Migrepam

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Migrepam: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Mygrepam

ATX-koodi: N02CC03

Vaikuttava aine: tsolmitriptaani (zolmitriptaani)

Tuottaja: Obolenskin lääkeyhtiö, CJSC (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 27.11.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 224 ruplaa.

Ostaa

Migrepam on migreenilääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Migrepamia on saatavana kalvopäällysteisten tablettien muodossa: keltainen, kaksoiskupera, pyöreä, ydin on melkein valkoinen tai valkoinen (2, 3, 5 tai 10 kpl. Läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 1 tai 2 pakkausta ja ohjeet Migrepamin käyttö).

Yksi tabletti sisältää:

vaikuttava aine: tsolmitriptaani - 2,5 mg;
apukomponentit: vedetön laktoosi, natriumtärkkelysglykolaatti, mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti;
kuoren koostumus: polyetyleeniglykoli 6000 (makrogoli 6000), titaanidioksidi, hypromelloosi (hydroksipropyylimetyyliselluloosa), keltainen rautaoksidi, talkki.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Migrepam on migreenilääke, joka on yhtä aktiivinen migreenin hoidossa auran kanssa ja ilman auraa sekä kuukautisiin liittyvien migreenien hoidossa. Vaikuttava aine, tsolmitriptaani, on serotoniini 5- _{HT1B / 1D} -reseptorien selektiivinen agonisti, jonka stimuloiva vaikutus johtaa verisuonten supistumiseen. Se on kohtalainen affiniteetti ihmisen serotoniini 5-HT _1A- reseptoreihin ja korkea affiniteetti yhdistelmä-serotoniinin 5HT _{1B / 1D} -reseptoreille. Se ei ole affiniteettia α-adrenergisiin reseptoreihin, serotoniini 5-HT ₂ -, 5-HT ₃ - ja 5HT ₄ -reseptoreihin, histamiini, muskariini ja dopamiinireseptoreita, ja ei näytä merkittävää farmakologista aktiivisuutta niitä.

Laboratorioeläimillä tehtyjen tutkimusten tulokset viittaavat verisuonten supistumiseen kaulavaltimon altaassa zolmitriptaanin käyttöönoton vuoksi. Kolmoishermon keskushermoston ja perifeerisen aktiivisuuden esto suoritetaan estämällä kalsitoniinigeeniin, aineeseen P (takykiniiniperheen neuropeptidi) ja vasoaktiiviseen suolipeptidiin liittyvän peptidin vapautuminen.

Tsolmitriptaanin kliininen vaikutus migreenioireisiin (mukaan lukien päänsärky, pahoinvointi, valonarkuus, fonofobia) ilmenee tunnin kuluessa ja lisääntyy 4 tunnin kuluessa lääkkeen ottamisesta.

Migrepamin ottaminen auran kanssa migreenin aikana ei estä päänsärkyä, joten pilleri tulee ottaa migreenikivun alkamisen jälkeen.

Farmakokinetiikka

Oraalisen annon jälkeen tsolmitriptaanin imeytyminen tapahtuu nopeasti ja melko täydellisesti (vähintään 64%). Samanaikainen ruoan saanti ei vaikuta sen imeytymiseen. Absoluuttinen hyötyosuus on keskimäärin 40%. Tsolmitriptaanin maksimipitoisuus (Cmax) veriplasmassa saavutetaan 1–1,5 tunnin kuluttua ja se jatkuu seuraavien 4–6 tunnin ajan. Kun Migrepamia otetaan migreenikohtauksen aikana, tsolmitriptaanin ja sen metaboliittien pitoisuus veriplasmassa on ensimmäisten 4 tunnin aikana pienempi kuin sen jälkeen, kun se on otettu hyökkäysten välisenä aikana. Tämä voi johtua sen imeytymisen hidastumisesta, joka johtuu mahalaukun tyhjenemisnopeuden laskusta migreenikohtauksen aikana.

Plasman proteiineihin sitoutuminen on noin 25%.

Vd (jakautumistilavuus) on keskimäärin 7 l / kg. Useiden annosten ottaminen ei aiheuta Migrepamin kumulaatiota.

Tsolmitriptaanin biotransformaatio tapahtuu maksassa. Aktiivinen metaboliitti on N-desmetyloitu metaboliitti, serotoniini 5-HT _{1B / 1D} -reseptorien agonisti, joka on 2–6 kertaa vahvempi kuin tsolmitriptaani. Sen pitoisuus plasmassa on noin 50% vaikuttavan aineen tasosta, mikä viittaa N-desmetyloidun metaboliitin merkittävään rooliin Migrepamin terapeuttisessa vaikutuksessa. Kaksi muuta metaboliittia: veriplasmassa ja virtsassa esiintyvä indolietikkahappo, jota pidetään päämetaboliittina; N-oksidien johdannaiset - eivät osoita farmakologista aktiivisuutta.

Tsolmitriptaani erittyy pääasiassa munuaisten kautta (60% otetusta annoksesta) indoleaseettisen metaboliitin muodossa. Suoliston kautta noin 30% lääkkeestä erittyy pääasiassa muuttumattomana.

Tsolmitriptaanin kokonaispuhdistuma plasmassa on keskimäärin 31,5 ml / min / kg, 1/6 tästä arvosta on munuaispuhdistuma, joka on suurempi kuin glomerulusten suodatusnopeus. Tämä viittaa putkimaisen erityksen esiintymiseen.

T _1/2 tsolmitriptaanin (puoliintumisaika) - 4,7 tuntia, aktiivinen metaboliitti - 5,7 tuntia.

Vakavan maksan toimintahäiriön yhteydessä tsolmitriptaanin kokonaispitoisuus veriplasmassa (AUC) kasvaa yli 2 kertaa, Cmax kasvaa 47%, T _1/2 - jopa 12 tuntia, sen metaboliittien pitoisuus pienenee.

Keskivaikeassa maksan vajaatoiminnassa T _1/2 on keskimäärin 7,4 tuntia.

Kohtalaisessa ja vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa vaikuttavan aineen ja sen metaboliittien munuaispuhdistuma pienenee merkittävästi (7-8 kertaa).

Iäkkäillä potilailla Migrepamin farmakokineettiset parametrit ovat normaalirajoissa.

Käyttöaiheet

Migrepamin käyttö on tarkoitettu auran migreenikohtausten ja ilman auraa olevien migreenikohtausten lievittämiseen.

Vasta-aiheet

basilarinen, hemipleginen, oftalmopleginen migreeni;
hallitsematon valtimon hypertensio;
iskeeminen sydänsairaus (CHD);
Prinzmetal angina (sepelvaltimo angiospasmi);
rytmihäiriöt, jotka liittyvät muihin impulssin johtamisen reitteihin (Wolff-Parkinson-White-oireyhtymä);
aivohalvaus, ohimenevä iskeeminen kohtaus, tiedot muista aivoverenkierron häiriöistä historiassa;
ääreisvaltimotauti;
vaikea munuaisten vajaatoiminta ja kreatiniinipuhdistuma (CC) alle 15 ml / min;
laktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, laktaasipuutos;
samanaikainen käyttö tai jakso 24 tunnin kuluessa hoidon lopettamisesta muiden serotoniini-5- _{HT1B / 1D-} reseptorien (mukaan lukien naratriptaani, sumatriptaani), ergotamiinin ja sen johdannaisten (mukaan lukien metysergidi) agonistien kanssa;
samanaikainen hoito MAO (monoamiinioksidaasi) -A -inhibiittoreilla ja niiden peruuttamisen jälkeinen aika 14 päivän kuluessa;
raskaus;
alle 18-vuotiaat ja yli 65-vuotiaat
yliherkkyys lääkkeen komponenteille.

Migrepam-tabletteja on määrättävä varoen potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, sekä naisille imetyksen aikana.

Migrepam, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Migrepam-tabletit otetaan suun kautta, niellään kokonaisina ja pestään runsaalla vedellä.

Suositeltu annos: 2,5 mg (1 tabletti) migreenikohtauksen lievittämiseksi. Pilleri tulisi ottaa päänsärkyjen kehityksen ensimmäisten merkkien kohdalla, vaikka sen ottaminen myöhemmin hyökkäyksen alkamisen jälkeen on yhtä tehokasta. Jos migreenin oireet uusiutuvat 24 tunnin kuluessa ensimmäisen lääkeannoksen ottamisesta, voit ottaa toisen pillerin, mutta aikaisintaan 2 tuntia ensimmäisen ottamisen jälkeen.

Jos kliinistä vaikutusta ei ole ensimmäisen annoksen ottamisen jälkeen, toistuvan Migrepam-annoksen todennäköisyys samassa hyökkäyksessä on hyvin pieni. Älä ota enempää kuin 2 annosta päivässä.

Jos terapeuttisen vaikutuksen saavuttamiseksi ensimmäisen kohtauksen hoidossa 2,5 mg: n annos ei ollut riittävä, sinun on aloitettava migreenikohtausten lievittäminen 5 mg: n annoksella (2 tablettia).

Suurin päivittäinen annos on 10 mg (4 tablettia).

Migrepamia ei ole tarkoitettu migreenin estämiseen.

Annosta ei tarvitse muuttaa lievässä tai keskivaikeassa maksan toimintahäiriössä.

Vakavassa maksan toimintahäiriössä suurin päivittäinen annos on 5 mg.

Munuaisten vajaatoiminnassa, jonka CC on yli 15 ml / min, annosta ei tarvitse muuttaa.

Tarvittaessa samanaikainen käyttö simetidiinin, isoentsyymin CYP1A2 selektiivisten estäjien (mukaan lukien siprofloksasiini ja muut kinolonit, fluvoksamiini) kanssa, tsolmitriptaanin enimmäisvuorokausiannos on 5 mg.

Sivuvaikutukset

hermostosta: usein - uneliaisuus, aistihäiriöt, lämmön tai kylmän tunne, parestesia, hyperestesia, huimaus, huimaus;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: usein - sydämentykytys; harvoin - takykardia, pieni verenpaineen nousu, ohimenevä verenpaineen nousu; hyvin harvoin - angina pectoris, sydäninfarkti, sepelvaltimo angiospasmi;
ruoansulatuskanavasta: usein - suun kuivuminen, pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, nielemisvaikeudet, dyspepsia; hyvin harvoin - iskemia tai suoliston infarkti, pernan infarkti (oireet: vatsakipu, ripuli, johon on sekoitettu verta);
tuki- ja liikuntaelimistöstä: usein - lihasheikkous, lihaskipu;
virtsajärjestelmästä: harvoin - usein virtsaaminen, polyuria; hyvin harvoin - välttämätön halu virtsata;
immuunijärjestelmästä: harvoin - yliherkkyysreaktiot (mukaan lukien nokkosihottuma, angioedeema, anafylaktiset reaktiot);
toiset: usein - lisääntynyt hikoilu, inertia, voimattomuus, hengitysvaikeudet, kireyden tunne tai kipu kurkussa, niska- ja rintakehässä tai raajoissa.

Tsolmitriptaanin haittavaikutukset ilmaantuvat yleensä 4 tunnin sisällä Migrepamin ottamisesta. Ne ovat luonteeltaan ohimeneviä, ne kulkevat itsestään spontaanisti. Toistuvien annosten vastaanottaminen ei vaikuta haittavaikutusten esiintymistiheyteen.

Jos ei-toivottujen ilmiöiden luonne pahenee, on tarpeen kysyä lääkäriltä neuvoa.

Yliannostus

oireet: sedaatio (todettu Migrepam-kerta-annoksen taustalla terveillä vapaaehtoisilla 50 mg: n annoksella);
hoito: ei spesifistä vastalääkettä. Yliannostustapauksessa potilasta on seurattava tarkasti vähintään 15 tunnin ajan. Kun ilmenee vakavan myrkytyksen oireita, on suositeltavaa suorittaa intensiivisiä hoitotoimenpiteitä, mukaan lukien hengitysteiden läpinäkyvyyden palauttaminen ja ylläpitäminen, riittävä hapettuminen ja keuhkojen ilmanvaihto, sydän- ja verisuonijärjestelmän toiminnan tarkka seuranta. Hemodialyysin tai peritoneaalidialyysin tehokkuutta ei ole varmistettu.

erityisohjeet

Migrepamin käyttö on tarkoitettu vain selvästi diagnosoidun migreenin tapauksessa, joten sitä voidaan määrätä vasta muiden vakavien neurologisten patologioiden esiintymisen alustavan poissulkemisen jälkeen.

Migreeniä sairastavilla ihmisillä on lisääntynyt riski kehittää tiettyjä aivojen ja selkäytimen verenkiertohäiriöitä. Serotoniini-5- _{HT1B / 1D-} reseptorien agonisteja käytettäessä havaittiin aivoverenkierron häiriöitä, mukaan lukien aivohalvaukset.

Ennen nimittämistä lääkärin on kerättävä potilaan yksityiskohtainen historia. Iskeemisen sydänsairauden kehittymisen riskitekijöihin kuuluvat iskeemisen sydänsairauden, diabetes mellituksen, tupakoinnin, valtimoverenpainetaudin, hyperlipidemian raskaana oleva suvussa. Jos ainakin yksi näistä tekijöistä esiintyy, on suositeltavaa suorittaa sydän- ja verisuonijärjestelmän tutkimus, elektrokardiografia ja verenpaineen säätö. Tässä tapauksessa on kiinnitettävä erityistä huomiota postmenopausaalisiin naisiin ja yli 40-vuotiaisiin miehiin.

Jos sinulla on raskaus, kireys tai paine sydämen alueella, rintakipu tai sepelvaltimotaudin oireita, lopeta tsolmitriptaanin käyttö ja ota yhteys lääkäriin.

Älä ylitä suositeltuja Migrepam-annoksia.

Koska olemassa on serotoniinioireyhtymän riski yhdistettynä triptaanien ja selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien (SSRI) tai SSRI: n ja noradrenaliinin (SSRI) kanssa, potilaat tarvitsevat huolellista seurantaa, erityisesti hoidon alussa, annoksen suurentamisen aikana tai kun lääkkeet sisältyvät hoito-ohjelmaan vaikuttavat serotoniinin metaboliaan. Merkkejä serotoniinioireyhtymän kehittymisestä ovat hermo- ja autonomiset patologiat, muutokset potilaan henkisessä tilassa.

On pidettävä mielessä, että päänsärkyjen toistuva tai päivittäinen esiintyminen tämän sairauden hoitoon tarkoitettujen lääkkeiden säännöllisen saannin taustalla voi johtua migreenilääkkeiden liiallisesta käytöstä ja edellyttää hoidon lopettamista.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Mahdollisen uneliaisuuden kehittymisen vuoksi potilaita kehotetaan olemaan varovaisia ajaessaan tai työskennellessään monimutkaisten mekanismien kanssa.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Migrepamin käyttö on vasta-aiheista tiineyden aikana.

Tsolmitriptaania tulee käyttää varoen imetyksen aikana. Jos sinun on otettava pilleri, on suositeltavaa lopettaa imetys 24 tunniksi, mikä vähentää lääkkeen vaikutusta lapseen.

Lapsuuden käyttö

Migrepamin käyttö on vasta-aiheista alle 18-vuotiaiden potilaiden hoidossa.

Munuaisten vajaatoiminta

Migrepamin nimittäminen on vasta-aiheista vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (CC alle 15 ml / min).

Munuaisten vajaatoiminnassa, jonka CC on yli 15 ml / min, annosta ei tarvitse muuttaa.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Vakavissa maksan toimintahäiriöissä tabletteja tulee ottaa varoen. Tällaisten potilaiden suurin päivittäinen annos ei saisi ylittää 5 mg.

Hoitettaessa potilaita, joilla on lievä tai kohtalainen maksan toimintahäiriö, käytetään tavallista annosteluohjelmaa.

Käyttö vanhuksille

Migrepamin nimeäminen yli 65-vuotiaille potilaille on vasta-aiheista, koska tietojen tehosta ja turvallisuudesta ei ole tietoa.

Huumeiden vuorovaikutus

parasetamoli, kofeiini, propranololi, dihydroergotamiini, metoklopramidi, pitsotifeeni, fluoksetiini, rifampisiini: kliinisesti merkittävää yhteisvaikutusta näiden aineiden kanssa ei ole osoitettu;
ergotamiini: lisää sepelvaltimoiden angiospasmin kehittymisen riskiä, joten tsolmitriptaanin käyttöä suositellaan vain 24 tuntia ergotamiinin tai sen johdannaisten ottamisen jälkeen;
moklobemidi (MAO-A-estäjä): edistää aktiivisen metaboliitin AUC-arvon kolminkertaista nousua ja 26% - tsolmitriptaanin AUC-arvoa;
simetidiini (sytokromi P450: n estäjä): aiheuttaa merkittävän lisäyksen N-demetyloidun metaboliitin ja vaikuttavan aineen farmakokineettisissä parametreissa, minkä vuoksi samanaikaisen simetidiinihoidon kanssa lääkkeen päivittäinen annos ei saisi ylittää kahta tablettia;
siprofloksasiini, fluvoksamiini ja muut kinolonit: tsolmitriptaanilla on mahdollisuus vuorovaikutuksessa CYP1A2-isoentsyymin selektiivisten estäjien kanssa, joten enempää kuin 2 Migrepam-tablettia samanaikaisesti niiden kanssa ei suositella
triptaanit ja mäkikuismaa sisältävät valmisteet: voivat lisätä ei-toivottujen vaikutusten ilmaantuvuutta.

Analogit

Migrepamin analogit ovat Amigrenin, Rapimed, Rapimig, Sumamigren, Sumig, Zolmigren, Trimigren, Imigran, Naramig, Zolmitriptan, Relpax, Sumarin, Zomig, Sumatriptan, Frovamigran.

Varastointiehdot

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilytä enintään 25 ° C: n lämpötiloissa.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Migrepam

Potilaat jättävät enimmäkseen myönteisiä arvioita Migrepamista, joissa he viittaavat lääkkeen korkeaan tehokkuuteen, mukaan lukien kuukautisiin liittyvän migreenin hoidossa, ja sen hyvään sietokykyyn. On huomattava, että pillerin ottaminen hyökkäyksen alussa lievittää päänsärkyä hyvin, mutta aiheuttaa uneliaisuutta, joten on suositeltavaa olla varovainen.