 240 ruplaa. pakkauksessa 14 kpl., 472-540 ruplaa. 30 kpl / pakkaus; tabletit 10 mg - 466-533 ruplaa. per pakkaus 14 kpl., 827-1023 ruplaa. 30 kpl / pakkaus